Enoksimoni
| |
Enoksimoni
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 4-metyyli-5-(4-metyylisulfanyylibentsoyyli)-1,3-dihydroimidatsol-2-oni | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | C01 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C12H12N2O2S |
| Moolimassa | 248,306 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 255–258 °C (hajoaa)[1] |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 50 % (oraalinen)[2] |
| Proteiinisitoutuminen | 85 %[2] |
| Metabolia | Hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 4-10 h[2] |
| Ekskreetio | ? |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | Oraalinen, intravenoosi |
Enoksimoni (C12H12SN2O2) on imidatsolonijohdannaisiin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä voidaan käyttää lääketieteessä kongestiivisen sydämen vajaatoiminnan hoitamiseen.
Ominaisuudet ja käyttökohteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
Enoksimoni on fosfodiesteraasi 3 -entsyymin inhibiittori. Yhdiste estää syklisen adenosiinimonofosfaatin hajoamista. Tämän seurauksena kalsiumionien virtaus sydänsoluissa sydämen aktiopotentiaalin aikana kasvaa ja sydämen verisuonet laajenevat. Enoksimonin on myös havaittu lisäävän sydämen lyöntitiheyttä. Lääkeainetta annostellaan joko suun kautta tai suonensisäisesti. Enoksimonin on havaittu olevan tehokkain erityisesti lievissä tapauksissa, mutta vaikeissa kongestiivisissa sydämen vajaatoiminnoissa se voi jopa lisätä kuolleisuutta.[2][3][4][5][6]
Haittavaikutukset[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
Tyypillisimpiä enoksimonin haittavaikutuksia ovat vatsaoireet kuten vatsakipu, huonovointisuus ja oksentelu, anoreksiapääkipu, väsymys, lisääntynyt ruokahalu, trombosytopenia, allergiset iho-oireet, sydämen toimintahäiriöt ja levottomuus.[3][7]
Synteesi[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
Enoksimonin synteesin lähtöaineita ovat hydroksiasetoni, urea, natriummetyylimerkaptidi ja p-klooribentsoehappo.[8]
Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
- ↑ Susan Budavari (päätoim.): Merck Index, s. 607-608. 12th Edition. Merck & Co., 1996. ISBN 0911910-12-3. (englanniksi)
- ↑ a b c d Enoximone DrugBank. Viitattu 30.1.2016. (englanniksi)
- ↑ a b Hans P. Albrecht & Karl-Heinz Geiss: Cardiac Glycosides and Synthetic Cardiotonic Drugs, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2000. Viitattu 30.1.2016
- ↑ Patrick M. McCarthy,James B. Young: Heart Failure, s. 51. John Wiley & Sons, 2008. ISBN 978-1-4051-8134-1. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 30.1.2016). (englanniksi)
- ↑ T. E. Peck,S. A. Hill: Pharmacology for Anaesthesia and Intensive Care, s. 204. Cambridge University Press, 2014. ISBN 99781107657267. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 30.1.2016). (englanniksi)
- ↑ Lionel H. Opie,Bernard J. Gersh: Drugs for the Heart, s. 183. Elsevier, 2012. ISBN 9781455733224. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 30.1.2016). (englanniksi)
- ↑ Jeffrey K. Aronson: Meyler's Side Effects of Cardiovascular Drugs, s. 168. Elsevier, 2009. ISBN 978-0-444-53268-8. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 30.1.2016). (englanniksi)
- ↑ Robert D. Ashford: Ashford's Dictionary of Industrial Chemicals, s. 469. 2nd Edition. Wavelength Publications, 2001. ISBN 0-9522674-2-X. (englanniksi)