Siramesiini
 |
Tätä artikkelia tai sen osaa on pyydetty parannettavaksi, koska se ei täytä Wikipedian laatuvaatimuksia. Voit auttaa Wikipediaa parantamalla artikkelia tai merkitsemällä ongelmat tarkemmin. Lisää tietoa saattaa olla keskustelusivulla. Tarkennus: Viittauspäivä puuttuu. |
| Siramesiini | |
|---|---|
 |
|
 |
|
| Tunnisteet | |
| IUPAC-nimi | 1'-{4-[1-(4-fluorofenyyli)-1H-indol-3-yyli]butyyli}-3H-spiro[2-bentsofuraani-1,4'-piperidiini] |
| Muut nimet | Lu 28-179 |
| CAS-numero | |
| PubChem CID | |
| SMILES |
C(CCCC=1C=2C(N(C1)C3=CC=C(F)C=C3)=CC=CC2) N4CCC5(C=6C(CO5)=CC=CC6)CC4 |
| Ominaisuudet | |
| Molekyylikaava | C30H31FN2O |
Siramesiini (Lu 28-179) on sigma-reseptorin agonisti, selektiivinen σ2-alatyypille[1]. Eläinkokeissa siramesiinin on osoitettu tuottavan anksiolyyttisiä[2] ja masennusta parantavia vaikutuksia[3]. Lääkeyhtiö Lundbeck kehitti sen ahdistuneisuuden hoitoon[4], mutta sen kehittäminen keskeytettiin sen jälkeen, kun kliiniset tutkimukset osoittivat tehon puutetta ihmisillä. Siramesiinin on osoitettu tehostavan masennuslääkettä, kun sitä annetaan yhdessä NMDA-antagonistien kanssa[5]. Sitä on myös käytetty kokaiinin σ2-aktiivisuuden tutkimiseen[6], ja sen on osoitettu tuottavan syövänvastaisia ominaisuuksia sekä in vitro[7] että in vivo[8].
Viitteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
- ↑ Søby K. K., Mikkelsen J. D., Meier E., Thomsen C. (July 2002). "Lu 28-179 labels a sigma(2)-site in rat and human brain". Neuropharmacology. 43 (1): 95–100. doi:10.1016/s0028-3908(02)00071-0. PMID 12213263. S2CID 140206932.
- ↑ Sánchez C., Arnt J., Costall B., Kelly M. E., Meier E., Naylor R. J., Perregaard J. (December 1997). "The selective sigma2-ligand Lu 28-179 has potent anxiolytic-like effects in rodents". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 283 (3): 1323–32. PMID 9400007.
- ↑ Sánchez C., Papp M. (April 2000). "The selective sigma2 ligand Lu 28-179 has an antidepressant-like profile in the rat chronic mild stress model of depression". Behavioural Pharmacology. 11 (2): 117–24. doi:10.1097/00008877-200004000-00003. PMID 10877116. S2CID 22007769.
- ↑ Heading C. (February 2001). "Siramesine H Lundbeck". Current Opinion in Investigational Drugs. 2 (2): 266–70. PMID 11816842.
- ↑ Skuza G., Rogoz Z. (June 2006). "The synergistic effect of selective sigma receptor agonists and uncompetitive NMDA receptor antagonists in the forced swim test in rats" (PDF). Journal of Physiology and Pharmacology. 57 (2): 217–29. PMID 16845227.
- ↑ Nuwayhid S. J., Werling L. L. (March 2006). "Sigma2 (sigma2) receptors as a target for cocaine action in the rat striatum". European Journal of Pharmacology. 535 (1–3): 98–103. doi:10.1016/j.ejphar.2005.12.077. PMID 16480713.
- ↑ Ostenfeld M. S., Fehrenbacher N., Høyer-Hansen M., Thomsen C., Farkas T., Jäättelä M. (October 2005). "Effective tumor cell death by sigma-2 receptor ligand siramesine involves lysosomal leakage and oxidative stress". Cancer Research. 65 (19): 8975–83. doi:10.1158/0008-5472.CAN-05-0269. PMID 16204071.
- ↑ Groth-Pedersen L., Ostenfeld M. S., Høyer-Hansen M., Nylandsted J., Jäättelä M. (March 2007). "Vincristine induces dramatic lysosomal changes and sensitizes cancer cells to lysosome-destabilizing siramesine". Cancer Research. 67 (5): 2217–25. doi:10.1158/0008-5472.CAN-06-3520. PMID 17332352.
Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
- Siramesiini Yhdysvaltain kansallisen lääketieteellisen kirjaston lääketieteellisten aiheiden otsikoissa (MeSH)
