Fomepitsoli

Kohteesta Wikipedia
Siirry navigaatioon Siirry hakuun
Fomepizole.svg
Fomepitsoli
Systemaattinen (IUPAC) nimi
4-metyyli-1H-pyratsoli
Tunnisteet
CAS-numero 7554-65-6
ATC-koodi V03AB34
PubChem 3406
DrugBank DB01213
Kemialliset tiedot
Kaava C4H6N2 
Moolimassa 82,11 g·mol−1
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Synonyymit 4-metyylipyratsoli
Fysikaaliset tiedot
Tiheys 0,99 g/cm³
Sulamispiste 13 °C (55 °F)
Kiehumispiste 204–207 °C (399–405 °F) leimahduspiste 96.0 °C
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus ?
Metabolia hepaattinen
Puoliintumisaika riippuu annoksesta
Ekskreetio renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

C(US)

Reseptiluokitus

reseptivalmiste (FI)

Antotapa Intravenoosinen, oraalinen

Fomepitsoli eli 4-metyylipyratsoli on vastalääke ja alkoholidehydrogenaasin estäjä, jolla hoidetaan akuutteja metanolin[1] tai etyleeniglykolin[2] aiheuttamina myrkytyksiä. Sitä voidaan käyttää yksin tai yhdessä hemodialyysin kanssa[3][4]. Lääketieteellisen käytön lisäksi sillä on käyttöä koordinaatiokompleksikemiassa.[5] Sen kauppanimenä on Antizol.

Aineen yleisiä haittavaikutuksia ovat päänsärky, huonovointisuus ja väsymys.[6]

Injektionesteenä annettava fomepitsoli maksaa noin 950€/5x20ml ampullipakkaus (2016) eli aineen litrahinnaksi tulee lähes 10 000 euroa litralta.[7]

Lääketieteellinen käyttö[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Fomepitsoli on alkoholidehydrogenaasin kilpaileva inhibiittori[8], entsyymin joka katalysoi reaktiota, jossa alkoholi hapettuu vastaavaksi aldehydiksi.

  • Metanoli hapettuu elimistössä ensin formaldehydiksi ja edelleen muurahaishapoksi[9][10] Viimeksi mainittu aiheuttaa metabolisen asidoosin ja näköhäiriöt, joita metanolimyrkytykseen yhdistetään.
  • Etanolin puoliintumisnopeus pitenee, kun fomepitsolia on elimistössä.

Metanoli- tai etyleeniglykolimyrkytystapauksissa fomepitsoli annostellaan suonensisäisesti laskimoon.

Lääkkeen käyttöä alkoholin aiheuttamaan punastumiseen tutkitaan.[11]

Metabolia[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Fomepitsoli leviää nopeasti elimistön vesitilaan. Oraalisesti nautittuna 7–50 mg/kg annokset saavuttavat huippunsa 1-2 tunnissa. Puoliintumisaika riippuu annoksen määrästä.

Fomepitsoli metaboloituu maksassa pääasiassa 4-karboksipyratsoliksi (noin 80 - 85% annoksesta). Muita metaboliitteja ovat pyratsolit 4-hydroksimetyylipyratsoli sekä 4-karboksipyratsolin ja 4-hydroksimetyylipyratsoli N -glukuroniidi-johdokset.

Terveillä koehenkilöillä 1 - 3.5% annoksesta poistui virtsan mukana muuttumattomana. Metaboliitit poistuvat myös muuttumattomina samaa tietä.

Fomepitsoli voidaan poistaa myös dialyysissä.

Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  1. International Programme on Chemical Safety (IPCS): Methanol (PIM 335), [1], retrieved on March 1, 2008
  2. Velez LI, Shepherd G, Lee YC, Keyes DC (September 2007). "Ethylene glycol ingestion treated only with fomepizole". J Med Toxicol 3 (3): 125–8. doi:10.1007/BF03160922. PMID 18072148. 
  3. Alkoholimyrkytykset
  4. Alkoholien ja eräiden teknokemiallisten tuotteiden aiheuttamat akuutit myrkytykset (Pdf)
  5. Vos, Johannes G. (1979). "Pyrazolato and related anions. Part V. Transition metal salts of 4-methylpyrazole". Transition Metal Chemistry 4 (3): 137. doi:10.1007/BF00619054. 
  6. Fomepizole Monograph for Professionals Drugs.com. Viitattu 1.7.2017.
  7. Fomepizole Eusa Pharma Terveyskirjasto.fi
  8. Casavant MJ (January 2001). "Fomepizole in the treatment of poisoning". Pediatrics 107 (1): 170. doi:10.1542/peds.107.1.170. PMID 11134450. 
  9. Methanol #Oxidation of Methanol
  10. Forensic Pathology library.med.utah.edu.
  11. http://www.raptorpharma.com/convivia.html

Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]