Kefiderokoli
| |
Kefiderokoli
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(2-amino-1,3-tiatsol-4-yyli)-2-(2-karboksipropan-2-yylioksi-imino)asetyyli]amino]-3-[[1-[2-[(2-kloori-3,4-dihydroksibentsoyyli)amino]etyyly]pyrrolidin-1-ium-1-yyli]metyyli]-8-okso-5-tia-1-atsabisyklo[4.2.0]okt-2-eeni-2-karboksylaatti | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | J01 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C30H34N7ClO10S2 |
| Moolimassa | 752,232 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Proteiinisitoutuminen | 53-65 %[1] |
| Metabolia | ? |
| Puoliintumisaika | 2,0–2,7 tuntia[1] |
| Ekskreetio | renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | intravenoosi |
Kefiderokoli (C30H34S2N7ClO10) on kefalosporiineihin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä antibioottina hoidettaessa muuten vaikeasti hoidettavia infektioita. Kefiderokoli kuuluu WHO:n keskeisimpien lääkeaineiden luetteloon[2].
Ominaisuudet ja käyttö[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
Muiden kefalosporiinien tavoin kefiderokolin antibioottiset ominaisuudet perustuvat bakteerien soluseinän biosynteesin estoon. Lisäksi yhdisteessä on kloorikatekolisivuketju, joka toimii sideroforina sitoen rautaioneja. Tämän vuoksi lääkeaine pääsee bakteerien soluseinän läpi rautaionien kuljetusmekanismeja pitkin. Kefiderokoli tehoaa erityisesti gramnegatiivisiin bakteereihin kuten kolibakteeriin, Pseudomonas aeruginosa-bakteeriin ja enterobakteereihin. Yhdiste on suhteellisen stabiili beetalaktamaasien vaikutuksia vastaan ja tehoaa myös karbapeneemeille vastustuskykyisiin kantoihin. Lääkeaine annostellaan ruiskeena suoneen. Kefiderokoli hyväksyttiin markkinoille Yhdysvalloissa vuonna 2019 ja Euroopan unionin alueella 2020. Sitä voidaan käyttää muuten vaikeasti hoidettavien infektioiden, esimerkiksi virtsatulehdusten ja sairaalakeuhkokuumeen hoitoon.[1][3][4][5][6][7]
Haittavaikutukset[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
Kefiderokoli voi aiheuttaa haittavaikutuksinaan pääkipua, vatsakipua, ripulia ja ihottumaa. Haittavaikutukset ovat yleensä lieviä.[1]
Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
- ↑ a b c d George G. Zhanel, Alyssa R. Golden, Sheryl Zelenitsky, Karyn Wiebe, Courtney K. Lawrence, Heather J. Adam, Temilolu Idowu, Ronald Domalaon, Frank Schweizer, Michael A. Zhanel, Philippe R. S. Lagacé-Wiens, Andrew J. Walkty, Ayman Noreddin, Joseph P. Lynch III & James A. Karlowsky: Cefiderocol: A Siderophore Cephalosporin with Activity Against Carbapenem-Resistant and Multidrug-Resistant Gram-Negative Bacilli. Drugs, 2019, 79. vsk, s. 271–289. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 29.3.2022. (englanniksi)
- ↑ WHO Model List of Essential Medicines 2021. WHO. Viitattu 29.3.2022. (englanniksi)
- ↑ John E. Bennett, Raphael Dolin, Martin J. Blaser: Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, s. 452-453. Elsevier, 2019. ISBN 978-0-3234-8255-4. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 29.3.2020). (englanniksi)
- ↑ Robert W. Finberg, Roy Guharoy: Clinical Use of Anti-infective Agents, s. 43. Springer, 2021. ISBN 978-3-030-67495-5. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 29.3.2022). (englanniksi)
- ↑ Uusia lääkkeitä Eurooppaan helmikuussa 2020 Duodecim. 2.3.2020. Viitattu 29.3.2022. [vanhentunut linkki]
- ↑ Erin K. McCreary, Emily L. Heil & Pranita D. Tamma: New Perspectives on Antimicrobial Agents: Cefiderocol. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2021, 65. vsk, nro 8. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 29.3.2022. (englanniksi)
- ↑ Takafumi Sato & Kenji Yamawaki: Cefiderocol: Discovery, Chemistry, and In Vivo Profiles of a Novel Siderophore Cephalosporin. Clinical Infectious Diseases, 2019, 69. vsk, s. S538–S543. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 29.3.2022. (englanniksi)