Donepetsiili

Kohteesta Wikipedia
Loikkaa: valikkoon, hakuun
(RS)-Donepezil Structural Formula V1.svg
Donepetsiili
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(RS)-2-[(1-bentsyyli-4-piperidyyli)metyyli]- 5,6-dimetoksi-2,3-dihydroindeeni-1-oni
Tunnisteet
CAS-numero 120014-06-4
ATC-koodi N06DA02
PubChem 3152
DrugBank APRD00039
Kemialliset tiedot
Kaava C24H29NO3 
Moolimassa 379,492 g/mol
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 100 %
Proteiinisitoutuminen 96 %
Metabolia  ?
Puoliintumisaika 70 tuntia
Ekskreetio 0,11–0,13 (l/h/kg)
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus
Antotapa Oraalinen: 5,10 & 23 mg tabletti

Donepetsiili on antikoliiniesteraaseihin kuuluva lääke, jota käytetään Alzheimerin taudin hoitoon. Sen vaikutusmekanismina on aivojen asetyylikoliiniesteraasientsyymin spesifinen ja reversiibeli esto.

Lääke annetaan kerran päivässä ja sitä voidaan vähäisten perifeeristen kolinergisten haittojen vuoksi käyttää kroonisesti monilla potilailla. Donepetsiili metaboloituu CYP2D6:n ja CYP3A4 ja lääkitystä suunniteltaessa tulee ottaa huomioon geneettiset polymorfiat ja lääkkeiden yhteisvaikutus.[1] Lääke tuotiin ensimmäisen kerran markkinoille kauppanimellä Aricept.

Donepetsiilin kemiallinen kaava on C24H29NO3, CAS-numero 120014-06-4 ja moolimassa 379.492 g/mol.

Stereokemia[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Donepetsiili on 1: 1 seos seuraavista kahdesta isomeeristä:[2]

Enantiomeeri Donepetsiili
(R)-Donepezil Structural Formula V1.svg
(R)-Enantiomeeri
(S)-Donepezil Structural Formula V1.svg
(S)-Enantiomeeri


Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  1. Koulu, Markku & Tuomisto, Jouko: Farmakologia ja toksikologia. Medicina Oy, 2007. Alzheimerin taudin lääkkeet (PDF).
  2. Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 178.

Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]