Varfariini

Wikipedia
Loikkaa: valikkoon, hakuun
Varfariini
Varfariini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(RS)-4-hydroksi-3-(3-okso-1-fenyylibutyyli)-
2H-kromen-2-oni
Tunnisteet
CAS-numero 81-81-2
ATC-koodi B01AA03
PubChem 6691
DrugBank APRD00341
Kemialliset tiedot
Kaava C19H16O4 
Moolimassa 308.33 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 100%
Proteiinisitoutuminen 99.5%
Metabolismi Hepaattinen: CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 ja 3A4
Puoliintumisaika 2.5 päivää
Ekskreetio Renaalinen (92%)
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

D(AU) X(US)

Reseptiluokitus

Prescription Only (S4)(AU) POM(UK) ?-only(US)

Antotapa Oraalinen

Varfariini (kauppanimi Marevan) on yleisessä käytössä oleva antikoagulanttilääke. Varfariinia käytetään sen veren hyytymistä vähentävän ominaisuuden takia. Varfariinia on yleensä kaupallisesti saatavilla vesiliuokoisena natriumsuolana eli varfariininatriumina (C19H15NaO4). Varfariinihoidon käyttöaiheita ovat [1]

Varfariinihoidon vaikutus perustuu sen kykyyn estää K-vitamiinin vaikutus hyytymistekijöiden synteesiin maksassa. Varfariini on kahden stereoisomeerin, S- ja R-varfariinin, raseeminen seos. Antikoagulaatiovaikutuksen aiheuttaa pääosin S-varfariini. Varfariini ei vaikuta elimistössä jo oleviin hyytymistekijöihin. Varfariinin veren hyytymistä vähentävä vaikutus alkaa siten vähitellen elimistössä jo olevien hyytymistekijöiden vähitellen eliminoituessa.[2]

Halutun hyytymistekijänestovaikutuksen saavuttamiseksi tarvittava annos vaihtelee suuresti ihmisten välillä. Varfariinin aineenvaihduntanopeudessa on todettu yli kymmenkertaisia eroja ihmisten välillä.[2] Tämän vuoksi jokaisen potilaan annostaso täytyy määrittää yksilöllisesti. Käytännössä tämä tapahtuu seuraamalla hyytymistekijäaktiivisuutta mittaavaa INR-arvoa (international normalized ratio), joka kuvaa veren hyytymisajan pidentymistä normaalista. Varfariinimyrkytyksen ensisijainen antidootti eli vastamyrkky on K1-vitamiini. Uusia hyytymistä estäviä lääkkeitä ovat dabigatraani ja rivaroksabaani, jotka eivät vaadi säännöllistä INR-seurantaa.

Lääkemyynnin perusteella arvioiden 0,6-0,7 % Suomen väestöstä saa oraalista antikoagulanttihoitoa.[3]

Yhteisvaikutukset[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Seuraavilla aineilla on samanaikaisesti käytettynä todettu varfariiniin voimistava vaikutus: allopurinoli, amiodaroni, amoksisilliini, argatrobaani, asetyylisalisyylihappo, atsapropatsoni, atsitromysiini, A-vitamiini, betsafibraatti, dekstropropoksifeeni, digoksiini, disulfiraami, doksisykliini, erytromysiini, etoposidi, E-vitamiini, fenofibraatti, fenyylibutatsoni, fepratsoni, flukonatsoli, fluorourasiili, flutamidi, fluvastatiini, fluvoksamiini, gatifloksasiini, gemfibrotsiili, grepafloksasiini, ifosfamidi, influenssarokote, interferoni alfa ja beeta, isoniatsidi, itrakonatsoli, kabesitabiini, karboksiuridiini, kefamandoli, kefaleksiini, kefmetatsoli, kefmenoksiimi, kefperatsoni, kefuroksiimi, ketokonatsoli, kinidiini, kiniini, klaritromysiini, klofibraatti, kloraalihydraatti, kodeiini, latamoksefi, leflunomidi, lepirudiini, levofoksasiini, lovastatiini, metolatsoni, metotreksaatti, metronidatsoli, mikonatsoli (myös oraaligeeli), moksalataami, moksifloksasiini, nalidiksiinihappo, norfloksasiini, ofloksasiini, oksifenbutatsoni, omepratsoli, parasetamoli (vaikutus ilmenee 1 - 2 viikon yhtäjaksoisen käytön jälkeen), proguaniili, propafenoni, propranololi, rofekoksibi, roksitromysiini, selekoksibi, simetidiini, simvastatiini, siprofloksasiini, sulfafenatsoli, sulfafuratsoli, sulfametitsoli, sulfametoksatsoli-trimetopriimi, sulfiinipyratsoni, sulfofenuuri, sulindaakki, (anaboliset ja androgeeniset) steroidihormonit, syklofosfamidi, tamoksifeeni, tegafuuri, tetrasykliini, tolmentiini, tramadoli, trastutsumabi, troglitatsoni, tsafirlukasti, tulehduskipulääkkeet (NSAID) (kuten ibuprofeeni, ketoprofeeni, naprokseeni, diklofenaakki, indometasiini ja piroksikaami), (dekstro)tyroksiini, valproaatti.

Seuraavilla aineilla on samanaikaisesti käytettynä todettu varfariiniin heikentävä vaikutus: atsatiopriini, (barbituraatit), C-vitamiini, dikloksasilliini, disopyramidi, fenobarbitaali, griseofulviini, karbamatsepiini, kloksasilliini, klooritalidoni, klordiatsepoksidi, merkaptopuriini, mesalatsiini, mitotaani, nafsilliini, nevirapiini, primidoni, rifampisiini, siklosporiini, spironolaktoni, tratsodoni.

Puhtaana yhdisteenä varfariini on hajutonta, mautonta, palavaa, väritöntä-valkoista kiteistä jauhetta, joka ei liukene veteen. Varfariinin sulamispiste on 161 °C.

Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  1. YKT Oraalinen antikoagulanttihoito 04.04.2003, Kustannus Oy Duodecim
  2. a b Farmakologia ja toksikologia. Medica kustannusosakeyhtiö, Kuopio 1988, neljäs painos
  3. Kalsta K, Voipio T, Martikainen J, Pajunen R, toim. Suomen lääketilasto 1996. Helsinki: Lääkelaitos ja Kela, 1997.

Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Tämä lääketieteeseen liittyvä artikkeli on tynkä. Voit auttaa Wikipediaa laajentamalla artikkelia.