Varenikliini

Wikipedia
Loikkaa: valikkoon, hakuun
Varenikliini
Varenikliini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
7,8,9,10-Tetrahydro-6,10-metano-6H-pyratsiino[2,3-h][3]bentsatsepiini
Tunnisteet
CAS-numero 249296-44-4
ATC-koodi N07BA03
PubChem 170361
DrugBank DB01273
Kemialliset tiedot
Kaava C13H113N3 
Moolimassa 211,26 g/mol
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus  ?
Proteiinisitoutuminen <20%
Metabolismi Hepaattinen
Puoliintumisaika 24 tuntia
Ekskreetio Renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus
Antotapa Oraalinen

Varenikliini on tupakoinnin lopettamiseen käytettävä lääkeaine, jonka lääkeyhtiö Pfizer toi Yhdysvaltain markkinoille vuonna 2006. San Franciscon yliopiston rottatutkimusten mukaan lääke saattaa auttaa myös alkoholiongelmaisia. Varenikliinia myydään kauppanimellä Champix. Lääke otetaan tablettimuotoisena suun kautta. Champixin markkinoilletulon jälkeen potilailla, jotka ovat yrittäneet lopettaa tupakoinnin Champixin avulla, on ilmoitettu muutoksia käytöksessä tai ajatustavassa, ahdistusta, psykoosia, mielialan vaihtelua, aggressiivisuutta, masennusta, itsetuhoisia ajatuksia, itsetuhoista käyttäytymistä ja itsemurhayrityksiä. Kaikki potilaat eivät olleet lopettaneet tupakointia oireiden alkamishetkellä, kaikilla potilailla ei myöskään ollut entuudestaan tunnettua psyykkistä sairautta. Masentunut mieliala, johon on joissakin harvinaisissa tapauksissa liittynyt itsetuhoisia ajatuksia ja itsemurhayritys, voi olla nikotiinin aiheuttama vieroitusoire. Tupakoinnin lopettamiseen lääkehoidon avulla tai ilman, on liitetty myös taustalla olevan psyykkisen sairauden (esim. masennuksen) paheneminen.[1] Toinen Suomessa käytössä oleva reseptilääke tupakoinnin lopettamiseen on bupropioni eli Zyban.[2]

Varenikliinin kemiallinen kaava on C13H13N3, moolimassa on 211,26 g/mol ja CAS-numero 249296-44-4.

Haittavaikutukset[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Haittavaikutuksia ovat muun muassa päänsärky, pahoinvointi, oksentelu, unettomuus, väsymys, ilmavaivat, huimaus ja makuaistin häiriöt.

Toimintamekanismi[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Varenikliini on nikotiini-asetyylikoliinireseptorin α4β2-alatyypin osittaisagonisti. Lisäksi se sitoutuu α3β4 ja heikosti α3β2- ja α6-alatyyppejä sisältäviin yksiköihin. On osoitettu, että varenikliini on α7 täysagonisti.[3]

Varenikliini on myös 5-HT3-reseptori agonisti. Tämä voi olla osallisena mielialaan vaikuttavissa sivuvaikutuksissa.[4]

Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  1. http://www.pfizer.fi/sites/fi/Products/spc/Champix.pdf
  2. http://www.terveyskirjasto.fi/terveyskirjasto/tk.koti?p_artikkeli=dlk01067
  3. Mihalak KB, Carroll FI, Luetje CW (2006). "Varenicline is a partial agonist at alpha4beta2 and a full agonist at alpha7 neuronal nicotinic receptors". Mol. Pharmacol. 70 (3): 801–805. DOI:10.1124/mol.106.025130. PMID 16766716.
  4. Mineur YS, Picciotto MR (December 2010). "Nicotine receptors and depression: revisiting and revising the cholinergic hypothesis". Trends Pharmacol. Sci. 31 (12): 580–6. DOI:10.1016/j.tips.2010.09.004. PMC 2991594. PMID 20965579.

Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Tämä lääketieteeseen liittyvä artikkeli on tynkä. Voit auttaa Wikipediaa laajentamalla artikkelia.