Ero sivun ”Lamotrigiini” versioiden välillä
[katsottu versio] | [katsottu versio] |
Ei muokkausyhteenvetoa |
|||
Rivi 9: | Rivi 9: | ||
| DrugBank = DB00555 |
| DrugBank = DB00555 |
||
| kemiallinen_kaava = C<sub>9</sub>H<sub>7</sub>Cl<sub>2</sub>N<sub>5</sub> |
| kemiallinen_kaava = C<sub>9</sub>H<sub>7</sub>Cl<sub>2</sub>N<sub>5</sub> |
||
| moolimassa = 256 |
| moolimassa = 256,091 g/mol |
||
| biosaatavuus = 98% |
| biosaatavuus = 98 % |
||
| proteiinisitoutuminen = 55% |
| proteiinisitoutuminen = 55 % |
||
| metabolismi = [[hepaattinen]] ([[UGT1A4]]) |
| metabolismi = [[hepaattinen]] ([[UGT1A4]]) |
||
| eliminaation_puoliintumisaika = 24–34 tuntia |
| eliminaation_puoliintumisaika = 24–34 tuntia |
||
Rivi 37: | Rivi 37: | ||
Lamotrigiini on fenyylitriatsiinijohdoksiin kuuluva epilepsialääke, jonka vaikutusmekanismi on kiihottavien [[aminohappo]]jen, varsinkin glutamiinihapon, vapautumisen esto. |
Lamotrigiini on fenyylitriatsiinijohdoksiin kuuluva epilepsialääke, jonka vaikutusmekanismi on kiihottavien [[aminohappo]]jen, varsinkin glutamiinihapon, vapautumisen esto. |
||
Lamotrigiini imeytyy suun kautta annettuna hyvin, ja sen [[hyötyosuus]] on keskimäärin 98 %. Sen huippupitoisuus [[veriplasma|plasmassa]] saavutetaan 2 |
Lamotrigiini imeytyy suun kautta annettuna hyvin, ja sen [[hyötyosuus]] on keskimäärin 98 %. Sen huippupitoisuus [[veriplasma|plasmassa]] saavutetaan 2,2 ± 1,2 tunnissa. Se sitoutuu plasman [[proteiini|proteiineihin]] 55 %:sti. Jakautumistila on pieni. Puoliintumisaika vaihtelee välillä 24-35 tuntia. [[Valproaatti]] lisää puoliintumisajan jopa 70 tuntiin. Sen sijaan [[karbamatsepiini]], [[fenytoiini]], [[primidoni]] ja [[fenobarbitaali]] vähentävät puoliintumisajan noin 15 tuntiin. Lamotrigiini metaboloituu [[maksa]]ssa N-glukuronidiksi, jona lääke erittyy [[virtsa]]an 65 %:sti. Muuttumattomana virtsaan erittyy noin 10 %. |
||
Lamotrigiini ei vaikuttane merkittävästi muiden epilepsialääkkeiden kinetiikkaan. Maksan ja [[munuainen|munuaisten]] toiminnan heikkeneminen pienentää puhdistumaa ja pidentää puoliintumisaikaa. Iällä ei ole suurta merkitystä puhdistumaan. |
Lamotrigiini ei vaikuttane merkittävästi muiden epilepsialääkkeiden kinetiikkaan. Maksan ja [[munuainen|munuaisten]] toiminnan heikkeneminen pienentää puhdistumaa ja pidentää puoliintumisaikaa. Iällä ei ole suurta merkitystä puhdistumaan. |
Versio 30. syyskuuta 2013 kello 15.49
Lamotrigiini
| |
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
6-(2,3-dikloorifenyyli)-1,2,4-triatsiini-3,5-diamiini | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | |
ATC-koodi | N03 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C9H7Cl2N5 |
Moolimassa | 256,091 g/mol |
Farmakokineettiset tiedot | |
Hyötyosuus | 98 % |
Proteiinisitoutuminen | 55 % |
Metabolia | hepaattinen (UGT1A4) |
Puoliintumisaika | 24–34 tuntia |
Ekskreetio | renaalinen |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria |
C(US) |
Reseptiluokitus | |
Antotapa | oraalinen |
Lamotrigiini on lääke jota käytetään erilaisten epilepsiamuotojen hoitoon aikuisilla ja lapsilla. Lääkettä käytetään myös kaksisuuntaiseen mielialahäiriöön liittyvien masennusjaksojen estoon yli 18-vuotiailla.
Tarkkaa mekanismia ei tunneta miten lamotrigiini ehkäisee epilepsiakohtauksia ja kaksisuuntaiseen mielialahäiriöön liittyviä masennusjaksoja.
Epileptinen kohtaus aiheutuu, kun aivojen normaali sähköinen toiminta häiriintyy. Hermosolujen väliset impulssit välittyvät kemiallisten aineiden, esim. glutamaatin, välityksellä. Lamotrigiini estää glutamaatin vapautumista, tämä voi olla mekanismi millä lääke estää epileptiset kohtaukset.
Lamotrigiini on fenyylitriatsiinijohdoksiin kuuluva epilepsialääke, jonka vaikutusmekanismi on kiihottavien aminohappojen, varsinkin glutamiinihapon, vapautumisen esto.
Lamotrigiini imeytyy suun kautta annettuna hyvin, ja sen hyötyosuus on keskimäärin 98 %. Sen huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 2,2 ± 1,2 tunnissa. Se sitoutuu plasman proteiineihin 55 %:sti. Jakautumistila on pieni. Puoliintumisaika vaihtelee välillä 24-35 tuntia. Valproaatti lisää puoliintumisajan jopa 70 tuntiin. Sen sijaan karbamatsepiini, fenytoiini, primidoni ja fenobarbitaali vähentävät puoliintumisajan noin 15 tuntiin. Lamotrigiini metaboloituu maksassa N-glukuronidiksi, jona lääke erittyy virtsaan 65 %:sti. Muuttumattomana virtsaan erittyy noin 10 %.
Lamotrigiini ei vaikuttane merkittävästi muiden epilepsialääkkeiden kinetiikkaan. Maksan ja munuaisten toiminnan heikkeneminen pienentää puhdistumaa ja pidentää puoliintumisaikaa. Iällä ei ole suurta merkitystä puhdistumaan.
Lamotrigiinin sulamispiste on 177-181 °C.
Lähteet
Aiheesta muualla
- PubChem: Lamotrigine (englanniksi)
- DrugBank: Lamotrigine (englanniksi)
- Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Lamotrigine (englanniksi)
- ChemBlink: Lamotrigine (englanniksi)