Tämä on lupaava artikkeli.

Ero sivun ”Difenhydramiini” versioiden välillä

Wikipediasta
Siirry navigaatioon Siirry hakuun
Selaa historiaa interaktiivisesti
[katsottu versio][katsottu versio]
← Vanhempi muutosUudempi muutos →
Poistettu sisältö Lisätty sisältö
VisuaalinenWikiteksti
toistoa pois
Linkitystä ym
Rivi 47: Rivi 47:
| valmisteen_antotapa = [[Oraalinen]], [[intramuskulaarinen]], [[Intravenoosi]], paikallinen, [[peräpuikko]]
| valmisteen_antotapa = [[Oraalinen]], [[intramuskulaarinen]], [[Intravenoosi]], paikallinen, [[peräpuikko]]
}}
}}
'''Difenhydramiini''' on [[antihistamiini]]. Sitä on käytetty kahtena eri suolana: ''difenhydramiinikloridina'' (''Benadryl'' [[U.S.A.]]:ssa, ''Difedryl'', ''Medidryl'' ja ''Auto-tabletit'' Suomessa)<ref>1976 Lääkevalmisteet - Pharmaca Fennica PF76: s. 55</ref> sekä ''difenhydramiiniteoklaattina'' (''Amosyt'', ''Dramamine''). Lääke kehiteltiin ja otettiin käyttöön [[1940-luku|1940-luvulla]] [[Yhdysvallat|Yhdysvalloissa]]. Difenhydramiinia on pidetty tehokkaana lääkkeenä [[allergia|allergisiin reaktioihin]] sekä [[pahoinvointi|matkapahoinvointiin]] eli meritautiin.<ref name="lop">Vartiainen: Lääkeaineoppi, WSOY-SHKS 1960</ref><ref name="ReferenceA">Alfering-Olli-Tuomi: Lääkkeet ja niiden käyttö, WSOY-SHKS 1977</ref><ref>Bertel von Bonsdorff: Sisätaudit, SHKS 1976</ref>
'''Difenhydramiini''' on [[antihistamiini]]. Sitä on käytetty kahtena eri suolana: ''difenhydramiinikloridina'' (''Benadryl'' [[U.S.A.]]:ssa, ''Difedryl'', ''Medidryl'' ja ''Auto-tabletit'' Suomessa)<ref>1976 Lääkevalmisteet - Pharmaca Fennica PF76: s. 55</ref> sekä ''difenhydramiiniteoklaattina'' (''Amosyt'', ''Dramamine''). Lääke kehiteltiin ja otettiin käyttöön [[1940-luku|1940-luvulla]] [[Yhdysvallat|Yhdysvalloissa]]. Difenhydramiinia on pidetty tehokkaana lääkkeenä [[allergia|allergisiin reaktioihin]] sekä [[matkapahoinvointi]]in eli meritautiin.<ref name="lop">Vartiainen: Lääkeaineoppi, WSOY-SHKS 1960</ref><ref name="ReferenceA">Alfering-Olli-Tuomi: Lääkkeet ja niiden käyttö, WSOY-SHKS 1977</ref><ref>Bertel von Bonsdorff: Sisätaudit, SHKS 1976</ref>


Koska difenhydramiini on [[sedatiivi|sedatoiva]] eli voimakkaasti väsyttävä, on sitä voitu käyttää myös [[päihde|päihdyttäviin tarkoituksiin]]. Difenhydramiini on luokiteltu ns. [[kolmiolääke|kolmiolääkkeeks]]i eli lh-lääkkeeksi (liikennettä haittaava).<ref name="Alibi 6/94">Alibi 6/94</ref> 1970-luvulla difenhydramiinia oli ainakin Suomessa saatavilla niin sanottuna käsikauppalääkkeenä.<ref name="ReferenceB">Valitut Palat (Reader's Digest): Kodin Lääkeopas, 1973</ref>
Koska difenhydramiini on [[sedatiivi|sedatoiva]] eli voimakkaasti väsyttävä, on sitä voitu käyttää myös [[päihde|päihdyttäviin tarkoituksiin]]. Difenhydramiini on luokiteltu ns. [[kolmiolääke|kolmiolääkkeeks]]i eli lh-lääkkeeksi (liikennettä haittaava).<ref name="Alibi 6/94">Alibi 6/94</ref> 1970-luvulla difenhydramiinia oli ainakin Suomessa saatavilla niin sanottuna käsikauppalääkkeenä.<ref name="ReferenceB">Valitut Palat (Reader's Digest): Kodin Lääkeopas, 1973</ref>
Rivi 55: Rivi 55:


