Tadalafiili

Kohteesta Wikipedia
Loikkaa: valikkoon, hakuun
Tadalafiili
Tadalafiili
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(6R-trans)-6-(1,3-bentsodioksol-5-yyli)- 2,3,6,7,12,12a-heksahydro-2-metyyli-pyratsino [1', 2':1,6] pyrido[3,4-b]indoli-1,4-dioni
Tunnisteet
CAS-numero 171596-29-5
ATC-koodi G04BE08
PubChem 110635
DrugBank APRD00071
Kemialliset tiedot
Kaava C22H19N3O4 
Moolimassa 389.404 g/mol
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste 301–302 °C (574–576 °F)
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus  ?
Proteiinisitoutuminen 94%
Metabolia  ?
Puoliintumisaika 17.5 tuntia
Ekskreetio  ?
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus
Antotapa  ?

Tadalafiili on erektiohäiriölääke, joka kuuluu PDE5-estäjiin. Lääkettä myydään kauppanimellä Cialis. Tadalafiili on tablettimuotoinen lääke. Se ei aiheuta erektiota ilman seksuaalista kiihottumista. Tadalafiili on läheistä sukua sildenafiilille (Viagra), joka lienee parhaiten tunnettu erektiohäiriöiden hoidossa käytetty lääke. Tadalafiilin kemiallinen kaava on C22H19N3O4, moolimassa 389,41 g/mol ja CAS-numero 171596-29-5.

Vaikutusmekanismi ja farmakokinetiikka[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Tadalafiili estää cGMP-spesifistä (syklinen guanosiinimonofosfaatti) tyypin 5 fosfodiesteraasia (PDE5), joka normaalisti estää cGMP:tä paisuvaiskudoksessa. cGMP:llä on paisuvaiskudoksessa verisuonia laajentava vaikutus. cGMP:n määrä paisuvaiskudoksessa kasvaa, kun seksuaalisen kiihottumisen myötä paisuvaiskudoksessa vapautuu typpioksidia (NO) parasympaattisen hermoston aktivoitumisen myötä. Typpioksidi sitoutuu guanylaatisyklaasientsyymin reseptoreihin, jolloin cGMP:n määrä kasvaa.

Oraalisesti annosteltuna tadalafiilin huippupitoisuudet plasmassa saavutetaan ½-6 tunnin kuluessa, keskimäärin kahdessa tunnissa. Iäkkäillä pitoisuudet nousevat korkeammiksi. Tadalafiili metaboloituu pääasiassa maksassa sytokromi P450 3A4 -entsyymin vaikutuksesta, eivätkä sen metaboliitit ole aktiivisia in vitro. Tadalafiilin puoliintumisaika on 17,5 tuntia. Tadalafiili poistuu elimistöstä metaboliitteina pääasiassa ulosteen ja virtsan mukana [1]. P450 3A4:ää inhiboivat lääkkeet saattavat lisätä tadalafiilin pitoisuuksia plasmassa.

Annos ja vaikutus[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Annos on 2.5, 5, 10 tai 20 mg. Vaikutus alkaa n. ½ tunnin kuluttua ja kestää jopa 36 tuntia [2]. Tadalafiilia otetaan yleensä 10 mg annos kerralla. Mikäli teho ei riitä, lääkäri voi nostaa annostuksen 20 mg:aan. Tadalafiilia ei tule käyttää useita päiviä peräkkäin, mutta lääkäri voi määrätä miedon, 2.5 tai 5 milligramman annoksen myös päivittäin otettavaksi, mikäli lääkkeen käyttötarve on tiheä.

Vasta-aiheet ja sivuvaikutukset[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Tadalafiilia ei tule käyttää nitraattilääkitysten yhteydessä. Lääkettä ei myöskään tule käyttää, jos on lääkkeelle allerginen, on vaikeita sydänvaivoja, on ollut äskettäin aivohalvaus tai sydäninfarkti, alhainen verenpaine tai tietty harvinainen perinnöllinen silmäsairaus (kuten retinitis pigmentosa).

Yleisimmät sivuvaikutukset ovat päänsärky ja vatsavaivat. Huimausta, ihon punoitusta, nenän tukkoisuutta ja selkäkipua voi esiintyä. Jos lääke aiheuttaa yli neljä tuntia kestävän erektion, on otettava yhteys lääkäriin.

Katso myös[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]