Lähdekoodi sivulle Olantsapiini

{{Lääketietolaatikko| IUPAC_nimi = ''2-metyyli-4-(4-metyyli-1-piperatsinyyli)-<BR>10''H''-tieno[2,3-''b''][1,5]bentsodiatsepiini''
| image = Olanzapine.svg
| width = 172px
| CAS_numero = 132539-06-1
| ATC_prefiksi = N05
| ATC_suffiksi = AH03
| PubChem = 4585
| DrugBank = 132539-06-1
| C=17|H=20|N=4|S=1
| moolimassa = 312,439
| biosaatavuus = n. 93&nbsp;% sitoutuu verinesteeseen
| metabolismi = [[Maksa|maksassa]]<br />[[CYP1A2]], [[CYP2D6]] <ref name="farmako">{{Verkkoviite | Osoite = http://www.ingentaconnect.com/content/adis/cpk/1999/00000037/00000003/art00001 | Nimeke = Olanzapine: pharmacokinetic and pharmacodynamic profile | Tekijä = Callaghan J. T. ym.| Ajankohta = 1999 | Kieli = {{en}} }}</ref>
| eliminaation_puoliintumisaika = 21–54 tuntia <ref name="farmako" />
| ekskreetio = virtsa 60&nbsp;%, uloste 30&nbsp;% <ref name="farmako" />
| raskauskategoria = ei riittävästi tietoa
| reseptiluokitus = reseptilääke
| valmisteen_antotapa = suun kautta, [[Intramuskulaarinen|lihaspistoksena]]
}}
[[Tiedosto:OlanzapinRatiopharm.jpg|thumb|Suomalainen olantsapiinivalmiste: Olanzapin Ratiopham 10 mg -lääkepakkaus ja -levy.]]
[[Tiedosto:Zyprexa 004 be uf.jpg|pienoiskuva|Zyprexa-lääkepakkaus]]

'''Olantsapiini''' (Suomessa valmistenimillä Olanzapin, Olanzapine, Olazax, Solazin, Zalasta, Zypadhera, Zyprexa<ref>[http://spc.fimea.fi/html/humspc.html?context=atc&search=N05AH03 Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N05AH03] Fimea.</ref>) on [[Piperatsiini|piperatsiineihin]] kuuluva [[Bentsodiatsepiinit|bentsodiatsepiini]]johdos eli [[tienobentsodiatsepiini]]<ref>{{Verkkoviite|osoite= https://huslab.fi/ohjekirja/1900.html |nimeke = Olantsapiini, seerumista|julkaisu=huslab.fi |viitattu=2020-09-14}}</ref>, joka kuuluu epätyypillisten eli [[Antipsykoottiset lääkkeet#Epätyypilliset antipsykootit|toisen polven psykoosilääkkeiden]] ryhmään.<ref>{{Verkkoviite |osoite= http://www.terveyskirjasto.fi/terveyskirjasto/tk.koti?p_artikkeli=lam00028 |nimeke= Psykoosilääkkeiden tyypit |julkaisu= terveyskirjasto.fi |viitattu= 2016-09-09 |arkisto= https://web.archive.org/web/20160825175942/http://www.terveyskirjasto.fi/terveyskirjasto/tk.koti?p_artikkeli=lam00028 |arkistoitu= 2016-08-25 }}</ref><ref>{{Verkkoviite|osoite= http://huslab.fi/ohjekirja/1900.html |nimeke =Olantsapiini, seerumista|julkaisu=huslab.fi|viitattu=2016-09-09|tekijä=Janne Suvisaari }}</ref> Sitä käytetään [[skitsofrenia]]n [[psykoosi]]oireiden ja [[kaksisuuntainen mielialahäiriö|kaksisuuntaisen mielialahäiriön]] kohtalaisten ja vaikeiden [[mania]]vaiheiden hoitoon.<ref name=":0">{{Verkkoviite|osoite=http://spc.nam.fi/indox/nam/html/nam/humspc/6/10854846.pdf|nimeke=(Valmisteyhteenveto)|julkaisu=Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot|julkaisija=Suomen lääkevirasto ratiopharm /Fimea|viitattu=9.9.2016|ajankohta=21.6.2016|arkisto=https://web.archive.org/web/20160918033331/http://spc.nam.fi/indox/nam/html/nam/humspc/6/10854846.pdf|arkistoitu=18.9.2016}}</ref> Maniahoidon tehotessa voidaan käyttöä jatkaa estämään mielialahäiriön uusiutumista.<ref name=":0" />

