Eprosartaani
| |
Eprosartaani
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (2S)-3-Metyyli-2-[pentanoyyli-[[4-[2-(2H-tetratsol-5-yyli)fenyyli]fenyyli]metyyli]amino]butaanihappo | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | C09 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C23H24N2O4S |
| Moolimassa | 424.5 g/mol |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 13% nieltynä[1] |
| Proteiinisitoutuminen | noin 98 %[1] |
| Metabolia | noin 80 % erittyy muuntumattomana[1] |
| Puoliintumisaika | 5–9 h[1] |
| Ekskreetio | nieltynä noin 90 % ulosteessa, loput virtsassa[1] |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
D(US)[2] |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | nieltynä[1] |
Eprosartaani on angiotensiinireseptorin salpaaja ja siten verenpainelääke.[3]
Suomessa on myynnissä 600 milligrammaa eprosartaania sisältäviä tabletteja kauppanimellä Teveten.[4]
FDA hyväksyi eprosartaanin USA:n lääkemarkkinoille joulukuussa 1997.[5]
Käyttö[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
Eprosartaania käytetään nieltynä korkean verenpaineen alentamiseen. Sitä ei suositeta primäärisen hyperaldosteronismin aiheuttaman verenpaineen laskemiseen,[4] sillä sen teho on tässä tilanteessa huono. Teho on aldosteronismin hoidossa huono myös muiden reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmään vaikuttavien verenpainelääkkeiden kohdalla.[6]
Vasta-aiheet ja huomiot[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
Eprosartaanin käytössä huomioitavia asioita ovat muun muassa:
- vaikea maksasairaus tai vaikea munuaisten verenkierron ongelma estää eprosartaanin käytön kokonaan.[4]
- diabetes tai munuaisten vajaatoiminta yhdessä aliskireeni-verenpainelääkkeen käytön kanssa estää eprosartaanin käytön kokonaan. Käytön saattaa estää myös ACE-estäjien tai muiden verenpainelääkkeiden käyttö tai litiumin käyttö, sillä litium poistuu elimistöstä heikommin eprosartaanikuurin aikana.[4]
- eprosartaanin käytön estää raskaus, joka on kestänyt yli kolme kuukautta. Sen käyttöä tulee välttää myös raskauden alkuvaiheessa ja imetyksen aikana.[4]
- verenkiertoelimistön sairaudet voivat estää eprosartaanin käytön tai sitten käytön aikana on noudatettava erityisvarovaisuutta. Esimerkkejä sairauksista ovat sepelvaltimoiden tai muiden suonten ahtaumat, sydämen vajaatoiminta tai sydänlihasongelmat.[4]
- hyperkalemialle altistavat tekijät voivat estää eprosartaanin käytön tai sitten sen käytön aikana on noudatettava erityisvarovaisuutta. Esimerkkejä ovat kaliumsuolojen käyttö tai kehon kaliumpitoisuutta lisäävät lääkkeet.[4]
- nesteenpoistolääkkeet, vähäsuolainen ruokavalio, ripuli tai oksentelu voivat alentaa veren tilavuutta tai natriumpitoisuutta liikaa. Nämä ongelmat tulee korjata ennen lääkkeen käytön aloittamista.[4]
Haittavaikutukset ja yliannostus[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
Yli yhdellä sadasta eprosartaanin käyttäjästä ilmenee päänsärkyä. Alle yhdellä kymmenestä ilmenee huimausta, heikotusta, pahoinvointia, ihottumaa, kutinaa tai nenän tukkoisuutta. Alle yhdellä sadasta voi ilmetä allergisia reaktioita, kuten nokkosihottumaa tai anafylaksia.[4]
Yliannostuksessa eprosartaani ja muut samanlaiset ATR-estäjät alentavat verenpainetta liikaa ja voivat pahimmillaan aiheuttaa verenkiertoshokin.[7]
Toimintamekanismi[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
Eprosartaani on ATR-estäjä. Se on hyvin spesifinen kilpaileva AT1-reseptorien antagonisti. Se vie siis reseptorissa sitoutumispaikkoja angiotensiiniltä II, jolloin angiotensiinin II kyky aktivoida reseptoreita alenee. Aktivointi johtaisi verisuonten supistumiseen ja aldosteronin tuoton kasvuun. Nämä vaikutukset lisäisivät verenpainetta.[3]
Farmakokinetiikka[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
Paastossa olevat terveet aikuiset saavuttavat eprosartaanin veriplasman maksimipitoisuuden 1–2 tunnin kuluttua sen nielemisestä. Ruokailu lääkkeen oton yhteydessä hidastaa imeytymistä alle 25 %, mikä ei ole merkittävää lääkkeen käytön kannalta. Nieltynä pääosa lääkkeestä poistuu ulosteessa (~90 % annoksesta) ja muuntumattomana (~80 % ei muutu). Muuntuneista metaboliiteista pääosa (~2 %) on asyyliglukuronideja.[1]
Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
- ↑ a b c d e f g M. B. Bottorff, D. M. Tenero: Pharmacokinetics of eprosartan in healthy subjects, patients with hypertension, and special populations. Pharmacotherapy, 1999, 19. vsk, nro 4 Pt 2, s. 73S–78S. PubMed:10213525. doi:10.1592/phco.19.7.73s.30946. ISSN 0277-0008. Artikkelin verkkoversio. (englanniksi) (Arkistoitu – Internet Archive)
- ↑ Eprosartan Mesylate Drugs.com. Arkistoitu 3.11.2019. Viitattu 3.11.2019. (englanniksi)
- ↑ a b N. H. Shusterman: Safety and efficacy of eprosartan, a new angiotensin II receptor blocker. American Heart Journal, 1999, 138. vsk, nro 3, s. 238–245. PubMed:10467219. doi:10.1016/s0002-8703(99)70316-9. ISSN 0002-8703. Artikkelin verkkoversio. (englanniksi)
- ↑ a b c d e f g h i Tietoa käyttäjälle: Teveten 600 mg kalvopäällysteiset tabletit spc.nam.fi. Arkistoitu 3.11.2019. Viitattu 3.11.2019.
- ↑ X Zhang et al: Management of hypertension using olmesartan alone or in combination. Cardiology and Therapy, 2017, 6. vsk, nro 1, s. 13–32. PubMed:28258390. doi:10.1007/s40119-017-0087-5. ISSN 2193-6544. Artikkelin verkkoversio.
- ↑ Candesartan cilexetil 4 mg tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (emc) www.medicines.org.uk. Arkistoitu 3.11.2019. Viitattu 3.11.2019.
- ↑ L. W. Busse et al.: The effect of angiotensin II on blood pressure in patients with circulatory shock: a structured review of the literature. Critical Care, 2017, 21. vsk. PubMed:29282149. doi:10.1186/s13054-017-1896-6. ISSN 1364-8535. Artikkelin verkkoversio. (englanniksi)
Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
- KEGG: Eprosartan (englanniksi)
- PubChem: Eprosartan mesylate (englanniksi)
- DrugBank: Eprosartan mesylate (englanniksi)