Arbekasiini
| |
Arbekasiini
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (2S)-4-amino-N-[(1R,2S,3S,4R,5S)-5-amino-4-[(2R,3R,6S)-3-amino-6-(aminometyyli)oksan-2-yyli]oksi-2-[(2S,3R,4S,5S,6R)-4-amino-3,5-dihydroksi-6-(hydroksimetyyli)oksan-2-yyli]oksi-3-hydroksisykloheksyyli]-2-hydroksibutanamidi | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | J01 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C22H44N6O10 |
| Moolimassa | 552,632 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Proteiinisitoutuminen | 3–12 %[1] |
| Metabolia | ? |
| Puoliintumisaika | 1,5–2,7 tuntia[2] |
| Ekskreetio | ? |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | intramuskulaarinen, intravenoosi, inhalaatio |
Arbekasiini (C22H44N6O10) on aminglykosideihin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä antibioottina, muille antibiooteille vastustuskykyisten infektioiden hoidossa.
Ominaisuudet ja käyttö[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
Huoneenlämpötilassa arbekasiini on väritöntä kiteistä ainetta. Yhdiste on optisesti aktiivista ja sen kiertokyky vesiliuoksessa on +86,8.[3] Arbekasiinin antibioottiset ominaisuudet perustuvat siihen, että se estää bakteerien proteiinisynteesiä sitoutumalla ribosomeihin. Lääkeaine on vaikutukseltaan laajakirjoinen ja tehoaa useisiin grampositiivisiin ja gramnegatiivisiin bakteereihin. Se on tehokas myös monille antibiooteille resistenttejä bakteereja kuten MRSA:ta ja Pseudomonas aeruginosaa vastaan. Arbekasiini voidaan annostella ruiskeena tai inhalaatiovalmisteena ja sitä käytetään erityisesti Japanissa muun muassa keuhkokuumeen hoitoon.[2][4][5]
Haittavaikutukset[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
Arbekasiini on myrkyllistä munuaisille ja on myös ototoksista eli voi aiheuttaa kuulovaurion.[4][5]
Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
- ↑ Triclabendazole DrugBank. Viitattu 18.11.2020. (englanniksi)
- ↑ a b Yusuke Tanigawara, Reiko Sato, Kunihiko Morita, Mitsuo Kaku, Naoki Aikawa & Kihachiro Shimizu: Population Pharmacokinetics of Arbekacin in Patients Infected with Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2006, 50. vsk, s. 3754–3762. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 18.11.2020. (englanniksi)
- ↑ Susan Budavari (päätoim.): Merck Index, s. 130. 12th Edition. Merck & Co., 1996. ISBN 0911910-12-3. (englanniksi)
- ↑ a b Tetsuya Matsumoto: Arbekacin: another novel agent for treating infections due to methicillin-resistant Staphylococcus aureus and multidrug-resistant Gram-negative pathogens. Clinical Pharmacology: Advances and Applications, 2014, 6. vsk, s. 139–148. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 18.11.2020. (englanniksi)
- ↑ a b J.-H. Hwang, J.-H. Lee, M.-K. Moon, J.-S. Kim, K.-S. Won & C.-S. Lee: The usefulness of arbekacin compared to vancomycin. European Journal of Clinical Microbiology & Infectious Diseases, 2012, 31. vsk, s. 1663–1666. (englanniksi)