Brodifakumi

Wikipedia
Loikkaa: valikkoon, hakuun
Brodifakumi
Brodifakumi
Systemaattinen (IUPAC) nimi
3-[3-[4-(4-Bromofenyyli) fenyyli]-1,2,3,4-tetrahydronaftaleen-1-yli]-2-hydroksikromen-4-oni
Tunnisteet
CAS-numero 56073-10-0
ATC-koodi  ?
PubChem 41736
Kemialliset tiedot
Kaava C31H23BrO3
Moolimassa 523,42
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Liukoisuus veteen Ei liukene
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 100%
Metabolismi hidas, epätäydellinen, hepaattinen
Puoliintumisaika Hidas; 20—130 päivää
Ekskreetio renaalinen; hyvin hidas
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

X(AU) X(US)

Reseptiluokitus

Poison (S6)(AU)

Antotapa Oraalinen; ihokosketus; hengitys (pöly) (myrkyttämiseen)

Brodifakumi on erittäin myrkyllinen 4-hydroksikumariini K-vitamiinin antagonisti antikoagulanttina toimiva myrkky. Se on yksi maailman käytetyimmistä torjunta-aineista, tavallisimmin sitä käytetään rodentisidina. Sillä säännöstellään myös muita tuhoeläimiä, kuten Uudessa Seelannissa possumeita.[1] Ainetta sisältävät tuotteet on tarkoitettu lähinnä ammattimaiseen käyttöön[2].

Suomalainen brodifakumia et al. sisältävä myrkkysyötti
Erittäin myrkyllinen
Ympäristölle haitallinen

Toksitologia[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Brodifakumi on 4-hydroksikumariini antikoagulantti, joka toimii samalla periaatteella kuin sen historialliset edeltäjät dikumaroli ja varfariini[3]. Se on kuitenkin niitä huomattavasti voimakkaampaa ja pitkävaikutteisempaa; sen eliminaation puoliintumisaika on 20 – 130 päivää, minkä takia sitä kutsutaan "supervarfariiniksi" tai "toisen polven antikoagulantiksi".[4]

Brodifakumin toiminta perustuu sen kykyyn keskeyttää sykli, jossa K-vitamiini muuttuu K-vitamiini-epoksidiksi ja takaisin K-vitamiiniksi estämällä VRORC1-proteiinin (K-vitamiini epoksidi reduktaasi proteiini) toiminnan. Tällöin K-vitamiinin tasot veressä laskevat ja hyytymistekijöiden synteesi häiriintyy kunnes veri ei enää hyydy.[5]

Lisäksi brodifakumi (kuten muutkin antikoagulantit myrkyllisinä annoksina) lisäävät verisuonten seinämien läpäisykykyä; tällöin plasma ja veri alkavat vuotaa pienimmistä verisuonista. Myrkytetty eläin kärsii lisääntyvästä sisäisestä verenvuodosta, joka johtaa lopulta sokkiin ja kuolemaan.

Myrkyllisyys[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Brodifakumi on vaarallista nisäkkäille ja linnuille ja erittäin vaarallista kaloille. Se on kumulatiivinen myrkky, johtuen sen rasvaliukoisuudesta ja pitkästä eliminaatiosta. Ainetta kertyy erityisesti maksaan.[6]

Akuutteja LD50 -arvoja joillekin nisäkkäille painokiloa kohti:

  • rotta (suun kautta) 0,27—0.30 mg/kg [7]
  • hiiri (suun kautta) 0,40 mg/kg[7]
  • kani (suun kautta) 0,30 mg/kg[7]
  • marsu (suun kautta) 0,28 mg/kg[7]
  • kissa (suun kautta) 0,25 mg/kg[8][7] — 25 mg/kg [9][10][6][11][12]
  • koira (suun kautta) 0,25 — 3,6 mg/kg [9][10][8][6]

LD50 arvot joillekin linnuille vaihtelevat noin 1 mg/kg — 20 mg/kg [4]

LC50 vesieläimille:

  • (96 tunnin altistus) 0,051 mg/l (kirjolohi) — 0,064 mg/l (vesikirppu)[13]

Vaarallisuus[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Koska brodifakumi aiheuttaa tappavan myrkytyksen jo pienillä annoksilla, se on luokiteltu "erittäin myrkylliseksi" (LD50 < 1,0 mg/kg) ja "hyvin myrkylliseksi" (T+; LD50 < 25 mg/kg), tässä järjestyksessä. Koska se on lisäksi kumulatiivinen ja luonnossa pitkään säilyvä, se on luokiteltu ympäristölle vaaralliseksi aineeksi (N; "Ympäristölle vaarallinen").

