Lefamuliini
| |
Lefamuliini
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| [(1S,2R,3S,4S,6R,7R,8R,14R)-4-etenyyli-3-hydroksi-2,4,7,14-tetrametyyli-9-okso-6-trisyklo[5.4.3.01,8]tetradekanyyli]-2-[(1R,2R,4R)-4-amino-2-hydroksisykloheksyyli]sulfanyyliasetaatti | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | J01 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C28H45NO5S |
| Moolimassa | 507,72 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 19-24 %[1] |
| Proteiinisitoutuminen | 80-87 %[2] |
| Metabolia | hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 6,9–13,2 tuntia[1] |
| Ekskreetio | ulosteiden mukana |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | intravenoosi, oraalinen |
Lefamuliini (C28H45SNO5) on pleuromutiliinijohdannaisiin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä antibioottina hoidettaessa muuten vaikeasti hoidettavia infektioita.
Ominaisuudet ja käyttö[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
Lefamuliinin antibioottiset ominaisuudet perustuvat siihen, että se sitoutuu bakteerien ribosomien 50S-alayksikköön. Sitoutuessaan yhdiste estää peptidyylitransferaasin toiminnan ja siten proteiinisynteesin. Lefamuliini tehoaa erityisesti grampositiivisiin bakteereihin kuten stafylokokkeihin, myös MRSA:han. Aine tehoaa myös eräisiin gramnegatiivisiin bakteereihin, esimerkiksi Haemophilus influenzae-bakteeriin. Lääkeaine annostellaan ruiskeena suoneen tai tablettina. Lefamuliini hyväksyttiin markkinoille Yhdysvalloissa vuonna 2019 ja Euroopan unionin alueella 2020 keuhkokuumeen hoitoon. Sitä käytetään erityisesti muille antibiooteille vastustuskykyisten infektioiden hoidossa.[1][2][3][4][5][6]
Haittavaikutukset[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
Lefamuliinin aiheuttamat haittavaikutukset ovat useimmiten lieviä, ja niitä voivat olla muun muassa pääkipu, huonovointisuus ja ripuli. Yhdiste on sikiöille myrkyllistä.[1][3][5]
Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
- ↑ a b c d George G. Zhanel, Christina Deng, Sheryl Zelenitsky, Courtney K. Lawrence, Heather J. Adam, Alyssa Golden, Liam Berry, Frank Schweizer, Michael A. Zhanel, Neal Irfan, Denice Bay, Philippe Lagacé-Wiens, Andrew Walkty, Lionel Mandell, Joseph P. Lynch III & James A. Karlowsky: Lefamulin: A Novel Oral and Intravenous Pleuromutilin for the Treatment of Community-Acquired Bacterial Pneumonia. Drugs, 2021, 81. vsk, s. 233–256. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 3.4.2022. (englanniksi)
- ↑ a b Michael P. Veve & Jamie L. Wagner: Lefamulin: Review of a Promising Novel Pleuromutilin Antibiotic. Pharmacotherapy, 2018, 38. vsk, nro 9, s. 935-946. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 3.4.2022. (englanniksi)
- ↑ a b M. Lindsay Grayson (päätoim.): Kucers' The Use of Antibiotics, s. 1556-1560. CRC Press, 2017. ISBN 9781498747967. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 3.4.2022). (englanniksi)
- ↑ John E. Bennett, Raphael Dolin, Martin J. Blaser: Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, s. 457. Elsevier, 2019. ISBN 978-0-3234-8255-4. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 3.4.2022). (englanniksi)
- ↑ a b Robert W. Finberg, Roy Guharoy: Clinical Use of Anti-infective Agents, s. 99-100. Springer, 2021. ISBN 978-3-030-67495-5. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 3.4.2022). (englanniksi)
- ↑ Maria Paile-Hyvärinen & Tita-Maria Muhonen: Ajankohtaista lääkealalla toukokuussa 5.6.2020. Fimea. Arkistoitu 17.5.2022. Viitattu 3.4.2022.