== Yhdistelmävalmisteet ==
== Yhdistelmävalmisteet ==
[[Etodroksitsiini]]n sekä [[hydroksitsiini]]n ohella difenhydramiinia yhdistettiin ainesosana joihinkin unilääkkeisiin. Amosyt Coffein -[[pahoinvointi]]lääke sisälsi myös [[kofeiini]]a vähentämään difenhydramiinin aiheuttamaa uneliaisuutta sekä [[väsymys]]tä.<ref name="ReferenceA"/><ref name="ReferenceB"/>
[[Etodroksitsiini]]n sekä [[hydroksitsiini]]n ohella difenhydramiinia yhdistettiin ainesosana joihinkin [[unilääkkeet|unilääkkeisiin]]. Amosyt Coffein -[[pahoinvointi]]lääke sisälsi myös [[kofeiini]]a vähentämään difenhydramiinin aiheuttamaa uneliaisuutta sekä [[väsymys]]tä.<ref name="ReferenceA"/><ref name="ReferenceB"/>


Useat [[sedatiivi]]t saattoivat sisältää difenhydramiinia, Pharmaca Fennica 1976:n tietojen pohjalta esitettynä. Näissä niin kutsutuissa yhdistelmävalmisteissa, saattoi toinen vaikuttava lääkeaine olla joko [[metakvaloni]] (''Isonox'', ''Sovanox'', ''Mandrax'') taikka [[barbituraatti]], kuten esimerkiksi [[pentobarbitaali]] (''Sedanil'').
Useat [[sedatiivi]]t saattoivat sisältää difenhydramiinia, Pharmaca Fennica 1976:n tietojen pohjalta esitettynä. Näissä niin kutsutuissa yhdistelmävalmisteissa, saattoi toinen vaikuttava lääkeaine olla joko [[metakvaloni]] (''Isonox'', ''Sovanox'', ''Mandrax'') taikka [[barbituraatti]], kuten esimerkiksi [[pentobarbitaali]] (''Sedanil'').


==Lääkkeen muu käyttö Suomessa reseptilääkkeenä==
== Lääkkeen muu käyttö Suomessa reseptilääkkeenä ==
Difenhydramiinilla (''Medidryl'', jota valmisti [[Medica]]-yhtiö [[Suomi|Suomessa]])<ref>Pharmaca Fennica 1976, PF76: s. 82 & 632</ref> voitiin antikolinerginä hoitaa [[Parkinsonin tauti|Parkinsonin taudista]] johtuvaa treemoria eli niin kutsuttua lepo[[vapina]]a. Lääkkeen [[Terapeuttinen leveys|terapeuttinen annostelualue]] oli tuolloin 75-200 milligrammaa vuorokaudessa.<ref>Therapia Fennica, TF74: s.712</ref> Lähdeteos varoitti myöskin, lääkkeen sivuvaikutuksena tulevasta uneliaisuudesta, sekä mahdollisesta heikentävästä vaikutuksesta liikenteessä ja mekaanisten laitteiden käyttökykyyn nähden. Lääkkeen annostusta saatettiin suurentaa alkuannostuksesta, paremman siedettävyyden aikaansaamista varten.<ref>Therapia Fennica, TF74: s. 712 & 714</ref>
Difenhydramiinilla (''Medidryl'', jota valmisti [[Medica]]-yhtiö [[Suomi|Suomessa]])<ref>Pharmaca Fennica 1976, PF76: s. 82 & 632</ref> voitiin antikolinerginä hoitaa [[Parkinsonin tauti|Parkinsonin taudista]] johtuvaa treemoria eli niin kutsuttua lepo[[vapina]]a. Lääkkeen [[Terapeuttinen leveys|terapeuttinen annostelualue]] oli tuolloin 75-200 milligrammaa vuorokaudessa.<ref>Therapia Fennica, TF74: s.712</ref> Lähdeteos varoitti myöskin, lääkkeen sivuvaikutuksena tulevasta uneliaisuudesta, sekä mahdollisesta heikentävästä vaikutuksesta liikenteessä ja mekaanisten laitteiden käyttökykyyn nähden. Lääkkeen annostusta saatettiin suurentaa alkuannostuksesta, paremman siedettävyyden aikaansaamista varten.<ref>Therapia Fennica, TF74: s. 712 & 714</ref>


