Titsanidiini

Titsanidiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
4-kloori-N-(4,5-dihydro-1H-imidatsol-2-yyli)- 8-tia-7,9-diatsabisyklo[4.3.0]nona-2,4,6, 9-tetraeeni-5-amiini
Tunnisteet
CAS-numero	51322-75-9
ATC-koodi	M03BX02
PubChem CID	5487
DrugBank	APRD00128
Kemialliset tiedot
Kaava	C9H8N5ClS
Moolimassa	253,712 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	~40%
Proteiinisitoutuminen	30 %
Metabolia	maksassa (CYP 1A2 95%)
Puoliintumisaika	2.54 tuntia
Ekskreetio	?
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	?
Reseptiluokitus	Reseptivalmiste
Antotapa	suun kautta

Sirdalud 4 mg -lääkepakkaus ja tabletteja.

Titsanidiini on lihaksia rentouttava lääkeaine, joka vaikuttaa sentraalisesti eli keskushermoston kautta. Titsanidiinia käytetään kivuliaisiin lihaskouristuksiin ja neurologisiin sairauksiin liittyvään spastisuuteen eli lihasjäykkyyteen. Titsanidiini saattaa olla myös erittäin tehokas kipulääke esimerkiksi silloin, kun kipua synnyttävän aineenvaihduntahäiriön lähtölaukauksena on selkärangan fasettinivelen retkahduksen tai yliliikkuvuuden aiheuttama lihaskramppi.

Titsanidiinin vaikutusmekanismi on selkäytimen presynaptisten alfareseptorien stimuloiminen, jolloin NMDA-reseptorien stimulaatio estyy ja lihasjännitys vähenee.^lähde?

Titsanidiini metaboloituu elimistössä lähinnä sytokromi P450 (CYP) 1A2 -entsyymin välityksellä. Näin ollen sitä ei tule käyttää yhdessä CYP1A2-entsyymin toimintaa estävien lääkeaineiden kanssa. Titsanidiinin sivuvaikutuksina voi esiintyä muun muassa syketason ja verenpaineen laskua, väsymystä, huimausta ja suun kuivumista.

Suomessa titsanidiinia (titsanidiinihydrokloridi) myydään nimillä Sirdalud, Sirdalud Retard ja Tizanidin Orion. Lääkkeen toi markkinoille Novartis vuonna 1996.

Lähteet

• Koulu.M, Tuomisto.J: Farmakologia ja toksikologia. Kustannus Oy Medicina, 2007, 7.p. ISBN 978-951-97316-2-9.
• Terveyskirjasto: Sirdalud (Arkistoitu – Internet Archive)
• Lääkelaitos: Sirdalud (Arkistoitu – Internet Archive)
• KEGG: Tizanidine (englanniksi)
• ChemBlink: Tizanidine (englanniksi)