Varfariini
 |
|
|
Varfariini
|
|
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (RS)-4-hydroksi-3-(3-okso-1-fenyylibutyyli)- 2H-kromen-2-oni |
|
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | B01 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C19H16O4 |
| Moolimassa | 308.33 g/mol |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 100% |
| Proteiinisitoutuminen | 99.5% |
| Metabolismi | Hepaattinen: CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 ja 3A4 |
| Puoliintumisaika | 2.5 päivää |
| Ekskreetio | Renaalinen (92%) |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria | |
| Reseptiluokitus |
Prescription Only (S4)(AU) POM(UK) ?-only(US) |
| Antotapa | Oraalinen |
Varfariini (kauppanimi Marevan) on yleisessä käytössä oleva antikoagulanttilääke. Varfariinia käytetään sen veren hyytymistä vähentävän ominaisuuden takia. Varfariinihoidon käyttöaiheita ovat [1]
- Syvä laskimotromboosi ja sen ehkäisy erityistilanteissa
- Keuhkoembolia
- Eteisvärinä valikoidusti
- Yli 2 vrk vanhan eteisvärinän rytminsiirto
- Tekoläpät
- Mitraalistenoosi
- Akuutti (etuseinä)infarkti
- Vaikea sydämen vajaatoiminta
- TIA tapauskohtaisesti, ellei ASA(-dipyridamoli) tehoa
- Periytyvä tromboosialttius ja sairastettu tromboosi
- Rotanmyrkkynä
Varfariinihoidon vaikutus perustuu sen kykyyn estää K-vitamiinin vaikutus hyytymistekijöiden synteesiin maksassa. Varfariini ei vaikuta elimistössä jo oleviin hyytymistekijöihin. Varfariinin veren hyytymistä vähentävä vaikutus alkaa siten vähitellen elimistössä jo olevien hyytymistekijöiden vähitellen eliminoituessa.[2]
Halutun hyytymistekijänestovaikutuksen saavuttamiseksi tarvittava annos vaihtelee suuresti ihmisten välillä. Varfariinin aineenvaihduntanopeudessa on todettu yli kymmenkertaisia eroja ihmisten välillä.[2]Tämän vuoksi jokaisen potilaan annostaso täytyy määrittää yksilöllisesti. Käytännössä tämä tapahtuu seuraamalla hyytymistekijäaktiivisuutta mittaavaa INR-arvoa (international normalized ratio).
Lääkemyynnin perusteella arvioiden 0,6-0,7 % Suomen väestöstä saa oraalista antikoagulanttihoitoa.[3]
Yhteisvaikutukset[muokkaa]
Seuraavilla aineilla on samanaikaisesti käytettynä todettu varfariiniin voimistava vaikutus: allopurinoli, amiodaroni, amoksisilliini, argatrobaani, asetyylisalisyylihappo, atsapropatsoni, atsitromysiini, A-vitamiini, betsafibraatti, dekstropropoksifeeni, digoksiini, disulfiraami, doksisykliini, erytromysiini, etoposidi, E-vitamiini, fenofibraatti, fenyylibutatsoni, fepratsoni, flukonatsoli, fluorourasiili, flutamidi, fluvastatiini, fluvoksamiini, gatifloksasiini, gemfibrotsiili, grepafloksasiini, ifosfamidi, influenssarokote, interferoni alfa ja beeta, isoniatsidi, itrakonatsoli, kabesitabiini, karboksiuridiini, kefamandoli, kefaleksiini, kefmetatsoli, kefmenoksiimi, kefperatsoni, kefuroksiimi, ketokonatsoli, kinidiini, kiniini, klaritromysiini, klofibraatti, kloraalihydraatti, kodeiini, latamoksefi, leflunomidi, lepirudiini, levofoksasiini, lovastatiini, metolatsoni, metotreksaatti, metronidatsoli, mikonatsoli (myös oraaligeeli), moksalataami, moksifloksasiini, nalidiksiinihappo, norfloksasiini, ofloksasiini, oksifenbutatsoni, omepratsoli, parasetamoli (vaikutus ilmenee 1 - 2 viikon yhtäjaksoisen käytön jälkeen), proguaniili, propafenoni, propranololi, rofekoksibi, roksitromysiini, selekoksibi, simetidiini, simvastatiini, siprofloksasiini, sulfafenatsoli, sulfafuratsoli, sulfametitsoli, sulfametoksatsoli-trimetopriimi, sulfiinipyratsoni, sulfofenuuri, sulindaakki, (anaboliset ja androgeeniset) steroidihormonit, syklofosfamidi, tamoksifeeni, tegafuuri, tetrasykliini, tolmentiini, tramadoli, trastutsumabi, troglitatsoni, tsafirlukasti, tulehduskipulääkkeet (NSAID) (kuten ibuprofeeni, ketoprofeeni, naprokseeni, diklofenaakki, indometasiini ja piroksikaami), (dekstro)tyroksiini, valproaatti.
Seuraavilla aineilla on samanaikaisesti käytettynä todettu varfariiniin heikentävä vaikutus: atsatiopriini, (barbituraatit), C-vitamiini, dikloksasilliini, disopyramidi, fenobarbitaali, griseofulviini, karbamatsepiini, kloksasilliini, klooritalidoni, klordiatsepoksidi, merkaptopuriini, mesalatsiini, mitotaani, nafsilliini, nevirapiini, primidoni, rifampisiini, siklosporiini, spironolaktoni, tratsodoni.
Puhtaana yhdisteenä varfariini on hajutonta, mautonta, palavaa, väritöntä-valkoista kiteistä jauhetta, joka ei liukene veteen. Varfariinin sulamispiste on 161 °C.
Lähteet[muokkaa]
- ↑ YKT Oraalinen antikoagulanttihoito 04.04.2003, Kustannus Oy Duodecim
- ↑ a b Farmakologia ja toksikologia. Medica kustannusosakeyhtiö, Kuopio 1988, neljäs painos
- ↑ Kalsta K, Voipio T, Martikainen J, Pajunen R, toim. Suomen lääketilasto 1996. Helsinki: Lääkelaitos ja Kela, 1997.
Aiheesta muualla[muokkaa]
- Hengenpelastajalääke varfariini turvallinen käyttö edellyttää ohjausta ja seurantaa
- Fimea: Marevan
- Varfariinin kansainvälinen kemikaalikortti
- Human Metabolome Database: Warfarin (englanniksi)
- KEGG: Warfarin (englanniksi)
- ChemBlink: Warfarin (englanniksi)