Olantsapiinin toi markkinoille [[Eli Lilly]] nimellä ''Zyprexa'' vuonna [[1996]]. Lääke[[Patentit|patentin]] vanhennuttua markkinoille on tullut useita erinimisiä ja edullisempia rinnakkaisvalmisteita. Olantsapiini on [[reseptilääke]].<ref>{{Verkkoviite |osoite= https://pharmacafennica.fi/spc/3053988 |nimeke= Zyprexa tabletti, päällystetty 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, Zyprexa Velotab, tabletti, suussa hajoava 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg - Pharmaca Fennica |viitattu= 2018-05-02 }}{{Vanhentunut linkki|bot=InternetArchiveBot }}</ref>

== Annostus ==
Olantsapiini saattaa joillakin aiheuttaa voimakasta väsymystä, siksi se suositellaan ottamaan illalla, ja yleensä olantsapiiniannos otetaan vain kerran vuorokaudessa.{{Lähde?}} Annosväli on 5–30 mg vuorokaudessa.<ref name=":0" />

== Haittavaikutukset ==
Enemmän kuin joka kymmenennellä potilaalla esiintyy [[Ylipaino|lihomista]] (yli 11 kk käytön aikana 64 % potilaista lihoo vähintään 7 %, 32 % potilaista vähintään 15 % ja 12 % potilaista vähintään 25 %), uneliaisuutta, [[Hypotensio|verenpaineen laskua]] ylös noustessa (huimausta) ja verinesteen [[prolaktiini]] arvojen kasvua (yli 30 %:lla potilaista).<ref name=":0" /> <ref>{{Verkkoviite | osoite = https://pharmacafennica.fi/spc/2221659 | nimeke = Zalasta - Pharmaca Fennica | julkaisija = KRKA Finland Oy| ajankohta = 1.3.2024 | viitattu = 6.5.2024 }}</ref> <ref>{{Verkkoviite | osoite = https://pharmacafennica.fi/spc/4008673 | nimeke = Olanzapin Orion - Pharmaca Fennica | julkaisija = Orion OYJ| ajankohta = 21.11.2023 | viitattu = 6.5.2024 }}</ref>

Yhdellä 10−100:sta käyttäjästä ilmenee [[Ekstrapyramidaalioire|ekstrapyramidaalioireita]] ([[Parkinsonismi|parkinsonismia]] eli [[vapina]]a ja lihasjäykkyyttä; [[Akatisia|kyvyttömyyttä pysyä paikallaan]]; [[Liikehäiriö|liikehäiriöitä]] (dyskinesiaa) ja [[Spasmi|kouristuksia]]), lieviä ja yleensä ohimeneviä [[Antikolinergit|antikolinergisiä]] oireita ([[ummetus]], suun kuivuminen, näön hämärtyminen), maksan [[Transaminaasit|aminotransferaasi]] arvojen ([[Alaniiniaminotransferaasi|ALAT]], [[Aspartaattiaminotransferaasi|ASAT]]) määrän kasvua (etenkin hoidon alussa, mahdollisesti ohimenevää ja oireetonta, mutta ei kuitenkaan aina)<ref>{{Verkkoviite | osoite = https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548842/ | nimeke = Olanzapine - LiverTox | julkaisija = National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases| ajankohta = 5.6.2023 | viitattu = 6.5.2024 | kieli = {{en}} }}</ref>, [[Eosinofiilinen granulosyytti|eosinofiilien]] määrän kasvua, [[Valkosolu|valkosolujen]] puutosta, [[Neutrofiilinen granulosyytti|neutrofiilien]] puutosta, [[kolesteroli]] arvojen suurenemista, [[verensokeri]] arvojen suurenemista, [[triglyseridi]] arvojen suurenemista, [[Alkalinen fosfataasi|alkalisen fosfataasin]] pitoisuuksien kasvua, [[kreatiinikinaasi]] arvojen kasvua, [[Glutamyylitransferaasi|gammaglutamyylitransferaasi]] arvojen suurenemista, korkeaa [[virtsahappo]] pitoisuutta, [[erektiohäiriö]]tä, [[Libido|seksuaalisen halun]] vähenemistä, voimattomuutta, huimausta, [[väsymys]]tä, [[turvotus]]ta, [[kuume]]tta, [[Sokerivirtsaisuus|sokerivirtsaisuutta]], ruokahalun voimistumista ja [[Ekseema|ihottumaa]].<ref name=":0" /> 

