Metyylidopa

Kohteesta Wikipedia
Siirry navigaatioon Siirry hakuun
Metyylidopa
Metyylidopa
Metyylidopa
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(S)-2-amino-3-(3,4-dihydroksifenyyli)-2-metyylipropionihappo
Tunnisteet
CAS-numero 555-30-6
ATC-koodi C02AB01
PubChem 40175
DrugBank DB00968
Kemialliset tiedot
Kaava C10H13NO4 
Moolimassa 211,215 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus noin 50%
Metabolia maksa
Puoliintumisaika 105 minuuttia
Ekskreetio renaalinen, myös metaboliiteille
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus

Aiemmin reseptillä, nykyään ei Suomesta saatavissa

Antotapa oraalinen

Metyylidopa eli alfametyylidopa on vanha, muun muassa Suomessa käytöstä poistettu verenpainelääke, jota on käytetty esimerkiksi diureettien ohella vaikean tai raskauden aikaisen kohonneen verenpaineen hoitoon.[1]

α-Metyylinorepinefriini.

Metyylidopa saa aikaan verenpainetta alentavan vaikutuksen muuntumalla kehossa α-metyylinorepinefriiniksi, joka on metyylidopan varsinaisen vaikutuksen aikaansaava aineenvaihdunnan tuote (metaboliitti). Tämä metaboliitti estää norepinefriinin (noradrenaliinin) sitoutumista α-adrenergisiin reseptoreihin,[2] jolloin norepinefriini ei saa aikaan muun muassa verisuonia supistavaa ja syketiheyttä lisäävää, ja siten verenpainetta kohottavaa vaikutustaan.[3]

Lisäksi metyylidopa vähentää verenpainetta kohottavien epinefriinin ja norepinefriinin tuottoa salpaamalla näitä tuottavaa DOPA-dekarboksylaasia. Tämä metyylidopan verenpainetta alentava vaikutustapa on kuitenkin lähes merkityksetön suhteessa sen yllä kuvattuun sitoutumista etävään vaikutustapaan.[2][3]

Metyylidopa myös vähentää serotoniinin ja dopamiinin takaisinkiertoa hermojen synapseissa. Lääke vähentää veren virtauksen vastusta pienissä valtimoissa, ja paine laskee etenkin pystyasennossa. Aineen imeytymisessä elimistöön suolistossa on vaihtelevaa, usein 25 prosentin luokkaa.[1]

Sivuvaikutuksena metyylidopalla on pystyasennossa ilmenevä huimaus pään verenkierron heiketessä, ei kuitenkaan kovin vakavana. Lisäksi voi ilmetä väsymystä ja masennusta sekä ekstrapyramidaalioireita, suun kuivumisen tunnetta sekä turvotuksia. Vakavampaa on mahdollinen sydämen vajaatoiminnan vaikeutuminen suolan ja nesteen jäämien kasvun vuoksi. Toisinaan lääkkeen käytön yhteydessä on tavattu myös hemolyyttistä anemiaa ja maksakirroosia. Lääkkeen äkillinen lopettaminen voi johtaa voimakkaaseen verenpaineen nousuun.[1]

Tunnettuja metyylidopan kauppanimiä olivat Aldomet, Dopamet ja Sembrina.[1]

Katso myös[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  1. a b c d Heikki Vapaatalo ja Pauli Ylitalo: ”Verenpainelääkkeet”, Farmakologia ja toksikologia, 3. painos, s. 433-434. Helsinki: Kandidaattikustannus, 1982. ISBN 951-99395-7-1.
  2. a b Domenic A. Sica: Centrally acting antihypertensive agents: an update. Journal of Clinical Hypertension (Greenwich, Conn.), toukokuu 2007, nro 5, s. 399–405. PubMed:17485976. doi:10.1111/j.1524-6175.2007.07161.x. ISSN 1524-6175. Artikkelin verkkoversio.
  3. a b H. Barcroft, H. Konzett: On the actions of noradrenaline, adrenaline and isopropyl noradrenaline on the arterial blood pressure, heart rate and muscle blood flow in man. The Journal of Physiology, 15.12.1949, nro 1-2, s. 194–204. PubMed:15406390. ISSN 0022-3751. Artikkelin verkkoversio.