Fomepitsoli
 |
|
|
Fomepitsoli
|
|
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 4-Metyyli-1H-pyratsoli | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | ? |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C4H6N2 |
| Moolimassa | 82,1 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Synonyymit | 4-Metyylipyratsoli |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Tiheys | 0,99 g/cm³ |
| Sulamispiste | 13 °C (55 °F) |
| Kiehumispiste | 204–207 °C (399–405 °F) leimahduspiste 96.0 °C |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Metabolismi | hepaattinen |
| Puoliintumisaika | riippuu annoksesta |
| Ekskreetio | renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus | |
| Antotapa | Intravenoosinen, oraalinen |
Fomepitsoli eli 4-metyylipyratsoli on vastalääke, jolla hoidetaan akuutteja metanolin[1] tai etyleeniglykolin[2] aiheuttamina myrkytyksiä. Sitä voidaan käyttää yksin tai yhdessä hemodialyysin kanssa[3][4]. Lääketieteellisen käytön lisäksi sillä on käyttöä koordinaatiokompleksikemiassa.[5]
Injektionesteenä annettava fomepitsoli maksaa noin 930€/5x20ml ampullipakkaus (2012).[6]
Sisällysluettelo |
Lääketieteellinen käyttö [muokkaa]
Fomepitsoli on alkoholidehydrogenaasin kilpaileva inhibiittori[7], entsyymin joka katalysoi reaktiota, jossa alkoholi hapettuu vastaavaksi aldehydiksi.
- Etyleeniglykoli metabolisoituu ensin glykolialdehydiksi, joka sitten oksidoituu glykolihapoksi, glyoksyylihapoksi ja oksaalihapoksi. Juuri glykoksyyli- ja oksaalihapot aiheuttavat metabolisen asidoosin ja munuaisvauriot, joita etyleeniglykolimyrkytyksessä tapahtuu.
- Metanoli hapettuu elimistössä ensin formaldehydiksi ja edelleen muurahaishapoksi[8][9] Viimeksi mainittu aiheuttaa metabolisen asidoosin ja näköhäiriöt, joita metanolimyrkytykseen yhdistetään.
- Etanolin puoliintumisnopeus pitenee, kun fomepitsolia on elimistössä.
Metanoli- tai etyleeniglykolimyrkytystapauksissa fomepitsoli annostellaan suonensisäisesti.
Lääkkeen käyttöä alkoholin aiheuttamaan punastumiseen tutkitaan.[10]
Metabolia [muokkaa]
Fomepitsoli leviää nopeasti elimistön vesitilaan. Oraalisesti nautittuna 7–50 mg/kg annokset saavuttavat huippunsa 1-2 tunnissa. Puoliintumisaika riippuu annoksen määrästä.
Fomepitsoli metaboloituu maksassa pääasiassa 4-karboksipyratsoliksi (noin 80 - 85% annoksesta). Muita metaboliitteja ovat pyratsolit 4-hydroksimetyylipyratsoli sekä 4-karboksipyratsolin ja 4-hydroksimetyylipyratsoli N -glukuroniidi-johdokset.
Terveillä koehenkilöillä 1 - 3.5% annoksesta poistui virtsan mukana muuttumattomana. Metaboliitit poistuvat myös muuttumattomina samaa tietä.
Fomepitsoli voidaan poistaa myös dialyysissä.
Viitteet [muokkaa]
- ↑ International Programme on Chemical Safety (IPCS): Methanol (PIM 335), [1], retrieved on March 1, 2008
- ↑ Velez LI, Shepherd G, Lee YC, Keyes DC (September 2007). "Ethylene glycol ingestion treated only with fomepizole". J Med Toxicol 3 (3): 125–8. doi:. PMID 18072148.
- ↑ Alkoholimyrkytykset
- ↑ Alkoholien ja eräiden teknokemiallisten tuotteiden aiheuttamat akuutit myrkytykset (Pdf)
- ↑ Vos, Johannes G. (1979). "Pyrazolato and related anions. Part V. Transition metal salts of 4-methylpyrazole". Transition Metal Chemistry 4 (3): 137. doi:.
- ↑ Fomepizole Eusa Pharma
- ↑ Casavant MJ (January 2001). "Fomepizole in the treatment of poisoning". Pediatrics 107 (1): 170. doi:. PMID 11134450.
- ↑ Methanol #Oxidation of Methanol
- ↑ Forensic Pathology
- ↑ http://www.raptorpharma.com/convivia.html