==Lääkkeen saatavuus Suomessa käsikauppalääkkeenä==
== Lääkkeen saatavuus Suomessa käsikauppalääkkeenä ==
Helsinkiläinen lääketehdas Leo-Fennica valmisti apteekeissa myytävänä, niin kutsuttuna käsikauppalääkkeenä tätä valmistetta: joka oli difenhydramiiniteoklaattina. Lääkenimet olivat ''Amosyt'' sekä ''Amosyt-Koffein''. Aikuisille tarkoitetut tabletit olivat vahvuudeltaan 100 mg. Lapsille tarkoitettu mite-valmiste oli 25 mg. Myöskin [[suppo]] oli yksi käytettävä lääkitysmuoto, joka oli sitä varten, että [[oksentelu]] estäisi lääkkeen oton suun kautta. Suppolääkkeen vahvuus oli 100 mg vaikuttavaa ainetta. Apuaineena käytettiin kaakaorasvaa.<ref>Pharmaca Fennica 1976, PF76: s. 55 & 523</ref>
Helsinkiläinen lääketehdas Leo-Fennica valmisti apteekeissa myytävänä, niin kutsuttuna käsikauppalääkkeenä tätä valmistetta: joka oli difenhydramiiniteoklaattina. Lääkenimet olivat ''Amosyt'' sekä ''Amosyt-Koffein''. Aikuisille tarkoitetut tabletit olivat vahvuudeltaan 100 mg. Lapsille tarkoitettu mite-valmiste oli 25 mg. Myöskin [[suppo]] oli yksi käytettävä lääkitysmuoto, joka oli sitä varten, että [[oksentelu]] estäisi lääkkeen oton suun kautta. Suppolääkkeen vahvuus oli 100 mg vaikuttavaa ainetta. Apuaineena käytettiin kaakaorasvaa.<ref>Pharmaca Fennica 1976, PF76: s. 55 & 523</ref>


== Sivuvaikutukset ==
== Sivuvaikutukset ==
Väsytyksen ohella joskus harvinaiset verimuutokset: agranulosytoosi ja hemolyyttinen anemia ja suun limakalvojen kuivaminen. Haitalliset yhteisvaikutukset yhdessä muiden sedatiivien kanssa saattavat voimistua. Samanaikaisesti otetun alkoholin keskushermostoa lamaava vaikutus vahventuu, mistä voi kehittyä vaarallinen tila. Kodin Lääkeoppaan mukaan myös vatsavaivoja sekä lähelle näkemisen vaikeutumista, eli lääke vaikuttaisi tuolloin haitallisesti silmän [[Akkommodaatio (silmä)|akkommodaatiokykyyn]].<ref name="lop"/><ref name="ReferenceA"/><ref name="Alibi 6/94"/><ref name="ReferenceB"/>
Väsytyksen ohella joskus harvinaiset verimuutokset: agranulosytoosi eli [[jyvässolukato]] ja hemolyyttinen anemia ja suun limakalvojen kuivaminen. Haitalliset yhteisvaikutukset yhdessä muiden sedatiivien kanssa saattavat voimistua. Samanaikaisesti otetun alkoholin keskushermostoa lamaava vaikutus vahventuu, mistä voi kehittyä vaarallinen tila. Kodin Lääkeoppaan mukaan myös vatsavaivoja sekä lähelle näkemisen vaikeutumista, eli lääke vaikuttaisi tuolloin haitallisesti silmän [[Akkommodaatio (silmä)|akkommodaatiokykyyn]].<ref name="lop"/><ref name="ReferenceA"/><ref name="Alibi 6/94"/><ref name="ReferenceB"/>


