Paklitakseli

Paklitakseli
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(2α,4α,5β,7β,10β,13α)-4,10-bis(asetyloksi)-13-{[(2R,3S)-3-(bentaoyyliamino)-2-hydroksi-3-fenyylipropanoyyli]oksi}-1,7-dihydroksi-9-okso-5,20-epoksitaks-11-en-2-yylibentsoaatti
Tunnisteet
CAS-numero	33069-62-4
ATC-koodi	L01CD01
PubChem CID	36314
DrugBank	APRD00259
Kemialliset tiedot
Kaava	C47H51NO14
Moolimassa	853,906 g/mol
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste	213–216 °C
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	?
Proteiinisitoutuminen	89–98 %
Metabolia	Hepaattinen (CYP2C8 ja CYP3A4)
Puoliintumisaika	5,8 tuntia
Ekskreetio	Fekaalinen ja urinaarinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	D(US)
Reseptiluokitus	Rx-=only
Antotapa	Intravenoosinen

Paklitakseli, C₄₇H₅₁NO₁₄, (taksoli) on Pohjois-Amerikan länsirannikolla kasvavan lännenmarjakuusen (Taxus brevifolia) nilasta eristetty diterpeenirakenteinen solunsalpaaja, jonka tuottaa endofyyttinen kotelosieni Taxomyces andreanae. Paklitakseli sitoutuu mikrotubulusten tubuliiniproteiiniin ja stabiloi mikrotubulusten rakennetta sekä estää niiden fysiologista purkautumista ja normaalia toimintaa mitoosin aikana. Niiden vaikutuksesta mikrotubulukset polymeroituvat liiaksi, syöpäsolun jakautumiskehitys pysähtyy ja apoptoosi käynnistyy.

Paklitakselia käytetään monien kasvainten, kuten munasarjan, rintarauhasen, keuhkojen, ruokatorven ja kaulan alueen syövän hoidossa.

Doketakseli on paklitakselin puolisynteettinen analogi, jonka esiaste 10-deasetyylibakkatiini III on eristetty euroopanmarjakuusen (Taxus baccata) neulasista.

Aiheesta muualla

• Sienten biologia Marjo Helander & Kari Saikkonen: Symbionttiset sienet, sivu 188
• Lääketieteellinen Aikakauskirja Duodecim: Antti Jekunen, Pentti Lehtovirta, Seppo Pyrhönen, Paklitakseli, uusi syöpälääke, 1994
• Tietoa solunsalpaajista rintasyövän hoidossa (rintasyopa.fi)
• Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Paclitaxel (englanniksi)
• ChemBlink: Paclitaxel (englanniksi)
• MicrobeWiki: Taxomyces andreanae (englanniksi)