Klorokiini
-Chloroquine_Enantiomers_Structural_Formulae_V.1.svg) |
|
|
Klorokiini
|
|
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| N-(7-kloorikinolin-4-yyli)-N,N-dietyyli-pentaani-1,4-diamiini | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | P01 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C18H26N3Cl |
| Moolimassa | 319.872 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Metabolia | Hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 1-2 kuukautta |
| Ekskreetio | Renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria | |
| Reseptiluokitus | |
| Antotapa | oraalinen |
Klorokiini on lääke, jota on käytetty malarian hoitoon ja ehkäisyyn.
Historia[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
Klorokiini (CQ), (myös hydroksiklorokiinina) on aminokinoliinijohdos, joka keksittiin Bayerin laboratorioissa vuonna 1934. Sille annettiin nimi Resochin. Aineesta ei välitetty vuosikymmeneen, koska sitä pidettiin liian myrkyllisenä ihmiselle. Toinen maailmansodan aikana Yhdysvallat sponsoroi kliinisiä kokeita malarianestolääkkeiden kehittämiseksi. Lääke osoittautui erittäin tehokkaaksi estolääkkeeksi ja otettiin sellaisena yleisesti käyttöön 1947.[1] Sitä myydään Suomessa nimellä Heliopar.
Käyttö[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
- Sitä on pitkään käytetty malarian hoitoon ja ehkäisyyn. Sen jälkeen kun malariaa aiheuttava loinen Plasmodium falciparum alkoi kehittää vastustuskykyä klorokiinille,[2] tälle halvalle ja yleisesti saatavilla olevalle lääkkeelle on etsitty uusia käyttökohteita. Malarian estolääkkeenä sitä voi käyttää enää alueilla, joilla loiset eivät ole sille vastustuskykyisiä.[3]
- Koska lääke lievästi vaimentaa immuunijärjestelmää, sitä käytetään joissain autoimmuunisairauksissa, kuten ihon punahukan ja nivelreuman hoidossa.
- Aurinkoihottuman ja amebataudin hoito.
- Tutkitaan myös klorokiinin käyttöä antiretroviraali-lääkkenä HIV-1/AIDSin hoidossa ja potentiaalisena lääkkeenä chikungunya-kuumetta vastaan .[4]
Metabolia[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
Hydroksiklorokiinin ja klorokiinin huippupitoisuus seerumissa saavutetaan 1 - 3 tunnissa lääkkeen ottamisesta. Molemmat ovat akuutisti hyvin myrkyllisiä, isot kerta-annokset (aikuisilla ≥ 11 g hydroksiklorokiinia tai ≥ 5 g klorokiinia = 20–25 kpl 250 mg tablettia) aiheuttavat vakavia myrkytysoireita tai kuoleman muutamassa tunnissa. Metabolia tapahtuu pääasiassa maksassa ja erittyminen munuaisten kautta. Hydroksiklorokiinin puoliintumisaika on noin viikko. Vakiintuneelle pitoisuustasolle päästään 3 - 5 viikon kuluttua hydroksiklorokiinihoidon aloittamisesta. Klorokiinin alkuvaiheen eliminaation puoliintumisaika on 2 - 6 vrk, mutta terminaalisesti jopa 30 - 60 vrk.[7]
Sivuvaikutukset[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
Klorokiini on turvallinen lääkeaine, jolla on vain vähän haittavaikutuksia. Sillä on auringolle herkistävä vaikutus, joskus saattaa esiintyä vatsavaivoja ja lieviä keskushermostoperäisiä oireita.[8] Epileptikoiden ja aktiivista psoriaasista sairastavien tulee välttää klorokiinin käyttöä. Se sopii raskaana oleville ja imettäville sekä pienille lapsille.[9]
Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
- ↑ http://www.cdc.gov/malaria/history/index.htm#chloroquine
- ↑ Plowe CV: Antimalarial drug resistance in Africa: strategies for monitoring and deterrence Curr. Top. Microbiol. Immunol.. January 14, 2006. Springer Berlin Heidelberg. (englanniksi)
- ↑ Klorokiini tehoaa P. falciparumiin vain Väli-Amerikassa, Karibialla, Lähi-Idässä ja tietyillä alueilla Aasiassa sekä Iguacun putousten alueella Etelä-Amerikassa. Se tehoaa jokseenkin aina P. vivax-, P. ovale- ja P. malariae -malarialoisiin.
- ↑ Savarino A, Boelaert JR, Cassone A, Majori G, Cauda R (November 2003). "Effects of chloroquine on viral infections: an old drug against today's diseases?". Lancet Infect Dis 3 (11): 722–7. doi:. PMID 14592603.
- ↑ Savarino A, Lucia MB, Giordano F, Cauda R (October 2006). "Risks and benefits of chloroquine use in anticancer strategies". Lancet Oncol. 7 (10): 792–3. doi:. PMID 17012039.
- ↑ Sotelo J, Briceño E, López-González MA (March 2006). "Adding chloroquine to conventional treatment for glioblastoma multiforme: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial". Ann. Intern. Med. 144 (5): 337–43. PMID 16520474.
"Summaries for patients. Adding chloroquine to conventional chemotherapy and radiotherapy for glioblastoma multiforme" (March 2006). Ann. Intern. Med. 144 (5): I31. PMID 16520470. - ↑ laboratorio.fi: Hydroksiklorokiini ja klorokiini PDF
- ↑ Nivelreuman hoidossa käytettävät lääkkeet
- ↑ Esite terveysriskien ennaltaehkäisystä Pdf
Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
- HELIOPAR (klorokiini) Lääkeinfo.fi
- Malarian ehkäisy Terveyskirjasto.fi
- Loinen on vielä niskan päällä
- Malariasta pääsee - jos vain rahaa löytyy
- KEGG: Chloroquine (englanniksi)
- ChemBlink: Chloroquine (englanniksi)
