Barbituraatit

Fenobarbitaali, eräs barbituraatti

Barbituraatit ovat barbituurihaposta johdettuja lääkeaineita, depressantteja, joita on käytetty sekä rauhoittavina (sedatiivi) että unilääkkeinä (hypnootti) annostusta ja tyyppiä vaihtelemalla.

Käyttö

Barbituraattien käyttö on vähentynyt lähes olemattomiin niiden yliannostukseen liittyvän kuolemanriskin vuoksi. Barbituraatteja saa Suomessa nykyään vain Lääkehallinnon erikoisresepteillä esimerkiksi erittäin vaikean unettomuuden hoitoon. Eräs tällainen valmiste on Vesparax.^lähde? Toinen harvoista jäljellä olevista käyttötarkoituksista on eläinlääketieteessä, jossa on käytössä vielä valmiste Barbivet Vet, jonka vaikuttavana aineena on fenobarbitaali. Kolmas harvoista käyttökohteista on lääketehtaiden lopettama tuote Bellergal, jonka valmistusta on jatkanut Yliopiston Apteekki, tuotenimellä Ergotamin Tart. Kyseinen lääke on suunnattu migreenin sekä vaihdevuosioireiden hoitoon.

Barbituraatteja käytetään myös anestesialääkkeinä ja jonkin verran yhä myös rauhoittavana reseptilääkkeenä sekä kouristuksenestolääkityksenä pitkittyneessä epilepsiakohtauksessa,

Sveitsissä barbituraatteja käytetään eutanasiaan.

Sivuvaikutukset ja riippuvuuspotentiaali

Barbituraattien sivuvaikutuksina saattaa esiintyä päänsärkyä, huimausta tai päiväaikaista väsymystä, sekä haittavaikutuksena seksuaalisuuteen kohdistuvia vaikutuksia, yleensä haluttomuutta, orgasmiongelmia, erektiohäiriöitä ja impotenssia.

Pitkään jatkuneen käytön seurauksena barbituraateista saattaa tulla psyykkisesti ja fyysisesti riippuvaiseksi, ja lisäksi ne menettävät muiden sedatiivien ja hypnoottien tavoin tehoaan jatkuvassa käytössä.

Bentsodiatsepiinit ovat korvanneet barbituraatit lähes täysin rauhoittavina ja unilääkkeinä pienemmän vaarallisuutensa takia. Barbituraattien vaikuttavan annoksen ja tappavan yliannoksen ero on pieni, ja lisäksi ne kertyvät kehoon. Barbituraatteja käytettiin myös usein väärin aivan kuten bentsodiatsepiineja nykyään.

Barbituraattien vaarallisuus ja suuri riippuvuusriski kävi ilmi vasta 1950-luvulla.

Barbituraattien väärinkäyttö on suuren yliannostusriskin johdosta hyvin vaarallista. Yliannostus saattaa aiheuttaa mm. koordinaatio-ongelmia, ajatus- ja puhehäiriöitä, hengityksen muutoksia, tajuttomuuden, kooman ja kuoleman. Varsin suuri osa barbituraatteihin liittyvistä kuolemantapauksista on aiheutunut barbituraattien ja muiden lääkkeiden yhteiskäytöstä.

Vaikutusmekanismi

Barbituraatit sitoutuvat GABA_A-reseptorin beta aliyksikköön, jonka sitoutumiskohta on eri kuin endogeenisellä gamma-aminovoihapolla ja bentsodiatsepiineillä. Barbituraatit pidentävät kloridi-ionikanavan aukioloaikaa. GABA-ergisen efektin lisäksi barbituraatit salpaavat AMPA-reseptoria, glutamaattireseptorin alatyyppiä.

Lähteet

Barbituraatit

• alfenaali
• allobarbitaali
• amobarbitaali
• aprobarbitaali
• barbeksakloni
• barbitaali
• barbitaalinatrium
• bentsobarbitaali
• bentsyylibutyylibarbitaali
• brallobarbitaali
• butabarbitaali
• butalbitaali
• etallobarbitaali
• fenobarbitaali
• fenobarbitaalinatrium
• fetarbitaali
• heksobarbitaali
• heptabarbitaali
• metarbitaali
• metioturiaatti
• metituraali
• metoheksitaali
• metyylifenobarbitaali
• nealbarbitaali
• pentobromitaali
• pentobarbitaali
• probarbitaali
• proksibarbaali
• reposaali
• sekobarbitaali
• sekbutabarbitaali
• sigmodaali
• syklobarbitaali
• talbutaali
• tetrabarbitaali
• tialbarbitaali
• tiamylaali
• tiopentaali
• tiosekonaali
• tiotetrabarbitaali
• vinbarbitaali
• vinyylibitaali