Varenikliini

Kohteesta Wikipedia
Loikkaa: valikkoon, hakuun
Varenikliini
Varenikliini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
7,8,9,10-Tetrahydro-6,10-metano-6H-pyratsiino[2,3-h][3]bentsatsepiini
Tunnisteet
CAS-numero 249296-44-4
ATC-koodi N07BA03
PubChem 170361
DrugBank DB01273
Kemialliset tiedot
Kaava C13H113N3 
Moolimassa 211,26 g/mol
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus  ?
Proteiinisitoutuminen <20%
Metabolia Hepaattinen
Puoliintumisaika 24 tuntia
Ekskreetio Renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus
Antotapa Oraalinen

Varenikliini on tupakoinnin lopettamiseen käytettävä lääkeaine, jonka lääkeyhtiö Pfizer toi Yhdysvaltain markkinoille vuonna 2006. San Franciscon yliopiston rottatutkimusten mukaan lääke saattaa auttaa myös alkoholiongelmaisia.

Käyttö tupakoinnin lopettamisessa[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Varenikliinia myydään kauppanimellä Champix. Lääke otetaan tablettimuotoisena suun kautta.[1] Toinen Suomessa käytössä oleva reseptilääke tupakoinnin lopettamiseen on bupropioni eli Zyban.[2]

Haittavaikutukset[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Haittavaikutuksia ovat muun muassa päänsärky, pahoinvointi, oksentelu, unettomuus, väsymys, ilmavaivat, huimaus ja makuaistin häiriöt.

Toimintamekanismi[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Varenikliini on nikotiini-asetyylikoliinireseptorin α4β2-alatyypin osittaisagonisti. Lisäksi se sitoutuu α3β4 ja heikosti α3β2- ja α6-alatyyppejä sisältäviin yksiköihin. On osoitettu, että varenikliini on α7 täysagonisti.[3]

Varenikliini on myös 5-HT3-reseptori agonisti. Tämä voi olla osallisena mielialaan vaikuttavissa sivuvaikutuksissa.[4]

Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  1. http://www.pfizer.fi/sites/fi/Products/spc/Champix.pdf
  2. http://www.terveyskirjasto.fi/terveyskirjasto/tk.koti?p_artikkeli=dlk01067
  3. Mihalak KB, Carroll FI, Luetje CW (2006). "Varenicline is a partial agonist at alpha4beta2 and a full agonist at alpha7 neuronal nicotinic receptors". Mol. Pharmacol. 70 (3): 801–805. DOI:10.1124/mol.106.025130. PMID 16766716.
  4. Mineur YS, Picciotto MR (December 2010). "Nicotine receptors and depression: revisiting and revising the cholinergic hypothesis". Trends Pharmacol. Sci. 31 (12): 580–6. DOI:10.1016/j.tips.2010.09.004. PMC 2991594. PMID 20965579.

Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Tämä lääketieteeseen liittyvä artikkeli on tynkä. Voit auttaa Wikipediaa laajentamalla artikkelia.