Finasteridi

Kohteesta Wikipedia
Loikkaa: valikkoon, hakuun
Finasteridi
Finasteridi
Finasteridi
Systemaattinen (IUPAC) nimi
N-(1,1-dimetyylietyyli)-3-okso-
(5α,17β)-4-atsa-androst-1-eeni-17-karboksamidi
Tunnisteet
CAS-numero 98319-26-7
ATC-koodi G04CB01
PubChem 57363
DrugBank DB01216
Kemialliset tiedot
Kaava C23H36N2O2 
Moolimassa 372.549 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus  ?
Metabolia Hepaattinen
Puoliintumisaika Ikäihmiset: 8 tuntia
Aikuiset: 6 tuntia
Ekskreetio Uloste (57%) ja virtsa (39%) metaboliitteina
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

X (aiheuttaa epämuodostumia sikiöille)

Reseptiluokitus

Reseptivalmiste (FI)

Antotapa Suun kautta
Finasterid Orion 5mg -lääkepakkaus.

Finasteridi (myydään tuotenimillä Proscar, Propecia, Fincar, Finpecia, Finax, Finast, Finara, Finalo, Prosteride, Gefina) on antiandrogeeni, joka toimii estämällä 5-alfa reduktaasia, entsyymiä, joka muuttaa testosteronin dihydrotestosteroniksi. Sitä käytetään hoitona eturauhasen hyvälaatuiseen liikakasvuun (benign prostatic hyperplasia, BPH) pieninä annoksina, ja eturauhassyöpään suurempina annoksina. Sitä käytetään myös yhdessä doksatsosiinin kanssa alentamaan riskiä BPH:n symptomaattisen etenemisen suhteen. Tämän lisäksi se on hyväksytty monissa maissa miestyyppisen hiustenlähdön hoitoon (male-pattern baldness, MPB).

Historia[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Finasteridi hyväksyttiin alun perin 1992 Proscarin muodossa, hoitona eturauhasen liikakasvuun, mutta sponsori oli tutkinut 1 mg:n finasteridin käyttöä ja osoittanut sen lisäävän hiustenkasvua miestyyppisessä hiustenlähdössä. Yhdysvaltain lääkelaitos (Food and drug administration, FDA) hyväksyi finasteridin hoidoksi miestyyppiseen hiustenlähtöön 22.12.1997.

Käyttö eturauhasvaivoihin[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

The Prostate Cancer Prevention Trial (PCPT) (suom. eturauhassyövän ehkäisytutkimus) osoitti, että normaalilla BPH:n määrättävällä 5 mg:n annostuksella tutkimukseen osallistuneet olivat 25% epätodennäköisemmässä asemassa sairastua eturauhassyöpään kuin plasebo-ryhmäläiset tutkimuksen lopussa.[1] Kuitenkin finasteridia käyttäneiden miesten kohdalla todetut syöpätapaukset todennäköisemmin laajenivat ja levisivät. Syytä tähän ei tiedetä. Tutkijat jatkavat näiden miesten tarkkailua todetakseen, ovatko nämä syöpätapaukset todistettavasti aggressiivisempia. Pienemmissä annoksissa tämä efekti on hyvin määritelty.

Tuotenimet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Finasteridin tuotenimiä ovat Proscar ja Propecia, molemmat lääkeyhtiö Merckin valmistamia (ensin mainittu on eturauhasen liikakasvuun, BPH:n, kehitetty lääke, jälkimmäinen miestyyppiseen hiustenlähtöön, MPB:n). Proscar sisältää vaikuttavaa ainetta finasteridia 5 mg ja Propecia 1 mg.

Muita valmistajia 5 mg:n finasteridille on muun muassa Hexal (tuotenimellä Gefina), Alternova, Copyfarm, Orion (ks. kuva) ja Ratiopharm (tuotenimillä jotka on yksinkertaisesti ovat yhdistelmä vaikuttavan aineen ja valmistajan nimestä, esimerkiksi Finasterid Alternova). Ulkomaisista valmistajista, joihin näkee viitattavan keskusteluissa, mutta joilla ei ole myyntilupaa Suomessa, mainittakoon Cipla (tuotenimillä Fincar ja Finpecia), Dr. Reddy's (Finax j Finast), Ranbaxy (Finara), Intas (Finalo) ja Aleppo Pharmaceutical (Prosteride).

Merckin lääkepatentit finasteridiin ovat vanhentuneet, mikä on mahdollistanut rinnakkaisvalmiseiden markkinoille tulon. Viimeksi 19.06.2006 umpeutui Propecian suoja-aika.

