Liksisenatidi
Liksisenatidi
| |
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
H-His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Ser-Lys-Lys-Lys-Lys-Lys-Lys-NH2 | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | |
ATC-koodi | A10 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C215H347N61O65S |
Moolimassa | 4858 g/mol |
Farmakokineettiset tiedot | |
Hyötyosuus | ? |
Metabolia | normaali proteiini- ja aminohappometabolia[1] |
Puoliintumisaika | 3 h[1] |
Ekskreetio | ? |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria |
? |
Reseptiluokitus |
|
Antotapa | pistoksena ihon alle[1] |
Liksisenatidi on peptidi, joka laskee verensokeritasoa lisäämällä insuliinin eritystä vereen. Liksisenatidi tekee tämän aktivoimalla haiman GLP-1-reseptoreita agonistina. Liksisenatidia käytetään Suomessa tyypin 2 diabeteksen hoitoon.[2] Suomessa sitä myydään nestemäisessä muodossa kauppanimellä Lyxumia, jota käytetään pistämällä sitä omatoimisesti ihon alle.[1]
Liksisenatidi sai myyntiluvan Suomessa ja muualla EU:ssa 2013.[2][3]
Käyttö
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Liksisenatidia käytetään Suomessa tyypin 2 diabeteksen hoidossa. Lääke ylläpitää verensokeritasoa normaalina. Sitä käytetään yhdessä muiden diabeteslääkkeiden kanssa. Aloitusannos on 10 mikrogrammaa per vuorokausi (µg/vrk). Tätä jatketaan 2 viikon ajan. Sitten annos korotetaan 20 µg/vrk asti. Annokset pistetään omatoimisesti injektiokynän avulla ihon alle. Niitä ei pistetä lihakseen tai laskimoon.[1]
Vasta-aiheet ja huomiot
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Liksisenatidia
- ei pidä käyttää diabeettisen ketoasidoosin tai tyypin 1 diabeteksen hoitoon.[1]
- ei tule käyttää raskaana tai imetyksen aikana.[1]
- ei suositella vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa poteville, joilla kreatiinipuhdistuma on alle 30 ml/min.[1]
- ei suositella vaikeaa ruuan sulatuskanavan sairautta poteville, kuten niille, joilla on mahalaukun halvaus eli gastropareesi.[1]
- käytettäessä haimatulehduksen ilmenemistä tulee tarkkailla potilailla, jotka ovat poteneet joskus haimatulehdusta.[1]
- käytettäessä on suurempi riski saada hypoglykemiakohtaus eritoten jos käyttää samanaikaisesti muita verensokeritasoa laskevia lääkkeitä, kuten sulfonyyliurealääkkeitä.[1]
- käytettäessä voi olla suurentunut nestehukan riski.[1]
Haittavaikutukset
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Yli 1:llä liksenatidin käyttäjällä 10:stä voi ilmetä ripulia tai oksentelua. Lisäksi voi ilmetä hypoglykemiaa eritoten silloin kun ainetta käytetään yhdessä jonkin sulfonyyliurean tai insuliinin kanssa.[1]
1:llä 10–100:sta voi ilmetä influenssa, ylähengitystieinfektio, virtsarakkotulehdus, huimausta, uneliaisuutta, selkäkipua, pistoskohdan kutinaa tai ylävatsavaivoja.[1]
1:llä 100–1000:sta voi ilmetä anafylaksia tai nokkosihottumaa.[1]
Toimintamekanismi
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Liksenatidi toimii kehon tuottaman GLP-1-hormonin tavoin haiman beetasolujen GLP-1-reseptoreita (GLP1R) aktivoivana agonistina. GLP1R-aktivaatio muun muassa lisää verensokeritasoa laskevan insuliinin eritystä beetasoluista verenkiertoon. Tämän eritys on tyypin 2 diabeteksessa liian vähäistä. Lisäksi tyypin 2 diabeteksessa verensokeria kohottavan glukagonin eritys on liian runsasta, jonka eritystä liksenatidi vähentää GLP1R-aktivaation kautta.[1]