Flukonatsoli

	Flukonatsoli
	Systemaattinen (IUPAC) nimi
	2-(2,4-difluorifenyyli)-1,3-bis(1,2,4-triatsol-1-yyli)propan-2-oli
	Tunnisteet
CAS-numero	86386-73-4
ATC-koodi	D01AC15
PubChem CID	3365
DrugBank	DB00196
	Kemialliset tiedot
Kaava	C13H12N6F2O
Moolimassa	306,271 g/mol
SMILES	Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
	Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste	138–140 °C
	Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	90 %
Proteiinisitoutuminen	11–12 %
Metabolia	Hepaattinen
Puoliintumisaika	30 tuntia
Ekskreetio	renaalinen
	Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	D(AU)
Reseptiluokitus	;
Antotapa	Oraalinen, topikaalinen, intravenoosi

Flukonatsoli on triatsoleihin kuuluva sienilääke. Sen vaikutusmekanismi on sienten soluseinämän ergosterolisynteesin esto. Flukonatsoli tehoaa hyvin pinnallisiin ja syviin Candida albicans -infektioihin ja ihon dermatofyytteihin.^[1]

Lääkeyhtiö Pfizer suunnittelee jakavansa flukonatsolia (kauppanimellä Diflucan) ilmaiseksi köyhille AIDS-potilaille Etelä-Afrikassa. Kansalaisjärjestöt ovat painostaneet lääketeollisuutta jo pitkään, jotta AIDS-hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden hintaa eteläisessä Afrikassa saataisiin laskettua. Flukonatsoli on ainoa lääke AIDS:in liittyvän kryptokokkimeningiitin hoitoon. Diflucan-hoito maksaa Etelä-Afrikassa noin 15 $ per päivä. Tämä on kuitenkin huomattavasti enemmän, mitä Etelä-Afrikan 27 miljoonaa lääkettä tarvitsevaa potilasta pystyvät maksamaan. Thaimaassa, jossa geneeristä tuotetta valmistetaan ilman Pfizer:in lupaa, Diflucan maksaa vain puolitoista dollaria päivässä.^lähde?

Uuden raportin mukaan berberiini tehostaa synergisesti flukonatsolin vaikutusta hiivainfektioissa, myös lääkeresistenteissä tapauksissa. ^[2]

Lähteet

↑ Tuominen RK, Männistö PT. Sieni-infektioiden hoitoon tarkoitetut lääkeaineet, kirjassa Koulu M, Mervaala E, Tuomisto J, Farmakologia ja toksikologia, 8. p., ss. 949–960. Kustannus Oy Medicinia, Kuopio 2012. ISBN 978-951-97316-4-3. Myös verkossa: Farmakologia
↑ Xu Y, Wang Y, Yan L, et al. Proteomic Analysis Reveals a Synergistic Mechanism of Fluconazole and Berberine against Fluconazole-Resistant Candida albicans: Endogenous ROS Augmentation. Journal of Proteome Research. Publication Date (Web): September 14, 2009 Free Full Text

Aiheesta muualla

[1] Tuominen RK, Männistö PT. Sieni-infektioiden hoitoon tarkoitetut lääkeaineet, kirjassa Koulu M, Mervaala E, Tuomisto J, Farmakologia ja toksikologia, 8. p., ss. 949–960. Kustannus Oy Medicinia, Kuopio 2012. ISBN 978-951-97316-4-3. Myös verkossa: Farmakologia

[2] Xu Y, Wang Y, Yan L, et al. Proteomic Analysis Reveals a Synergistic Mechanism of Fluconazole and Berberine against Fluconazole-Resistant Candida albicans: Endogenous ROS Augmentation. Journal of Proteome Research. Publication Date (Web): September 14, 2009 Free Full Text

[1]

[2]