Sivuvaikutukset[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Finasteridi ei sovellu naisten käyttöön. FDA on luokitellut sen raskauskategoriaan X, mikä tarkoittaa että valmisteen tunnetaan aiheuttavan epämuodostumia syntymättömille lapsille. Raskaana olevien naisten tai lapsen hankkimiseen ryhtyvien naisten ei tule käsitellä finasteridi-tabletteja, sillä lääkeaine voi imeytyä ihon läpi. Finasteridin on todettu aiheuttavan epämuodostumia kehittyville poikasikiöille. Näihin epämuodostumiin kuuluu muun muassa poikalapsen sukupuolielinten kehittymättä jääminen. Vastaavia ongelmia ei ole todettu tyttösikiöiden kohdalla. Tablettien käsittelyä on vältettävä, vaikka ehjien tablettien kohdalla vaikutukselle altistuminen on epätodennäköistä, niin kauan kuin ei niele tabletteja. Ei ole tiedossa pystyykö finasteridi kulkeutumaan rintaruokinnan kautta. Se voi kuitenkin erittyä siemennesteeseen miehillä, ja siksi on huomioitava altistumisen mahdollisuus esimerkiksi raskaanaolevien naisten ja oraaliseksin suhteen.

Finasteridia voi käyttää myös doping-aineena, jolloin se toimii peiteaineena muille aineille, kuten kasvuhormoneille. Useat ammattiurheilijat ovatkin saaneet kilpailukieltoja finasteridin käytön takia.

Tunnettuihin sivuvaikutuksiin, joita esiintyy noin 6%-19%:lla käyttäjistälähde?, kuuluvat erektiohäiriöt ja harvinaisempana gynekomastia (miesten rintojen liikakasvu). [1] Myyntiluvan edellyttämissä tutkimuksissa todettiin, että sivuvaikutukset katoavat lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen. Määrittelemätön prosenttiosuus miehistä on kuitenkin kertonut sivuvaikutusten jatkuneen kuukausien, tai jopa vuosien ajan, finasteridin käytön lopettamisesta.

9/2015 julkaistussa tutkimuksessa finasteridilla hoidettavan ryhmän erektiokyky huonontui selvästi. Heikkenemä oli pysyvä koko 45 kuukauden seurannan ajan, eivätkä sivuoireet helpottaneet hoidon jatkuessa. Myös testosteronitasot heikkenivät. [2] [3]

Käyttö hiustenlähdön hoitamisessa[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Finasteridia otetaan suun kautta ja raportoidusti 29–68% todennettavalla vaikutusasteella (verrattuna 17-45% plasebo-ryhmään). Vaikutus kestää vain niin pitkään kuin lääkkeen käyttöä jatketaan - uusi hiuskasvu tai lääkkeen pysäyttämä hiustenlähtö ovat tuloksia, jotka katoavat 6-12 kuukauden kuluessa käytön lopettamisesta (Rossi, 2004). Alkuperäisissä testeissä Propecian, kuten minoksidiili-valmiste Rogainen osoitettiin toimivan päälaella, mutta ei hiusrajassa. Tämä johtuu kuitenkin tutkimuskriteereistä eikä pidä vetää johtopäätöstä lääkkeen toimimattomuudesta koko pään alueella. Myöhemmät yksityiset tutkimukset ovat osoittaneet lääkkeen toiminnan myös hiusrajassa,[4] mutta tehokkaimmin lääke vaikuttaa kuitenkin päälaella.

Jotkut ihmiset käyttävät Propecian sijaan osiin pilkottua Proscaria (tai vastaavaa 5 mg valmistetta) säästääkseen rahaa. Lääkkeen pilkkominen rikkoo sen suojakuoren ja vaikuttava aine paljastuu, siksi on suositeltavaa pitää pilkotut tabletit pois etenkin raskaana olevien naisten ulottuvilta. Useimmat tuoteselosteet selvästi mainitsevat, että rikkoutuneen tabletin jättämä jauhe tai palaset on pidettävä poissa raskaana olevien naisten käsistä.

Propecian on todettu olevan tehoton naisten hiustenlähdön hoitamisessa. Kriitikot kuitenkin sanovat, että tutkimus koskee vaihdevuodet ylittäneitä naisia, joiden hiustenlähtö johtuu todennäköisesti estrogeenin häviöstä eikä yliherkkyydestä testosteronille. Toiset tutkimukset ovat osoitaneet että Propecia auttaa monia naisia, joilla on androgeeneille yliherkät hiusalkiot. Jotkut lääkärit kirjoittavat naisillekin finasteridi-reseptejä, mutta ei ilman varmuutta siitä että nainen ei tule raskaaksi (esimerkiksi vaihdevuodet tai sterilisaatio).

Pakkausselosteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Katso myös[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Viitteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  1. "Can Prostate Cancer Be Prevented?" American Cancer Society, May 25, 2005.
  2. Finasteridi pahentaa erektiohäiriöitä ja alentaa testosteronitasoja Seksuaaliterveys. Viitattu 11.4.2016.
  3. Finasteride, not tamsulosin, increases severity of erectile dysfunction and decreases testosterone levels in men with benign prostatic hyperplasia. Horm Mol Biol Clin Investig, 23.9.2015. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26053014 [{{{www}}} Artikkelin verkkoversio].
  4. Layden, J.; Dunlap F, Miller B, Winters P, Lebwohl M, Hecker D, et al. (in press). "Finasteride in the treatment of men with frontal male pattern hair loss". J Am Acad Dermatol.