Feksofenadiini
| Feksofenadiini | |
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (RS)-2-[4-[1-hydroksi-4-[4-(hydroksi-difenyylimetyyli)piperidin-1-yyli]butyyli]
fenyylil]-2-metyylipropaanihappo [1] | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | R06 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C32H39NO4 |
| Moolimassa | 501,642 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 142–143 °C [2] |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Proteiinisitoutuminen | 60–70 % |
| Metabolia | vähäinen [3] |
| Puoliintumisaika | 14,4 tuntia |
| Ekskreetio | renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria | |
| Reseptiluokitus | |
| Antotapa | oraalinen |
Feksofenadiini (C32H39NO4) on antihistamiinilääke, jota käytetään allergisen nuhan kuten heinänuhan hoitoon. Suomessa sitä myydään valmistenimillä Fexofenadine, Fexorin, Telfast.[4]
Feksofenadiinin vaikutus perustuu pääasiassa H1-reseptorien toiminnan estämiseen.[5]
Feksofenadiinia myös syntyy elimistössä toisen antihistamiinin terfenadiinin hajotessa.[6]
Synteesi
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Feksofenadiinia voidaan syntetisoida usealla eri tavalla. Alla olevan synteesin lähtöaineina ovat piperidiini-4-karboksylaatti ja 4-bromifenyyliasetonitriili.
Haittavaikutukset
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Feksofenadiinin aiheuttamat haittavaikutukset ovat melko harvinaisia. Tyypillisimpiä sivuoireita ovat pääkipu, huimaus, huono olo sekä väsymys. Allergioita ja yliherkkyyttä feksofenadiini aiheuttaa harvoin. Aineen yliannostus voi aiheuttaa huimausta ja suun kuivumista.[1]
Aineenvaihdunta
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Feksofenadiini metaboloituu hyvin vähän, ja vain 5 % nautitusta annoksesta metaboloituu maksassa. Ainoat tunnistetut metaboliitit ovat feksofenadiinin metyyliesteri (3,6 % kokonaisannoksesta) ja atsasyklonoli (1,5 % kokonaisannoksesta). Tästä metaboliasta vastaavia entsyymejä ei ole selvitetty.[3]
Lähteet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- ↑ a b Fexofenadine – Substance Summary NCBI. Viitattu 26. tammikuuta 2009.
- ↑ Susan Budavari (päätoim.): Merck Index, s. 688. (12th Edition) Merck & Co., 1996. ISBN 0911910-12-3 (englanniksi)
- ↑ a b https://go.drugbank.com/drugs/DB00950
- ↑ Lääkehaku (FimeaWeb). Haku ATC-koodin mukaan: R06AX26 (Fimea) fimeaweb.fimea.fi.
- ↑ Kazumoto Katakiri, Shoko Arkawa, Yutaka Hatano & Sakuhei Fujiwara: Fexofenadine, an H1-receptor antagonist, partially but rapidly inhibits the itch of contact dermatitis induced by diphenylcyclopropenone in patients with alopecia areata Journal of Dermatology, Volume 33, Number 2, February 2006 , pp. 75–79(5). IngentaConnect. Viitattu 26.1.2009. (englanniksi)
- ↑ Nefoxef Lääkelaitos. Viitattu 26.1.2009.[vanhentunut linkki]