Yhdellä 100−1 000 käyttäjästä kehittyy [[veritulppa]] (etenkin [[Keuhkoveritulppa|keuhko]]- ja syvä laskimoveritulppa), [[diabetes]] tai olemassa oleva pahentuu (joissakin tapauksissa pahentuminen johtanut [[Ketoasidoosi|happomyrkytykseen]], [[kooma]]an ja muutamassa [[kuolema]]an), [[muisti]]<nowiki/>häiriöitä, [[tardiivi dyskinesia]] ([[Spasmi|kouristuksia]] ja etenkin kasvojen [[Pakkoliikkeisyys|pakkoliikkeitä]]), muita kouristuskohtauksia, [[Dysartria|puheen liikehäiriöitä]], [[dystonia]] (esimerkiksi silmien kiertoliikettä), [[Bradykardia|sydämen harvalyöntisyys]], sydämen [[Sydänsähkökäyrä|QT-ajan]] pidentyminen, [[Inkontinenssi|virtsankarkailua]], [[Virtsaumpi|virtsaumpea]], virtsaamisen aloitusvaikeuksia, kuukautisten puuttumista, [[Gynekomastia|rintojen kasvua miehillä]] ja [[Rinnat|naisilla]], [[Äidinmaito|maito]]<nowiki/>vuotoa, [[Immuunijärjestelmä|puolustusjärjestelmän]] yliherkkyyttä, kokonais[[bilirubiini]] arvojen kasvua, [[nenäverenvuoto]]a, [[Kalju|hiustenlähtöä]], [[valoherkkyys]] reaktioita ([[Auringonpistos|ihon palaminen auringossa]]) ja vatsan [[turvotus]]ta.<ref name=":0" />

Yhdellä 1 000−10 000 käyttäjästä ilmenee [[Sydäninfarkti|sydänperäinen äkkikuolema]], [[pahanlaatuinen neuroleptioireyhtymä]], sydämen rytmihäiriö ([[kammiovärinä]]ä), [[Hepatiitti|maksatulehdus]] (hepatosellulaarinen, kolestaattinen tai sekamuotoinen maksavaurio), [[Rabdomyolyysi|lihaskudoksen äkillinen vaurio]], [[haimatulehdus]], kammio[[Takykardia|tiheälyöntisyyttä]], [[Trombosytopenia|verihiutaleiden vähäisyyttä]], [[Priapismi|kestoerektio]] (kivulias) ja [[Hypotermia|matalaa ruumiinlämpöä]]<ref name=":0" />.

Yleisyydeltään tuntemattomia haittavaikutuksia ovat yleisoireinen [[eosinofiilinen oireyhtymä]] eli DRESS (iho-oireita, kuumetta, [[imusolmuke]] turvotusta, sisäelinoireita, jotka lähinnä maksa- ja munuaisoireita)<ref>{{Verkkoviite|osoite=http://sic.fimea.fi/3_2012/oudot_haittavaikutusoireyhtymat|nimeke=Oudot haittavaikutusyhtymät - Sic!|julkaisu=sic.fimea.fi|viitattu=2016-09-09|arkisto=https://web.archive.org/web/20160819092421/http://sic.fimea.fi/3_2012/oudot_haittavaikutusoireyhtymat|arkistoitu=2016-08-19}}</ref> ja vastasyntyneen lääkeainevieroitusoireyhtymä.<ref name=":0" />