Brodifakumi voi lisäksi tunkeutua ihon läpi, minkä takia sitä sisältäviä tuotteita pitää käsitellä asiaankuuluvin suojavarustein.

Arvioitu kuolettava annos 60 kg painavalle ihmiselle on noin 15 mg ilman hoitoa.[4] Brodifakumi on suhteellisen vaaratonta ihmisille, koska myrkkysyötit sisältävät ainetta vain vähän (normaalisti 10 – 50 mg/kg ; 0.001 — 0.005%) ja mahdollisuudesta saada tehokasta vastalääkettä (K1 -vitamiinia). Myrkytys pitää kuitenkin todentaa oikein, että vastalääkettä voidaan annostella oikein ja tarpeeksi kauan. Tämä koskee myös myrkkyä syöneitä lemmikkieläimiä.

Hoito ihmisillä[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Pääasiallinen vastamyrkky brodifakumin aiheuttamaan myrkytykseen on välitön K1-vitamiinin annostelu ruiskeena suoneen 10–25 mg (0,25 mg/kg lapsille) 3–6 tunnin välein kunnes protrombiiniaika stabiloituu; sitten 10 mg suun kautta kahdesti päivässä kunnes protrombiiniaika pysyy normaalina kolme päivää[13]. K1-vitamiini tehoaa hyvin myrkytykseen, jos brodifakumi ei ole aiheuttanut liian paljoa vahinkoa verisuonistolle. Koska brodifakumi voi vaikuttaa kehossa jopa kuukausia, vastalääkettäkin on annettava vastaavasti useiden kuukausien ajan johtuen myrkyn pitkästä puoliintumisajasta, samalla seuraten protrombiiniaikaa.[14]

Jos myrkkyä on yhä vatsassa, se poistetaan vatsahuuhtelulla jonka jälkeen voidaan antaa aktiivihiiltä.

Apuna voidaan antaa C-vitamiinia suurina annoksina (100 mg 3 kertaa päivässä).[15]

Tositapauksia[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Ainakin kymmenen tapausta tunnetaan, joissa ihminen on saanut brodifakumi-myrkytyksen.

Yhdessä tapauksessa[16] nainen tarkoituksella söi 1,5 kiloa rotanmyrkkyä, joka sisäsi kaikkiaan 75 mg brodifakumia, mutta toipui täysin saatuaan tavallista lääketieteellistä hoitoa.

Toisessa tapauksessa[17] 17-vuotias poika tuotiin sairaalaan vakavien verenvuoto-oireiden takia. Hänellä oli ollut tapana polttaa seosta, jossa oli brodifakumia ja marijuanaa. K-vitamiinihoidosta huolimatta verenvuotoilua jatkui useita kuukausia, ennen kuin selviytyminen oli varmaa.

Viitteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  1. Eason, C.T. and Wickstrom, M. Vertebrate pesticide toxicology manual, New Zealand Department of Conservation
  2. KLERAT RAESYÖTTI Tuhoeläinten torjunta-aine myyntipäällyksen teksti
  3. Dikumarolin löytäminen
  4. a b c Brodifacoum (HSG 93, 1995)
  5. K-vitamiinit ja hyytyminen
  6. a b c MSDS Data Sheet for TALON RAT AND MOUSE KILLER
  7. a b c d e Brodifacoum (PDS)
  8. a b Brodifacoum at InChem.com
  9. a b KAUKEINEN, D.E. 1979. Experimental rodenticide (Talon) passes lab tests; moving to field trials in pest control industry. Pest Control 46(1):19-21.
  10. a b Brodifacoum (Talon, Havoc) - Chemical Profile 1/85
  11. The Veterinarian’s Guide to accidental rodenticideingestion by dogs & cats
  12. Brodifacoum residues in target and non-target species followin an aerial poisoning operation on Motuihe Island, Hauraki Gulf, NEW ZEALAND Pdf
  13. a b Brodifakumia sisältävän palasyötin turvallisuustiedote
  14. Clin Toxicol (Phila). 2007 Jun-Aug;45(5):487-9. Brodifacoum poisoning with toxicokinetic data. Olmos V, López CM. PMID 17503253 Brodifacoum half-life
  15. Viittausvirhe: Virheellinen <ref>-elementti; viitettä autogenerated2 ei löytynyt
  16. Lipton, R.A. & Klass, E.M. (1984) Human ingestion of a 'superwarfarin' rodenticide resulting in a prolonged anticoagulant effect. JAMA 252:3004-3005.
  17. La Rosa, F, Clarke, S. & Lefkowitz, J. B. (1997) Brodifacoum intoxication with marijuana smoking. Archives of Pathology & Laboratory Medicine 121:67-69.

Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]