Topotekaani
| Topotekaani | |
 | |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (S)-10-[(dimeyyliamino)metyyli]-4-etyyli-4,9- dihydroksi-1H-pyrano[3',4':6,7]indolitsino[1,2-b] kinoliini-3,14(4H,12H)-dioni | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | L01 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C23H23N3O5 |
| Moolimassa | 421,446 g/mol |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | NA |
| Proteiinisitoutuminen | 35 % |
| Metabolia | Hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 2–3 tuntia |
| Ekskreetio | Renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria | |
| Reseptiluokitus |
?-only (U.S.), POM (UK) |
| Antotapa | Intravenoosinen |
Topotekaani on topoisomeraasi I:n estäjiin kuuluva solunsalpaaja. Se on luonnonaine kamptotesiinin johdos. Sitä käytetään munasarjasyövän ja pienisoluisen keuhkosyövän hoidossa.[1]
Kemialliset ominaisuudet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Topotekaanin kemiallinen kaava on C23H23N3O5, moolimassa 421,4 g/mol ja CAS-numero 123948-87-8.[2]
Aineenvaihdunta elimistössä
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Topotekaani poistuu elimistöstä pääasiassa erittymällä virtsaan.[1]
Vaikutusmekanismi
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Topoisomeraasi I on entsyymi, joka katkoo ja yhdistää DNA-juosteita.[3] Topotekaani sitoutuu topoisomeraasi I:n ja DNA:n muodostamaan kompleksiin, jolloin katkaistujen DNA-juosteiden yhdistäminen estyy. Tämän seurauksena solusykli pysähtyy tai solu ajautuu apoptoosiin.[1]
Haittavaikutukset
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Lähteet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- 1 2 3 4 5 6 7 8 Joensuu, Heikki ym.: Syöpätaudit, s. 201-202. 5. painos. Kustannus Oy Duodecim, 2013. ISBN 978-951-656-316-2
- ↑ Topotecan PubChem. 27.6.2026. National Library of Medicine. National Center for Biotechnology Information. Viitattu 2.7.2026. (englanniksi)
- 1 2 3 Katzung, Bertram G. & Vanderah, Todd W.: Basic & clinical pharmacology, s. 1000-1001. New York Chicago San Francisco Athens London Madrid Mexico City Milan New Delhi Singapore Sydney Toronto: McGraw-Hill, 2021. ISBN 978-1-260-45231-0
Aiheesta muualla
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Topotecan (englanniksi)
- ChemBlink: Topotecan (englanniksi)
- PubChem: Topotecan (englanniksi)