Efavirentsi
| |
| |
Efavirentsi
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (4S)-6-kloori-4-(2-syklopropyylietynyyli)-4-(trifluorimetyyli)-1H-3,1-bentsoksatsin-2-oni | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | J05 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C14H9NClF3O2 |
| Moolimassa | 315,672 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Proteiinisitoutuminen | 99,5–99,75 %[1] |
| Metabolia | hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 52 tuntia[2] |
| Ekskreetio | ? |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | oraalinen |
Efavirentsi (C14H9NClO2F3) on bentsoksatsinonijohdannaisiin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä HIV-infektioiden hoitoon. Efavirentsi kuuluu WHO:n laatimaan tärkeimpien lääkeaineiden luetteloon.[3]
Ominaisuudet ja käyttö[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
Efavirentsi estää HI-viruksen käänteiskopioijaentsyymiä toimista ja tällöin virukset eivät kykene lisääntymään. Yhdiste on tehokkain HIV-1-kantoja vastaan ja se estää käänteiskopioijaentsyymin toiminnan jopa 95-prosenttisesti. Efavirentsiä käytetään yhdessä tenofoviirin ja lamivudiinin tai emtrisitabiinin kanssa. Lääkeaine annostellaan tablettina kerran vuorokaudessa.[2][4][5]
Tyypillisimmät efavirentsin aiheuttamat haittavaikutukset ovat yliherkkyysoireet kuten ihottuma ja keskushermostomyrkyllisyydestä aiheutuvat oireet kuten unettomuus, uneliaisuus, huimaus, harhanäyt ja epätavanomaiset unet. Yleensä haittavaikutukset menevät ohi muutaman ensimmäisen hoitoviikon aikana.[2][6][7]
Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
- ↑ Efavirenz DrugBank. Viitattu 21.5.2019. (englanniksi)
- ↑ a b c Morris J. Brown, Pankaj Sharma, Peter N. Bennett: Clinical Pharmacology, s. 219. Elsevier, 2012. ISBN 978-0-7020-4084-9. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 21.5.2019). (englanniksi)
- ↑ WHO Model List of Essential Medicines 2017. WHO. Viitattu 21.5.2019. (englanniksi)
- ↑ Axel Kleemann: Antiinfectives for Systemic Use, 3. Antivirals, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2016.
- ↑ David A. Williams, William O. Foye, Thomas L. Lemke: Foye's principles of medicinal chemistry, s. 1218. Lippincott Williams & Wilkins, 2012. ISBN 99781609133450. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 21.5.2019). (englanniksi)
- ↑ William F. Wright: Essentials of Clinical Infectious Diseases, s. 25–28. Demos Medical Publishing, 2013. ISBN 9781936287918. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 21.5.2019). (englanniksi)
- ↑ J. K. Aronson (toim.): Meyler's Side Effects of Drugs, s. 25. Elsevier, 2015. ISBN 978-0-444-53717-1 (koko sarja). Kirja Googlen teoshaussa, 16th ed. 2016 (viitattu 21.5.2019). (englanniksi)