Statiinit

Kohteesta Wikipedia
(Ohjattu sivulta Statiini)
Siirry navigaatioon Siirry hakuun
Tämä artikkeli käsittelee lääkeaineita. Statiini on myös estäjähormoni.
Lovastatiini.

Statiinit eli HMG-CoA-reduktaasin estäjät ovat kolesterolin synteesiä estäviä lääkeaineita, joita käytetään hyperkolesterolemian hoidossa. Statiinit vähentävät seerumin LDL-kolesterolin pitoisuutta ja suurentavat HDL-kolesterolin pitoisuutta. Siten statiinit estävät ateroskleroosin etenemistä, eli ehkäisevän myös mm. sepelvaltimotautia, aivovaltimotautia ja alaraajojen valtimotautia. Ensimmäiset statiinit löydettiin 1970-luvulla eristämällä ne Aspergillus- ja Penicillium -homesienistä. Statiinit otetaan suun kautta, ja ne ovat Suomessa reseptivalmisteita.[1]

Vaikutusmekanismi[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Kolesteroli syntetisoidaan maksassa, ja synteesin alkuvaiheessa 3-hydroksi-3-metyyliglutaryylikoentsyymi A:sta (HMG-CoA) muodostuu mevalonaattia HMG-CoA-reduktaasin katalysoimana. Statiinit estävät kilpailevasti HMG-CoA-reduktaasin toimintaa, jolloin maksan kolesterolimäärä vähenee. Sen kompensoimiseksi maksasolujen LDL-reseptorien määrä kasvaa, ja maksa alkaa ottaa verestä enemmän LDL-kolesterolia, jonka määrä veressä näin ollen pienenee. Statiinit vähentävät veren LDL- ja kokonaiskolesterolipitoisuuksia noin 30–40 prosenttia ja triglyseridipitoisuuksia 10–20 prosenttia.[1]

Haitalliset vaikutukset[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Haitallisia vaikutuksia on ilmennyt erityisesti ikäihmisillä: yleinen voimattomuus ja vetämättömyys, lihaskivut, nivelkivut ja heikentyneet muistitoiminnot sekä hermosäryt.[2]

Haitallisia yhteisvaikutuksia muiden lääkeaineiden kanssa on myös ilmennyt[3]. Siksi terveellisempi hoitomuoto on ruokavalioremontti. Koska ihmisen verenkierrossa ja kehossa olevasta kolesterolista vain n. 15 % on ravinnosta imeytynyttä ja loput 85 % on maksan syntetisoimaa, on ravinnolla kuitenkin statiinilääkitystä vähäisempi vaikutus.

Lääkeaineet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Statiineihin kuuluvat seuraavat lääkkeet:

Statiini Kuva Tuotenimi Valmistus Metabolism[4]
Atorvastatiini
Lipitor.png
Orbeos, Lipitor, Torvast Synteettinen CYP3A4
Fluvastatiini
Fluvastatine.png
Lescol, Lescol XL Synteettinen CYP2C9
Lovastatiini
Lovastatin.png
Mevacor, Altocor, Altoprev Käyminen. Löytyy luonnosta osterivinokkaasta ja punaisesta riisistä. CYP3A4
Pravastatiini
Pravastatin.svg
Pravachol, Selektine, Lipostat Käyminen, johdannainen. Non CYP[5]
Rosuvastatiini
Rosuvastatin-Formulae V 1.png
Crestor Synteettinen CYP2C9 and CYP2C19
Simvastatiini
Simvastatin.svg
Zocor, Lipex Käyminen, johdannainen. CYP3A4

Lisäksi on olemassa serivastatiini, mevastatiini ja pitavastatiini, jotka eivät ole Suomessa myynnissä.

Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  • Koulu.M, Tuomisto.J: Farmakologia ja Toksikologia. Kustannus Oy Medicina, 2007, 7.p. ISBN 978-951-97316-2-9.

Viitteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  1. a b Koulu, Tuomisto (toim.): Farmakologia ja toksikologia, s. 715–728. Medicina, 2001, 6. painos. ISBN 951-97316-1-X.
  2. Pauli Puirava, Kliinisen farmasian seura
  3. Mitkä ovat statiinien haitta- ja yhteisvaikutukset? Kuopion lääkeinformaatiokeskus. Viitattu 18.4.2011.
  4. Safety of Statins: Focus on Clinical Pharmacokinetics and Drug Interactions" Circulation 2004:109:III-50-IIIi-57
  5. Comparison of Cytochrome P-450-Dependent Metabolism and Drug Interactions of the 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-CoA Reductase Inhibitors Lovastatin and Pravastatin in the Liver. DMD February 1, 1999 vol. 27 no. 2 173–179

Kirjallisuutta[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]