Lorkaseriini
| Lorkaseriini | |
| |
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (5R)-7-kloori-5-metyyli-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-bentsatsepiini | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | A08 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C11H14ClN |
| Moolimassa | 195.69 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | Ei määritetty [1] |
| Proteiinisitoutuminen | 70% [1] |
| Metabolia | Hepaattinen, laaja [1] |
| Puoliintumisaika | 11 tuntia [1] |
| Ekskreetio | renaalinen 92,3% [1] fekaalinen 2,2% |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | oraalinen |
Lorkaseriini (kauppanimi Belviq. koodinimi APD-356) oli Arena Pharmaceuticalsin kehittämä laihdutuslääke. Se vähentää ruokahalua aktivoimalla 5-HT2C-serotoniinireseptoria aivojen hypotalamuksessa, jonka tiedetään hallitsevan ruokahalua. Se hyväksyttiin markkinoille vuonna 2012, ja vuonna 2020 se vedettiin pois myynnistä Yhdysvalloissa, koska lääkkeen käyttäjillä havaittiin kohonnut syöpäriski.
Aineenvaihdunta
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Lorkaseriinilla on laaja hepaattinen aineenvaihdunta, joka tuottaa inaktiivisia yhdisteitä. Lorkaseriinisulfamaatti (M1) on tärkein plasmassa kiertävä metaboliitti ja N-karbamoyyliglukuronidi lorkaseriini (M5) on virtsan päämetaboliitti. Muita vähäisiä metaboliitteja, jotka molemmat erittyvät virtsaan, ovat glukuronidi- tai sulfaattikonjugaatteja.[1] Lorkaseriinin terminaalivaiheen puoliintumisaika on noin 11–12 tuntia.[2]
Affiniteetit
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]| Reseptori[3] | EC50 [nM] | Ki[nM] |
|---|---|---|
| 5-HT2C | 39 | 13 |
| 5-HT2B | 2380 | 147 |
| 5-HT2A | 553 | 92 |
Lähteet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- ↑ a b c d e f https://go.drugbank.com/drugs/DB04871
- ↑ BELVIQ - lorcaserin hydrochloride hemihydrate tablet dailymed.nlm.nih.gov. Viitattu 18.09.2025. (englanniksi)
- ↑ Belviq (lorcaserin hydrochloride) tablet [Eisai, Inc][ vanhentunut linkki ] DailyMed. August 2012. Eisai, Inc. Arkistoitu 21 October 2013. Viitattu 21 October 2013.