Siramesiini
 |
Tätä artikkelia tai sen osaa on pyydetty parannettavaksi, koska se ei täytä Wikipedian laatuvaatimuksia. Voit auttaa Wikipediaa parantamalla artikkelia tai merkitsemällä ongelmat tarkemmin. Lisää tietoa saattaa olla keskustelusivulla. Tarkennus: Nimikirjaimiin pisteet, kuten suomessa käytetään. Viittauspäivä puuttuu. |
| Siramesiini | |
|---|---|
 |
|
 |
|
| Tunnisteet | |
| IUPAC-nimi | 1'-{4-[1-(4-fluorofenyyli)-1H-indol-3-yyli]butyyli}-3H-spiro[2-bentsofuraani-1,4'-piperidiini] |
| Muut nimet | Lu 28-179 |
| CAS-numero | |
| PubChem CID | |
| SMILES | C(CCCC=1C=2C(N(C1)C3=CC=C(F)C=C3)=CC=CC2)N4CCC5(C=6C(CO5)=CC=CC6)CC4 |
| Ominaisuudet | |
| Molekyylikaava | C30H31FN2O |
Siramesiini (Lu 28-179) on sigma-reseptorin agonisti, selektiivinen σ2-alatyypille[1]. Eläinkokeissa siramesiinin on osoitettu tuottavan anksiolyyttisiä[2] ja masennusta parantavia vaikutuksia[3]. Lääkeyhtiö Lundbeck kehitti sen ahdistuneisuuden hoitoon[4], mutta sen kehittäminen keskeytettiin sen jälkeen, kun kliiniset tutkimukset osoittivat tehon puutetta ihmisillä. Siramesiinin on osoitettu tehostavan masennuslääkettä, kun sitä annetaan yhdessä NMDA-antagonistien kanssa[5]. Sitä on myös käytetty kokaiinin σ2-aktiivisuuden tutkimiseen[6], ja sen on osoitettu tuottavan syövänvastaisia ominaisuuksia sekä in vitro[7] että in vivo[8].
Viitteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
- ↑ Søby KK, Mikkelsen JD, Meier E, Thomsen C (July 2002). "Lu 28-179 labels a sigma(2)-site in rat and human brain". Neuropharmacology. 43 (1): 95–100. doi:10.1016/s0028-3908(02)00071-0. PMID 12213263. S2CID 140206932.
- ↑ Sánchez C, Arnt J, Costall B, Kelly ME, Meier E, Naylor RJ, Perregaard J (December 1997). "The selective sigma2-ligand Lu 28-179 has potent anxiolytic-like effects in rodents". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 283 (3): 1323–32. PMID 9400007.
- ↑ Sánchez C, Papp M (April 2000). "The selective sigma2 ligand Lu 28-179 has an antidepressant-like profile in the rat chronic mild stress model of depression". Behavioural Pharmacology. 11 (2): 117–24. doi:10.1097/00008877-200004000-00003. PMID 10877116. S2CID 22007769.
- ↑ Heading C (February 2001). "Siramesine H Lundbeck". Current Opinion in Investigational Drugs. 2 (2): 266–70. PMID 11816842.
- ↑ Skuza G, Rogoz Z (June 2006). "The synergistic effect of selective sigma receptor agonists and uncompetitive NMDA receptor antagonists in the forced swim test in rats" (PDF). Journal of Physiology and Pharmacology. 57 (2): 217–29. PMID 16845227.
- ↑ Nuwayhid SJ, Werling LL (March 2006). "Sigma2 (sigma2) receptors as a target for cocaine action in the rat striatum". European Journal of Pharmacology. 535 (1–3): 98–103. doi:10.1016/j.ejphar.2005.12.077. PMID 16480713.
- ↑ Ostenfeld MS, Fehrenbacher N, Høyer-Hansen M, Thomsen C, Farkas T, Jäättelä M (October 2005). "Effective tumor cell death by sigma-2 receptor ligand siramesine involves lysosomal leakage and oxidative stress". Cancer Research. 65 (19): 8975–83. doi:10.1158/0008-5472.CAN-05-0269. PMID 16204071.
- ↑ Groth-Pedersen L, Ostenfeld MS, Høyer-Hansen M, Nylandsted J, Jäättelä M (March 2007). "Vincristine induces dramatic lysosomal changes and sensitizes cancer cells to lysosome-destabilizing siramesine". Cancer Research. 67 (5): 2217–25. doi:10.1158/0008-5472.CAN-06-3520. PMID 17332352.
