Pilokarpiini

Kohteesta Wikipedia
Siirry navigaatioon Siirry hakuun
Pilocarpine Structural Formulae.png
Pilokarpiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(3S,4R)- 3-etyyli- 4-((1-metyyli- 1H-imidatsoli- 5-yyli) metyyli)dihydrofuraani- 2(3H)-oni
Tunnisteet
CAS-numero 92-13-7
ATC-koodi N07AX01
PubChem 5910
DrugBank APRD00382
Kemialliset tiedot
Kaava C11H16N2O2 
Moolimassa 208,257 g/mol
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus ?
Metabolia ?
Puoliintumisaika ?
Ekskreetio Virtsa
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus

?-only(US)

Antotapa Oraalinen, silmätippa

Pilokarpiini on lääkeaine, jota käytetään glaukooman ja kuivasuisuuden hoidossa. Pilokarpiini on parasympatomimeetti eli sen vaikutukset muistuttavat parasympaattisen hermoston aktiivisuutta. Rakenteellisesti se on alkaloidi ja muistuttaa välittäjäaineina toimivia histamiinia ja asetyylikoliinia. Asetyylikoliiniesteraasi, asetyylikoliinia hajottava entsyymi, ei hajota pilokarpiinia.[1] Lääkkeen kauppanimiä ovat Fotil, Isopto Carpine ja Minims Pilocarpine nitrate.

Akuutissa ahdaskulmaglaukoomassa pilokarpiini vaikuttaa kammiokulmaa avaavasti, jolloin kammionesteen poistuminen helpottuu ja silmänpaine alenee. Avokulmaglaukoomassa se lisää kammioveden poistumista. Tällöin lääke annetaan silmätippoina. Silmänpainetta alentava vaikutus alkaa muutamassa minuutissa ja kestää 4–8 tuntia. Silmässä pilokarpiini vaikuttaa myös mioottina, eli se saa pupillin pienenemään aiheuttamalla supistusspasmin parasympaattisesti hermotetussa mustuaisen supistajalihaksessa.

Pilokarpiinia käytetään myös Sjögrenin oireyhtymän hoitoon sekä häiriintyneen syljenerityksen ehkäisyyn kaulan tai niskan alueen sädehoidon jälkeen.[1] Aineen tehon glaukooman hoitoon osoitti ensimmäisenä Adolf Weber vuonna 1877.[2]

Kuten muutkin parasympatomimeetit, pilokarpiini voi aiheuttaa rauhastoiminnan kiihtymistä, suoliston toiminnan häiriöitä ja verenpaineen laskua.[1]

Pilokarpiinia saadaan Pilocarpus-suvun kasvien, kuten Brasiliassa kasvavan Pilocarpus jaborandi -pensaan lehdistä.

Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  1. a b c M. Koulu ja J. Tuomisto: Farmakologia ja toksikologia. Medicina Oy. Kolinergistä stimulaatiota aiheuttavat lääkeaineet.
  2. Walter Sneader 2005. Drug Discovery – A History. A John Wiley & Sons, Inc., Publication. S. 98. ISBN 978-0-471-89979-2

Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]