== Lähteet ==
== Lähteet ==

Versio 18. heinäkuuta 2017 kello 13.55

Difenhydramiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
2-(difenyylimetoksi)-N,N-dimetyylietanamiini
Tunnisteet
CAS-numero 58-73-1
ATC-koodi D04AA32
PubChem CID 3100
DrugBank DB01075
Kemialliset tiedot
Kaava C17H21NO 
Moolimassa 255.355 g/mol
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 86% sitoutuminen plasmaproteiiniin
Proteiinisitoutuminen 98–99%
Metabolia CYP2D6 (80%), 3A4 (10%)
Puoliintumisaika 2.4–9.3 tuntia
Ekskreetio 94% virtsaan, 6% ulosteissa
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

A(AU) B(US)

Reseptiluokitus


Antotapa Oraalinen, intramuskulaarinen, Intravenoosi, paikallinen, peräpuikko

Difenhydramiini on antihistamiini. Sitä on käytetty kahtena eri suolana: difenhydramiinikloridina (Benadryl U.S.A.:ssa, Difedryl, Medidryl ja Auto-tabletit Suomessa)[1] sekä difenhydramiiniteoklaattina (Amosyt, Dramamine). Lääke kehiteltiin ja otettiin käyttöön 1940-luvulla Yhdysvalloissa. Difenhydramiinia on pidetty tehokkaana lääkkeenä allergisiin reaktioihin sekä matkapahoinvointiin eli meritautiin.[2][3][4]

Koska difenhydramiini on sedatoiva eli voimakkaasti väsyttävä, on sitä voitu käyttää myös päihdyttäviin tarkoituksiin. Difenhydramiini on luokiteltu ns. kolmiolääkkeeksi eli lh-lääkkeeksi (liikennettä haittaava).[5] 1970-luvulla difenhydramiinia oli ainakin Suomessa saatavilla niin sanottuna käsikauppalääkkeenä.[6]

Vaikutusmekanismi

Difenhydramiini on vaikutusmekanismiltaan histamiini H1 -reseptorin antagonisti eli antihistamiini sekä muskariinireseptoria salpaava antikolinergi. Antihistamiinivaikutuksensa vuoksi se lievittää histamiinin epätoivottuja vaikutuksia hermostossa; esimerkiksi keuhkoputkien supistuminen kumoutuu. Oksentelelua ehkäisevää mekanismia ei tarkkaan tunneta, mutta antikolinerginen vaikutus on todennäköisesti sen taustalla. Muita antihistamiineja voimakkaampi väsyttävyys johtuu antikolinergisestä vaikutuksesta. Difenhydramiini imeytyy nopeasti ja vaikutus alkaa tunnin sisällä annoksen ottamisesta.[7]

Yhdistelmävalmisteet

Etodroksitsiinin sekä hydroksitsiinin ohella difenhydramiinia yhdistettiin ainesosana joihinkin unilääkkeisiin. Amosyt Coffein -pahoinvointilääke sisälsi myös kofeiinia vähentämään difenhydramiinin aiheuttamaa uneliaisuutta sekä väsymystä.[3][6]

Useat sedatiivit saattoivat sisältää difenhydramiinia, Pharmaca Fennica 1976:n tietojen pohjalta esitettynä. Näissä niin kutsutuissa yhdistelmävalmisteissa, saattoi toinen vaikuttava lääkeaine olla joko metakvaloni (Isonox, Sovanox, Mandrax) taikka barbituraatti, kuten esimerkiksi pentobarbitaali (Sedanil).