Monien muiden psykoosilääkkeiden tavoin olantsapiinin pitkäaikainen käyttö on yhdistetty keskushermoston solukuolemiin ja muihin aivovaurioihin.<ref name="breggin2">{{cite book |title=Brain disabling treatments in psychiatry |last=Breggin |first=P |authorlink= |coauthors= |year=2007 |publisher=Springer Publishing Compan |location= |isbn=082612934X |page= |pages=320 |url= http://books.google.fi/books?id=hBd0V7Ex8PUC&lpg=PR11&dq=neuroleptics%20withdrawal%20death&pg=PA85#v=onepage&q=neuroleptics%20withdrawal%20death&f=false |accessdate=}}</ref> Eräässä tutkimuksessa jatkuva olantsapiinin käyttö terveillä apinoilla supisti aivojen kokoa muutamassa vuodessa lähes 10 prosentilla.<ref>Dorph-Petersen, K.-A. ym. (2005) ''The Influence of Chronic Exposure to Antipsychotic Medications on Brain Size before and after Tissue Fixation: A Comparison of Haloperidol and Olanzapine in Macaque Monkeys.'' Neuropsychopharmacology, 30, 1649–1661 [http://www.nature.com/npp/journal/v30/n9/abs/1300710a.html Verkkoversio]</ref>

=== Eri ihmisryhmillä ===
Olantsapiinia ei suositella [[Dementia|dementoituneiden]] [[Vanhuus|vanhusten]] psykoosin tai käytöshäiriöiden hoitoon, koska se kaksinkertaistaa kuoleman todennäköisyyden jo runsaan kuukauden käytön aikana. Myös [[aivoverenkiertohäiriö]]iden todennäköisyys kasvaa.<ref name=":0" />  Suomalaisen lääkäriseura [[Suomalainen Lääkäriseura Duodecim|Duodecimin]]  vuonna 2011 julkaiseman artikkelin mukaan olantsapiini soveltuisi kuitenkin käytettäväksi lyhytvaikutteisena ruiskeena aggressiivisen psykoottisen vanhuksen nopeaan rauhoittamiseen<ref>{{Verkkoviite|osoite=https://www.duodecimlehti.fi/duo99373|nimeke=Vanhusten vaikeat psykoosit - skitsofrenia ja harhaluuloisuushäiriö|julkaisu=www.duodecimlehti.fi|viitattu=2022-08-23}}</ref>. Psykoosien hoitoon olantsapiinia käytetään vanhuksien osalta edelleenkin. Yhdysvalloissa valmistaja oli markkinoinut tuotettaan (''Zyprexa'') ilman lääkeviraston hyväksyntää muistisairaiden ikäihmisten hoitokeinona ja joutui siksi suorittamaan mittavia korvauksia.<ref>{{Elokuvaviite|Ohjaaja=|Nimi=Yle FST5: Spotlight |Vuosi=2010|Kieli=}}</ref><ref>{{Verkkoviite|osoite= http://money.cnn.com/2009/01/15/news/companies/eli_lilly/ |nimeke =Eli Lilly to pay $1.5B in drug marketing case| julkaisu=money.cnn.com|ajankohta=15.1.2009| viitattu=2018-05-02 |kieli = {{en}} }}</ref>

Käyttöä alle 18-vuotiaille lapsille ja nuorille ei suositella, koska tiedot hoidon turvallisuudesta ja tehosta puuttuvat. Lyhytaikaisissa tutkimuksissa nuorilla on havaittu aikuisia enemmän lihomista sekä rasva- ja prolaktiiniarvojen muutoksia.<ref name=":0" /> 

[[Muistisairaus|Muistisairailla]] vanhuksilla olatsapiini saattaa aiheuttaa liiallisesta [[sedaatio|rauhoitukse]]sta johtuvaa [[Kaatuminen|kaatuilua]]. Kaatumiset voivat johtaa vaikeasti parannettaviin luunmurtumiin, etenkin [[Lonkkanivel|lonkka]]murtumiin.{{Lähde}}

