Pilokarpiini
| |
Pilokarpiini
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (3S,4R)- 3-etyyli- 4-((1-metyyli- 1H-imidatsoli- 5-yyli) metyyli)dihydrofuraani- 2(3H)-oni | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N07 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C11H16N2O2 |
| Moolimassa | 208,257 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Metabolia | ? |
| Puoliintumisaika | ? |
| Ekskreetio | Virtsa |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
?-only(US) |
| Antotapa | Oraalinen, silmätippa |
Pilokarpiini on lääkeaine, jota käytetään glaukooman ja kuivasuisuuden hoidossa. Pilokarpiini on parasympatomimeetti eli sen vaikutukset muistuttavat parasympaattisen hermoston aktiivisuutta. Rakenteellisesti se on alkaloidi ja muistuttaa välittäjäaineina toimivia histamiinia ja asetyylikoliinia. Asetyylikoliiniesteraasi, asetyylikoliinia hajottava entsyymi, ei hajota pilokarpiinia.[1] Lääkkeen kauppanimiä ovat Fotil, Isopto Carpine ja Minims Pilocarpine nitrate.
Akuutissa ahdaskulmaglaukoomassa pilokarpiini vaikuttaa kammiokulmaa avaavasti, jolloin kammionesteen poistuminen helpottuu ja silmänpaine alenee. Avokulmaglaukoomassa se lisää kammioveden poistumista. Tällöin lääke annetaan silmätippoina. Silmänpainetta alentava vaikutus alkaa muutamassa minuutissa ja kestää 4–8 tuntia. Silmässä pilokarpiini vaikuttaa myös mioottina, eli se saa pupillin pienenemään aiheuttamalla supistusspasmin parasympaattisesti hermotetussa mustuaisen supistajalihaksessa.
Pilokarpiinia käytetään myös Sjögrenin oireyhtymän hoitoon sekä häiriintyneen syljenerityksen ehkäisyyn kaulan tai niskan alueen sädehoidon jälkeen.[1] Aineen tehon glaukooman hoitoon osoitti ensimmäisenä Adolf Weber vuonna 1877.[2]
Kuten muutkin parasympatomimeetit, pilokarpiini voi aiheuttaa rauhastoiminnan kiihtymistä, suoliston toiminnan häiriöitä ja verenpaineen laskua.[1]
Pilokarpiinia saadaan Pilocarpus-suvun kasvien, kuten Brasiliassa kasvavan Pilocarpus jaborandi -pensaan lehdistä.
Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
- ↑ a b c M. Koulu ja J. Tuomisto: Farmakologia ja toksikologia. Medicina Oy. Kolinergistä stimulaatiota aiheuttavat lääkeaineet. (Arkistoitu – Internet Archive)
- ↑ Walter Sneader 2005. Drug Discovery – A History. A John Wiley & Sons, Inc., Publication. S. 98. ISBN 978-0-471-89979-2
Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
- ChemSpider: Pilocarpine (5699) (Arkistoitu – Internet Archive)
- KEGG: Pilocarpine (D00525)
- UNII: Pilocarpine (01MI4Q9DI3) (Arkistoitu – Internet Archive)
- IUPHAR ligand: 305 (Arkistoitu – Internet Archive)
- ChEMBL: Pilocarpine (CHEMBL550)
- Dr. Duke's Phytochemical and Ethnobotanical Databases: Pilocarpine (englanniksi)