Valsartaani

Wikipediasta
Siirry navigaatioon Siirry hakuun
Valsartaani
Valsartaani
Valsartaani
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(2S)-3-Metyyli-2-[pentanoyyli-[[4-[2-(2H-tetratsol-5-yyli)fenyyli]fenyyli]metyyli]amino]butaanihappo
Tunnisteet
CAS-numero 137862-53-4
ATC-koodi C09CA03
PubChem 60846
DrugBank DB00177
Kemialliset tiedot
Kaava C24H29N5O3 
Moolimassa 435.5 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 10–35 %[1]
Proteiinisitoutuminen 85–99 %[1]
Metabolia 20 % annoksesta hajoaa metaboliiteiksi, loput eivät[1]
Puoliintumisaika 6–9 h[1]
Ekskreetio 83 % ulosteessa, 13 % virtsassa[1]
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

D(US)[2]

Reseptiluokitus
Antotapa oraalinen[1]

Valsartaani on angiotensiinireseptorin salpaaja ja siten verenpainelääke.[1]

Suomessa on myynnissä 40 milligrammaa (mg), 80 mg, 160 mg ja 320 mg valsartaania sisältäviä lääkkeitä muun muassa kauppanimin Diovan ja Valsarstad.[3][4] Markkinoilla on myös valsartaania ja amlodipiiniä sisältäviä yhdistelmälääkkeitä.[5]

FDA hyväksyi valsartaanin USA:n lääkemarkkinoille joulukuussa 1996.[6]

Käyttö[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Valsartaanin hoitokohteita ovat kohonnut verenpaine, oireellinen sydämen vajaatoiminta ja uuden sydäninfarktin ehkäisy.[3][4] Valsartaani laskee kuolleisuusriskiä näihin sairauksiin liittyviin komplikaatioihin.[4]

Valsartaania ei suositeta primäärisen hyperaldosteronismin aiheuttaman verenpaineen laskemiseen,[4] sillä sen teho on tässä tilanteessa huono. Teho on huono myös muiden reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmään vaikuttavien verenpainelääkkeiden kohdalla.[7]

Valsartaania käytetään lääkärin määräyksen mukaan. Yleensä korkeaa verenpainetta poteville aikuisille vuorokausiannos on 80 mg ja lapsille 40 mg. Sydäninfarktin läpikäyneillä ja sydämen vajaatoimintaa potevilla aloitusannos on usein 40 mg/vrk ja annosta korotetaan vähintään kahden viikon välein 320 mg/vrk asti, joka otetaan kahtena 160 mg annoksena.[4][3]

Vasta-aiheet ja huomiot[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Valsartaanin käytössä huomioitavia asioita ovat muun muassa:

Haittavaikutukset ja yliannostus[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Valsartaanin haittavaikutukset ovat harvinaisia. Yleisimpiä haittavaikutuksista ovat heikkous, sekavuus, kuiva suu, päänsärky ja yskä.[8]

Yliannostus alentaa verenpainetta merkittävästi ja voi aiheuttaa heikotusta.[3] Tämä voi pahimmillaan johtaa verenkiertoshokkiin.[9]

Toimintamekanismi[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Valsartaani on ATR-estäjä. Se on hyvin spesifinen kilpaileva AT1-reseptorien antagonisti. Se vie siis reseptorissa sitoutumispaikkoja angiotensiiniltä II, jolloin angiotensiinin kyky aktivoida reseptoreita vähenee. Aktivointi johtaisi verisuonten supistumiseen ja aldosteronin tuoton kasvuun. Nämä vaikutukset lisäisivät verenpainetta.[1] Valsartaanin affiniteetti (pKd) AT1-reseptoreille on 7.65±0.12.[10]

Farmakokinetiikka[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Nieltynä valsartaani imeytyy nopeasti ja sen maksimipitoisuus veriplasmassa saavutetaan 2–4 tunnin kuluttua. Ruoka alentaa hyötyosuutta. Noin 20 % annoksesta metaboloituu ilmeisesti CYP450-entsyymien avulla ja loput erittyvät muuntumattomana lähinnä ulosteessa. Metaboliiteista noin puolet ovat 4-hydroksivalsartaania (CAS numero 188259-69-0).[1]

Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  1. a b c d e f g h i M Saydam, S Takka: Bioavailability file: valsartan. Fabad Journal of Pharmaceutical Sciences, 2007, 32. vsk, nro 4, s. 185–196. ISSN 1300-4182. Artikkelin verkkoversio.
  2. Valsartan Drugs.com. Viitattu 2.11.2019.
  3. a b c d Diovan spc.fimea.fi. Viitattu 3.11.2019.
  4. a b c d e f g h i j k Valsarstad spc.nam.fi. Viitattu 3.11.2019.
  5. Exforge ema.europa.eu. Viitattu 3.11.2019.
  6. X Zhang et al: Management of hypertension using olmesartan alone or in combination. Cardiology and Therapy, 2017, 6. vsk, nro 1, s. 13–32. PubMed:28258390. doi:10.1007/s40119-017-0087-5. ISSN 2193-6544. Artikkelin verkkoversio.
  7. Candesartan cilexetil 4 mg tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (emc) www.medicines.org.uk. Viitattu 3.11.2019.
  8. Q Huang, Y Li, J Wang: Overview of clinical use and side effect profile of valsartan in Chinese hypertensive patients. Drug Design, Development and Therapy, 2013, 8. vsk, s. 79–86. PubMed:24403822. doi:10.2147/DDDT.S38617. ISSN 1177-8881. Artikkelin verkkoversio.
  9. LW Busse et al: The effect of angiotensin II on blood pressure in patients with circulatory shock: a structured review of the literature. Critical Care, 2017, 21. vsk. PubMed:29282149. doi:10.1186/s13054-017-1896-6. ISSN 1364-8535. Artikkelin verkkoversio.
  10. MA Bhuiyan, M Shahriar, T Nagatomo: Binding affinity of candesartan, losartan, telmisartan and valsartan with angiotensin II receptor 1 subtype. Bangladesh Pharmaceutical Journal, 2013, 16. vsk, nro 1, s. 10–14. doi:10.3329/bpj.v16i1.14484. ISSN 2408-8463. Artikkelin verkkoversio.

Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

KEGG: Valsartan