Olantsapiinin lääkeainepuhdistuma saattaa heiketä ikääntyessä ja myös [[Maksasairaus|maksasairauksien]] yhteydessä, jälkimmäisessä merkittävästikin. Lääkkeen määrä puoliintuu elimistössä keskimäärin 30–40 tunnissa. Lääke vaikuttaa useisiin kemiallisiin [[Reseptori (biokemia)|vastaanottajiin]] eli sillä on laajakirjoinen sitoutumistaipumus. Samanaikaiset muut lääkkeet, kuten masennuslääkkeet, saattavat muuttaa olantsapiinin aineenvaihduntaa.<ref>Achté & Tuominen: Psykiatrian käsikirja (s. 359–360), Recallmed, 1998</ref>

Olantsapiini saattaa altistaa [[Aspergerin oireyhtymä|Asperger]]-henkilöt [[Paniikkihäiriö|paniikkihäiriölle]]. Myös muu samanaikainen lääkitys voi olla osasyynä. Syy on selittämätön, mutta paniikkikohtauksia on ilmentynyt olantsapiinihoidon aikana AS-henkilöllä. Yksi mahdollisuus lienee, että paniikkioireet lähtevät kehittymään usean portin [[Synapsi|hermoliitoksen]] välittäjäaineiden tukkiutuessa samanaikaisesti.<ref>Achté & Tamminen: Psykiatrian käsikirja, Recallmed, 1998, (s. 359–360)</ref>

== Korvattavuus ==
Olantsapiini kuuluu [[Ylempi erityiskorvausryhmä|ylempään erityiskorvattavuus]]ryhmään, eli se on potilaalle korvattava lääke muun muassa skitsofreniadiagnoosin yhteydessä.{{Lähde}}

==Lopetus==
Olantsapiinilääkitystä tulee käyttää tarkoin lääkärin ohjeiden mukaan. Lääkitystä ei tule lopettaa omatoimisesti. Lääkkeen virhekäyttö voi vaurioittaa keskushermostoa ja aiheuttaa kuoleman. Äkillinen lopettaminen aiheuttaa lyhyellä aikavälillä hikoilua, unettomuutta, vapinaa, ahdistusta, pahoinvointia ja oksentelua.<ref name=":0" />

==Katso myös==
* [[Eli Lilly and Company]]n olantsapiinia ja [[fluoksetiini]]a sisältävä kiinteäannoksinen yhdistelmälääke [[Symbyax]].

== Lähteet ==
*Lääketietokeskus Oy (Helsinki 2008): ''Pharmaca Fennica 2008'' / ISSN 0355-7472
*Achté & Tamminen: ''Psykiatrian käsikirja'', Recallmed, 1998 (s. 359–360)
*Pelkonen & Ruskoaho: ''Lääketieteellinen farmakologia ja toksikologia'', Duodecim, 2003 (s. 605

===Viitteet===
{{Viitteet|sarakkeet}}

== Aiheesta muualla ==
{{commonscat-rivi}}
*[http://www.yhtyneetlaboratoriot.fi/kasikirja/tutkimukset.asp?id=10341&char=o Yhtyneet laboratoriot: Olantsapiini] {{Wayback|1=http://www.yhtyneetlaboratoriot.fi/kasikirja/tutkimukset.asp?id=10341&char=o |päiväys=20050802083847 }}
*[http://www.hmdb.ca/metabolites/HMDB05012 Human Metabolome Database: Olanzapine] {{en}}
*[http://www.genome.jp/dbget-bin/www_bget?D00454+-kcf KEGG: Olanzapine] {{en}}
*[http://www.chemblink.com/products/132539-06-1.htm ChemBlink: Olanzapine] {{en}}
*[http://www.zyprexa.com/index.jsp The Official Zyprexa(R) (Olanzapine) Site] {{en}}

{{Antipsykootit}}

[[Luokka:Epätyypilliset antipsykootit]]
[[Luokka:Alfa-1-salpaajat]]
[[Luokka:Piperatsiinit]]
[[Luokka:Alfa-2-salpaajat]]
[[Luokka:H1-reseptorin vastavaikuttajat]]
[[Luokka:H2-reseptoriantagonistit]]
[[Luokka:Seulonnan keskeiset artikkelit]]
[[Luokka:Mielialan tasaajat]]
[[Luokka:Muskariiniantagonistit]]