Tioridatsiini

Tioridatsiinin rakenne

Tioridatsiini on ns. ensimmäisen polven neuroleptilääke eli antipsykootti. Se kuuluu fentiatsiini-lääkeryhmän alalajiin piperidiinit. Sillä on sedatiivisia eli väsyttäviä vaikutuksia. Tioridatsiinia on käyttetty vakavampien psykoosityyppisten häiriöiden hoidon ohella myös nk. pienessä psykiatriassa eli aikaisemmalta nimitykseltään neuroosien hoidossa. Lääkettä on usein käytetty terapian tukena ja univaikeuksien hoitoon. Psykoosien hoidossa tioridatsiinin käyttö voi tulla kyseeseen, kun muut "lievemmät" neuroleptit eivät tehoa. Vastaavasti Klotsapiinia (Leponex) voi pitää vielä tioridatsiiniakin tehokkaampana, mutta myös huomattavia haittavaikutuksia omaavana, lääkkeenä..

Tioridatsiini saattaa sille alttiilla henkilöillä pidentää sydämen QT-aikaa mikä voi johtaa pahoihin rytmihäiriöihin (ns. kääntyvien kärkien takykardia, "Torsades de Pointes"). Lääke onkin tämän vuoksi vedetty Suomessa markkinoilta, mutta monet henkilöt, joilla vaihtoehtoiset lääkkeet eivät ole olleet tarpeeksi tehokkaita, käyttävät sitä yhä erityisluvalla.

Haittavaikutukset

Tioridatsiinin haittavaikutukset aattavat olla samantyyppisiä kuin kaikkein ensimmäisenä markkinoille tulleella ja aikanaan laajimmin käytössä olleella klooripromatsiinilla ((kauppanimiä useita, Suomessa etenkin Largactil). Tioridatsiini saattaa herkistää ihoa valolle, joka ilmentyy valo- eli aurinkoihottumana. Lääkkeellä on myös limakalvoja haitallisen paljon kuivattava ominaisuus, minkä johdosta hampaiden reikiintyminen saattaa kiihtyä huolimatta hyvästä suuhygieniasta. Miehillä lääkeaine saattaa joskus aiheuttaa ejakulaation estymistä. Tioridatsiinin suurehko suosio 1970- ja 1980-luvuilla saattoi perustua sen aiheuttamiin klorpromatsiinia vähäisempiin ekstrapyrimidaalioireisiin.

Tioridatsiinin ei suositella käyttettävän vakavia maksa- tai sydänsairauksia sairastavilla potilailla.

Tioridatsiinin pitoisuutta veriplasmassa voidaan seurata ja tarkkailla verikokein mahdollisimman hyvän hoitotasapainon saavuttamiseen. Näytteeseen otetaan yksi 3ml:n putkilo veriseerumia. Tioridatsiinin terapeuttista leveyttä pidetään varsin suurena. Näin ollen sitä on pidetty turvallisena lääkkeenä, mutta se saattaa aiheuttaa joillekin potilaille pitkän QT:n siirtymän sydämenrytmissä suurempia hoitoannoksia käytettäessä. Tämän vakavan haittavaikutuksen takia Tioridatsiini on Suomessa vedetty markkinoilta ja sitä käytetään nykyään ainoastaan eritysluvalla.

Annostus

Lääkkeen annostusmäärä psykooseissa ja skitsofreniassa voi olla huomattavan suurikin, jopa 600 mg/vrk. Pienessä psykiatriassa tyydytään huomattavasti vähäisempiin määriin. Yhteisvaikutusta muiden sedatiivien kera luonnollisestikin esiintyy. Tioridatsiini on myös jossain määrin käytetty alkoholistien vieroitushoidossa.

Historia

Suomessa tioridatsiini tuli markkinoille (kauppanimi Orsanil, valmistaja Orion-Pharma) 60-luvun puolivälin tietämillä, ja se on edelleen käytössä (erityisluvalla). Muita valmistenimiä ovat olleet Melleril ja Stalleril. . Suuremman suosion lääkeaine saavutti 1970- ja 1980-lukujen tietämillä.

Tioridatsiinin kemiallinen kaava on C₂₁H₂₆N₂S₂, moolimassa 370,57 g/mol ja CAS-numero 50-52-2.

Lähteet

• Yhtyneet Laboratoriot: Laboratoriokäsikirja, vuosilta 2002-2003 ja 2004-2005

Aiheesta muualla

• PubChem: Thioridazine (englanniksi)
• DrugBank: Thioridazine (englanniksi)
• KEGG: Thioridazine (englanniksi)
• ChemBlink: Thioridazine (englanniksi)

Antipsykootit