Dolutegraviiri
| |
| |
Dolutegraviiri
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (3S,7R)-N-[(2,4-difluorifenyyli)metyyli]-11-hydroksi-7-metyyli-9,12-diokso-4-oksa-1,8-diatsatrisyklo[8.4.0.03,8]tetradeka-10,13-dieeni-13-karboksamidi | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | J05 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C20H19N3F2O5 |
| Moolimassa | 419,268 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Proteiinisitoutuminen | 99 %[1] |
| Metabolia | hepaattinen |
| Puoliintumisaika | noin 14 tuntia[2] |
| Ekskreetio | renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | oraalinen |
Dolutegraviiri (C20H19N3O5F2) on orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä HIV-infektioiden hoitamisen. Dolutegraviiri kuuluu WHO:n laatimaan tärkeimpien lääkeaineiden luetteloon.[3]
Ominaisuudet ja käyttö[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
Dolutegraviiri sitoutuu HI-viruksen integraasientsyymiin. Sitoutumisessa tärkeässä osassa ovat molekyylin heterosyklisen renkaan happiatomit, jotka kelatoituvat entsyymin sisältämiin magnesiumioneihin. Dolutegraviiri estää integraasin toimintaa ja tällöin viruksen DNA ei pysty integroitumaan osaksi ihmisen DNA-molekyyliä. Lääkeainetta käytetään yhdessä abakaviirin ja lamivudiinin kanssa. Dolutegraviiri hyväksyttiin markkinoille Yhdysvalloissa vuonna 2013 ja Euroopan unionin aueella vuonna 2014.[1][2][4]
Haittavaikutukset[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
Tyypillisiä dolutegraviirin aiheuttamia haittavaikutuksia ovat pääkipu, huonovointisuus ja ripuli. Myös yliherkkyysreaktiot kuten ihottuma ovat mahdollisia.[1][2] Vuonna 2018 Euroopan lääkevirasto aloitti selvityksen raskaudenaikaisen dolutegraviirihoidon ja sikiön selkärankahalkion välisestä yhteydestä[5].
Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
- ↑ a b c Atta-ur-Rahman: Frontiers in Clinical Drug Research: HIV, s. 235–254. Bentham Science Publishers, 2015. ISBN 978-1-68108-202-8. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 20.5.2019). (englanniksi)
- ↑ a b c Annikka Kalliokoski: Uutta lääkkeistä: Dolutegraviiri 15.8.2014. Fimea. Arkistoitu 27.4.2019. Viitattu 20.5.2019.
- ↑ WHO Model List of Essential Medicines 2017. WHO. Viitattu 20.5.2019. (englanniksi)
- ↑ Axel Kleemann: Antiinfectives for Systemic Use, 3. Antivirals, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2016.
- ↑ Hertta Vierula: Raskaudenaikainen altistus dolutegraviirille voi lisätä synnynnäisen selkärankahalkion riskiä Lääkäriulehti. Viitattu 20.5.2019.