Lääkkeen muu käyttö Suomessa reseptilääkkeenä

Difenhydramiinilla (Medidryl, jota valmisti Medica-yhtiö Suomessa)[8] voitiin antikolinerginä hoitaa Parkinsonin taudista johtuvaa treemoria eli niin kutsuttua lepovapinaa. Lääkkeen terapeuttinen annostelualue oli tuolloin 75-200 milligrammaa vuorokaudessa.[9] Lähdeteos varoitti myöskin, lääkkeen sivuvaikutuksena tulevasta uneliaisuudesta, sekä mahdollisesta heikentävästä vaikutuksesta liikenteessä ja mekaanisten laitteiden käyttökykyyn nähden. Lääkkeen annostusta saatettiin suurentaa alkuannostuksesta, paremman siedettävyyden aikaansaamista varten.[10]

Lääkkeen saatavuus Suomessa käsikauppalääkkeenä

Helsinkiläinen lääketehdas Leo-Fennica valmisti apteekeissa myytävänä, niin kutsuttuna käsikauppalääkkeenä tätä valmistetta: joka oli difenhydramiiniteoklaattina. Lääkenimet olivat Amosyt sekä Amosyt-Koffein. Aikuisille tarkoitetut tabletit olivat vahvuudeltaan 100 mg. Lapsille tarkoitettu mite-valmiste oli 25 mg. Myöskin suppo oli yksi käytettävä lääkitysmuoto, joka oli sitä varten, että oksentelu estäisi lääkkeen oton suun kautta. Suppolääkkeen vahvuus oli 100 mg vaikuttavaa ainetta. Apuaineena käytettiin kaakaorasvaa.[11]

Sivuvaikutukset

Väsytyksen ohella joskus harvinaiset verimuutokset: agranulosytoosi eli jyvässolukato ja hemolyyttinen anemia ja suun limakalvojen kuivaminen. Haitalliset yhteisvaikutukset yhdessä muiden sedatiivien kanssa saattavat voimistua. Samanaikaisesti otetun alkoholin keskushermostoa lamaava vaikutus vahventuu, mistä voi kehittyä vaarallinen tila. Kodin Lääkeoppaan mukaan myös vatsavaivoja sekä lähelle näkemisen vaikeutumista, eli lääke vaikuttaisi tuolloin haitallisesti silmän akkommodaatiokykyyn.[2][3][5][6]

Lähteet

  1. ↑ 1976 Lääkevalmisteet - Pharmaca Fennica PF76: s. 55
  2. ↑ a b Vartiainen: Lääkeaineoppi, WSOY-SHKS 1960
  3. ↑ a b c Alfering-Olli-Tuomi: Lääkkeet ja niiden käyttö, WSOY-SHKS 1977
  4. ↑ Bertel von Bonsdorff: Sisätaudit, SHKS 1976
  5. ↑ a b Alibi 6/94
  6. ↑ a b c Valitut Palat (Reader's Digest): Kodin Lääkeopas, 1973
  7. ↑ Diphenhydramine (DB01075) DrugBank.
  8. ↑ Pharmaca Fennica 1976, PF76: s. 82 & 632
  9. ↑ Therapia Fennica, TF74: s.712
  10. ↑ Therapia Fennica, TF74: s. 712 & 714
  11. ↑ Pharmaca Fennica 1976, PF76: s. 55 & 523

Aiheesta muualla

Noudettu kohteesta ”https://fi.wikipedia.org/w/index.php?title=Difenhydramiini&oldid=16625944”