Tioridatsiini

Tioridatsiinin rakenne

Tioridatsiini on ns. ensimmäisen polven neuroleptilääke eli antipsykootti. Se kuuluu fentiatsiini-nimiseen lääkeryhmään, ja alalajiin piperidiinit. Sillä on sedatiivisia eli väsyttäviä vaikutuksia. Lääkkeen käyttö on esiintynyt vakavampien psykoosityyppisten psykiatristen häiriöiden hoidon ohella, paljolti nk. pienessä psykiatriassa eli aikaisemmalta nimitykseltään neuroottisiksi kuvailtujen potilaiden lääkityshoidossa. Käyttö usein terapian tukena -sekä edistämään nukahtamista ja lieventämään univaikeutta.

Tioridatsiinia on pidetty hyvin siedettynä, vaikka sen sivuvaikutukset saattavat olla samantyyppisiä kuin kaikkein ensimmäisenä markkinoille tulleella ja aikanaan laajimmin käytössä olleella klooripromatsiinilla. Tioridatsiini saattaa herkistää ihoa valolle, joka ilmentyy valo- eli aurinkoihottumana. Lääkkeellä on myöskin limakalvoja haitallisen paljon kuivattava ominaisuus, minkä johdosta hampaiden reikiintyminen saattaa kiihtyä huolimatta hyvästä suuhygieniasta. Tioridatsiinin suurehko suosio 70- ja 80-luvuilla saattoi perustua sen aiheuttamiin vähäisempiin ekstrapyrimidaalioireisiin, kuin mitä klorpromatsiinin (kauppanimiä useita, Suomessa etenkin Largactil) osalta on esiintynyt. Miehillä lääkeaine saattaa joskus aiheuttaa ejakulaation estymistä (2).

Kontraindikaatiot: vakavia maksa- taikka sydänsairauksia poteville on tioridatsiinin käyttö vasta-aiheista.

Tioridatsiinin pitoisuutta veriplasmassa voidaan seurata ja tarkkailla verikokein mahdollisimman hyvän hoitotasapainon saavuttamiseen. Näytteeseen otetaan yksi 3ml:n putkilo veriseerumia (3). Tioridatsiinin nk. terapeuttista leveyttä pidetään varsin suurena. Näin ollen sitä on pidetty turvallisena lääkkeenä, vaikka saattaakin aiheuttaa joillekin potilaille ns. pitkän QT:n siirtymän sydämenrytmissä suurempia hoitoannoksia käytettäessä.

Lääkkeen annostusmäärä psykooseissa ja skitsofreniassa voi olla huomattavan suurikin, jopa 600mg/vrk. Pienessä psykiatriassa tyydytään huomattavasti vähäisempiin määriin. Yhteisvaikutusta muiden sedatiivien kera luonnollisestikin esiintyy. Kivunhoidossa tioridatsiinia ei ole käytetty tiedettävästi, alkoholistien vieroitushoidossa sensijaan kylläkin joissain määrin.

Suomessa tioridatsiini tuli markkinoille (kauppanimi Orsanil, valmistaja Orion-Pharma) arviolta 60-luvun puolivälin tietämillä, ja sitä käytetään edelleen. Muita valmistenimiä ovat olleet: Melleril ja Stalleril. Suuremman suosion lääkeaine saavutti 70- ja 80-lukujen tietämillä. Tioridatsiinin käyttö voi tulla kyseeseen, sikäli kun muut "lievemmät" neuroleptit eivät tehoa. Klotsapiinia (Leponex) voitaneen pitää tioridatsiinia "aggressiivisempana" -ja vastaavasti sedatiivisesti merkityksessä haloperidolia taasen ehkä "lievempänä" lääkkeenä (1). Toisena tioridatsiinin valmistenimenä on esiintynyt Melleril (2).

Tioridatsiinin kemiallinen kaava on C₂₁H₂₆N₂S₂, moolimassa 370,57 g/mol ja CAS-numero 50-52-2.

Artikkelin tekstistä osa perustuu empiiriseen kokemusperäiseen tietouteen, jota on vaikeata kuvantaa tieteellispohjaisesti.

Lähteet

1. Alfering-Olli-Tuomi: Lääkkeet ja niiden käyttö, SHKS 1977
2. TF74-Therapica Fennica
3. Wikipedian englanninkielinen sivu-Thioridatzine
4. Yhtyneet Laboratoriot: Laboratoriokäsikirja, vuosilta 2002-2003 ja 2004-2005

Aiheesta muualla

• PubChem: Thioridazine (englanniksi)
• DrugBank: Thioridazine (englanniksi)
• KEGG: Thioridazine (englanniksi)
• ChemBlink: Thioridazine (englanniksi)