Telmisartaani

Wikipediasta
Siirry navigaatioon Siirry hakuun
Telmisartaani
Telmisartaani
Telmisartaani
Systemaattinen (IUPAC) nimi
2-[4-[[4-Metyyli-6-(1-metyylibentsimidatsoli-2-yyli)-2-propyylibentsimidatsoli-1-yyli]metyyli]fenyyli]bentsoehappo
Tunnisteet
CAS-numero 144701-48-4
ATC-koodi C09CA07
PubChem 65999
DrugBank DB00966
Kemialliset tiedot
Kaava C33H30N4O2 
Moolimassa 514.6 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 43% nieltynä[1]
Proteiinisitoutuminen 99.7%[1]
Metabolia glukuronidaatio ohutsuolessa ja maksassa[1]
Puoliintumisaika 20–38 h[1]
Ekskreetio 86–100% poistuu ulosteessa[1]
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

D(US)[2]

Reseptiluokitus
Antotapa nieltynä[1]

Telmisartaani on angiotensiinireseptorin salpaaja ja siten verenpainelääke.[3]

Suomessa on myynnissä 20 milligrammaa (mg), 40 mg ja 80 mg telmisartaania sisältäviä tabletteja kauppanimillä Kinzalmono, Micardis ja Tolura.[4][5][6]

FDA hyväksyi telmisartaanin USA:n lääkemarkkinoille marraskuussa 1998.[7]

Käyttö[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Telmisartaania käytetään nieltynä korkean verenpaineen alentamiseen. Sitä ei suositeta primäärisen hyperaldosteronismin aiheuttaman verenpaineen laskemiseen, sillä sen teho on tässä tilanteessa huono.[5]

Annostus riippuu lääkärin määräyksestä ja annos otetaan säännöllisesti ja ruokailusta riippumatta. Alle 18-vuotiaille lääkettä ei suositeta. Aikuisille 40 milligramman kerta-annos per vuorokausi (mg/vrk) on usein sopiva aloitusannos, jota ei tarvitse muuttaa myöhemmin. Joskus 20 mg/vrk riittää tai sitten vaaditaan 80 mg/vrk annoksia.[5][4]

Lievää tai kohtalaista munuaisten vajaatoimintaa poteville sopiva annos on 20 mg/vrk. Lievää tai keskivaikeaa maksan vajaatoimintaa poteville sopiva enimmäisannos on 40 mg/vrk.[5][4]

Vasta-aiheet ja huomiot[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Telmisartaanin käytössä huomioitavia asioita ovat muun muassa:

Haittavaikutukset ja yliannostus[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Telmisartaanin käyttäjistä noin 8%:lla ilmenee ylähengitystieinfektioita, 4%:lla päänsärkyä, 2%:lla huimausta ja 1%:lla kipuja.[7] Käyttäjistä alle 1:llä 10:sta voi ilmetä myös tulehduksia (esim. virtsatietulehdus tai nielutulehdus), ripulia, muita vatsavaivoja tai ihottumaa. Alle 1:llä 100:sta voi ilmetä ahdistusta, näköhäiriöitä, huimausta, suun kuivuutta tai hikoilua.[5]

Yliannostus aiheuttaa muun muassa hyvin matalaa verenpainetta ja sydämen sykkeen nopeutumista tai sitten sen hidastumista. Oksettaminen, vatsahuuhtelu ja aktiivihiilen antaminen voivat olla sopivia hoitotoimenpiteitä. Hemodialyysi ei poista telmisartaania verestä.[5]

Toimintamekanismi[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Telmisartaani on ATR-estäjä. Se on hyvin spesifinen kilpaileva AT1-reseptorien antagonisti. Se vie siis reseptorissa sitoutumispaikkoja angiotensiiniltä II, jolloin angiotensiinin II kyky aktivoida reseptoreita alenee. Aktivointi johtaisi verisuonten supistumiseen ja aldosteronin tuoton kasvuun. Nämä vaikutukset lisäisivät verenpainetta. Telmisartaani paljon pitkäkestoisempi kuin monet muut ATR-estäjät – sen puoliintumisaika on noin yksi päivä.[3] Telmisartaanin affiniteetti (pKd) AT1-reseptoreille on 8.19±0.04.[8]

Farmakokinetiikka[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Nieltynä telmisartaanin maksimipitoisuus veressä saavutetaan 0.5–3 tunnin kuluttua – aika lyhenee, mitä suurempia annokset ovat. Telmisartaanien sitoutuvuus veren proteiineihin on noin 97%, joista yli 99% on kiinni albumiinissa. Pääosa telmisartaanista glukuronidoituu ohutsuolessa tai maksassa. Yleisin aineenvaihduntatuote on telmisartaanin 1-O-asyyliglukuronidi.[1]

Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  1. a b c d e f g Micardis, INN-telmisartan 2005. European Medicines Agency. Arkistoitu 4.11.2019. Viitattu 3.11.2019.
  2. Telmisartan Drugs.com. Viitattu 3.11.2019.
  3. a b MT Le et al: Molecular characterisation of the interactions between olmesartan and telmisartan and the human angiotensin II AT1 receptor. British Journal of Pharmacology, 2007, 151. vsk, nro 7, s. 952–962. PubMed:17572702. doi:10.1038/sj.bjp.0707323. ISSN 0007-1188. Artikkelin verkkoversio.
  4. a b c Kinzalmono, INN-telmisartan ec.europa.eu. Viitattu 3.11.2019.
  5. a b c d e f g h i j k l Micardis, INN-telmisartan ec.europa.eu. Viitattu 3.11.2019.
  6. TOLURA tabletti 40 mg laakeinfo.fi. Viitattu 4.11.2019.
  7. a b X Zhang et al: Management of hypertension using olmesartan alone or in combination. Cardiology and Therapy, 2017, 6. vsk, nro 1, s. 13–32. PubMed:28258390. doi:10.1007/s40119-017-0087-5. ISSN 2193-6544. Artikkelin verkkoversio.
  8. MA Bhuiyan, M Shahriar, T Nagatomo: Binding affinity of candesartan, losartan, telmisartan and valsartan with angiotensin II receptor 1 subtype. Bangladesh Pharmaceutical Journal, 2013, 16. vsk, nro 1, s. 10–14. doi:10.3329/bpj.v16i1.14484. ISSN 2408-8463. Artikkelin verkkoversio.

Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]