Iksatsomibi
| |
Iksatsomibi
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| [(1R)-1-[[2-[(2,5-diklooribentsoyyli)amino]asetyyli]amino]-3-metyylibutyyli]boronihappo | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | L01 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C14H19BN2Cl2O4 |
| Moolimassa | 361,022 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 60 %[1] |
| Proteiinisitoutuminen | 99 %[1] |
| Metabolia | hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 9,5 vuorokautta[1] |
| Ekskreetio | virtsan mukana |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | oraalinen |
Iksatsomibi (C14H19BN2Cl2O4) on boronihappojohdannaisiin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä myelooman hoitoon yhdessä muiden lääkeaineiden kanssa.
Ominaisuudet ja käyttö[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
Iksatsomibia käytetään usein aihiolääkkeenään iksatsomibisitraattina, josta muodostuu ihmiselimistössä iksatsomibia. Yhdiste sitoutuu kasvainten proteasomiin ja estää proteasomin toiminnan. Tällöin hajotettavaksi tarkoitetut ubikitiinillä leimatut proteiinit kertyvät kasvaimeen ja tämä käynnistää apoptoosin. Iksatsomibia käytetään multippelin myelooman hoidossa erityisesti silloin kun muut hoitomuodot eivät ole tehonneet tai sairaus on uusiutunut. Se annostellaan tablettina yhdessä lenalidomidin ja deksametasonin kanssa. Yhdistelmä hyväksyttiin käyttöön Yhdysvalloissa vuonna 2015 ja Euroopan unionin alueella vuonna 2016. Kaiken kaikkiaan se on hyväksytty käyttöön yli 60 maassa. Teholtaan yhdistelmä on hyvä.[1][2][3][4]
Haittavaikutukset[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
Iksatsomibin, lenalidomidin ja deksametasonin yhdistelmän aiheuttamia haittavaikutuksia voivat olla vatsakivut, huonovointisuus, ripuli, ummetus sekä alhaiset verisolutasot.[1][3][4]
Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
- ↑ a b c d e Matt Shirley: Ixazomib: First Global Approval. Drugs, 2016, 76. vsk, nro 3, s. 405–411. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 3.12.2019. (englanniksi)
- ↑ Axel Kleemann: Antineoplastic and Immunomodulating Agents , Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2017.
- ↑ a b Kyriaki Tzogani, Beatriz Florez, Greg Markey, Mariapaola Caleno, Odoardo Maria Olimpieri, Daniela Melchiorri, Doris Johanna Hovgaard, Sinan Bardakci Sarac, Karri Penttilä, Tuomo Lapveteläinen, Tomas Salmonson, Jonas Bergh, Christian Gisselbrecht & Francesco Pignatti: European Medicines Agency review of ixazomib (Ninlaro) for the treatment of adult patients with multiple myeloma who have received at least one prior therapy. ESMO Open, 2019, 4. vsk, s. e000570. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 3.12.2019. (englanniksi)
- ↑ a b Shaji K. Kumar, Jesus G. Berdeja, Ruben Niesvizky, Sagar Lonial, Jacob P. Laubach, Mehdi Hamadani, A. Keith Stewart, Parameswaran Hari, Vivek Roy, Robert Vescio, Jonathan L. Kaufman, Deborah Berg, Eileen Liao, S. Vincent Rajkumar & Paul G. Richardson: Ixazomib, lenalidomide, and dexamethasone in patients with newly diagnosed multiple myeloma: long-term follow-up including ixazomib maintenance. Leukemia, 2019, 33. vsk, s. 1736–1746. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 3.12.2019. (englanniksi)