Raklopridi
| Raklopridi | |
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 3,5-dikloori-N-[[(2S)-1-etyylipyrrolidiin-2-yyli]metyyli]-2-hydroksi-6-metoksibentsamidi | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | ? |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C15H20N2Cl2O3 |
| Moolimassa | 347,24 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Metabolia | ? |
| Puoliintumisaika | ? |
| Ekskreetio | ? |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | ? |
Raklopridi on tyypillinen antipsykoottinen lääke. Se toimii selektiivisenä D2-dopamiinireseptorien antagonistina.[1] Sitä on käytetty Parkinsonin taudin tutkimiseen.[2][3] Sen selektiivisyyttä aivojen D2-reseptoreihin kuvaavat sen Ki-arvot, jotka ovat seuraavat: D2-, D3-, D4- ja D1-reseptoreille: 1,8 nM, 3,5 nM, 2400 nM ja 18000 nM.[4]
Raklopridi voidaan radioleimata radioisotoopeilla, esimerkiksi 3H:lla tai 11C:llä, ja käyttää merkkiaineena in vitro -kuvantamisessa autoradiografiassa sekä in vivo -kuvantamisessa positroniemissiotomografiassa (PET). Aivojen PET-skannauksella (esimerkiksi PET/TT tai PET/MRI) saadut kuvat mahdollistavat aivojen D2-dopamiinireseptorin sitoutumiskyvyn ei-invasiivisen arvioinnin, mikä voi olla hyödyllistä liikehäiriöiden diagnosoinnissa. Erityisesti hiili-11-raklopridilla (11C-raklopridi) mitattu aivojen D2-reseptorin sitoutuminen on osoitettu heijastavan Huntingtonin taudin vakavuutta. Huntingtonin tauti on geneettinen sairaus, jolle on ominaista aivojen D2-reseptorien selektiivinen rappeutuminen.[5]
Muissa tutkimuksissa on selvitetty D2-reseptorin sitoutumiskyvyn ja persoonallisuushäiriöiden välistä yhteyttä. Yhdessä tutkimuksessa havaittiin vähentynyt sitoutuminen irtautumispersoonallisuuspiirteessä.[6] Radioaktiivisesti merkittyä raklopridia käytetään myös yleisesti dopaminergisten lääkkeiden tehon ja neurotoksisuuden määrittämiseen.
Lähteet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- ↑ Specific in vitro and in vivo binding of 3H-raclopride. A potent substituted benzamide drug with high affinity for dopamine D-2 receptors in the rat brain pubmed.ncbi.nlm.nih.gov. Viitattu 30.08.2025. (englanniksi)
- ↑ Competition between 11C-raclopride and endogenous dopamine in Parkinson's disease pubmed.ncbi.nlm.nih.gov. Viitattu 30.08.2025. (englanniksi)
- ↑ Kuvantamismenetelmät lääketutkimuksessa duodecimlehti.fi. Viitattu 30.08.2025. (suomeksi)
- ↑ Ki Database > Search > Raclopride pdsp.unc.edu. Viitattu 30.08.2025. (englanniksi)
- ↑ Striatal glucose metabolism and dopamine D2 receptor binding in asymptomatic gene carriers and patients with Huntington's disease pubmed.ncbi.nlm.nih.gov. Viitattu 30.08.2025. (englanniksi)
- ↑ D2 dopamine receptors and personality traits pubmed.ncbi.nlm.nih.gov. Viitattu 30.08.2025. (englanniksi)