Dolutegraviiri

Wikipediasta
Siirry navigaatioon Siirry hakuun
Dolutegraviiri
Dolutegraviiri
Dolutegraviiri
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(3S,7R)-N-[(2,4-difluorifenyyli)metyyli]-11-hydroksi-7-metyyli-9,12-diokso-4-oksa-1,8-diatsatrisyklo[8.4.0.03,8]tetradeka-10,13-dieeni-13-karboksamidi
Tunnisteet
CAS-numero 1051375-16-6
ATC-koodi J05AX12
PubChem 54726191
DrugBank DB08930
Kemialliset tiedot
Kaava C20H19N3F2O5 
Moolimassa 419,268
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus ?
Proteiinisitoutuminen 99 %[1]
Metabolia hepaattinen
Puoliintumisaika noin 14 tuntia[2]
Ekskreetio renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus
Antotapa oraalinen

Dolutegraviiri (C20H19N3O5F2) on orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä HIV-infektioiden hoitamisen. Dolutegraviiri kuuluu WHO:n laatimaan tärkeimpien lääkeaineiden luetteloon.[3]

Ominaisuudet ja käyttö[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Dolutegraviiri sitoutuu HI-viruksen integraasientsyymiin. Sitoutumisessa tärkeässä osassa ovat molekyylin heterosyklisen renkaan happiatomit, jotka kelatoituvat entsyymin sisältämiin magnesiumioneihin. Dolutegraviiri estää integraasin toimintaa ja tällöin viruksen DNA ei pysty integroitumaan osaksi ihmisen DNA-molekyyliä. Lääkeainetta käytetään yhdessä abakaviirin ja lamivudiinin kanssa. Dolutegraviiri hyväksyttiin markkinoille Yhdysvalloissa vuonna 2013 ja Euroopan unionin aueella vuonna 2014.[1][2][4]

Haittavaikutukset[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Tyypillisiä dolutegraviirin aiheuttamia haittavaikutuksia ovat pääkipu, huonovointisuus ja ripuli. Myös yliherkkyysreaktiot kuten ihottuma ovat mahdollisia.[1][2] Vuonna 2018 Euroopan lääkevirasto aloitti selvityksen raskaudenaikaisen dolutegraviirihoidon ja sikiön selkärankahalkion välisestä yhteydestä[5].

Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  1. a b c Atta-ur-Rahman: Frontiers in Clinical Drug Research: HIV, s. 235–254. Bentham Science Publishers, 2015. ISBN 978-1-68108-202-8. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 20.5.2019). (englanniksi)
  2. a b c Annikka Kalliokoski: Uutta lääkkeistä: Dolutegraviiri 15.8.2014. Fimea. Viitattu 20.5.2019.
  3. WHO Model List of Essential Medicines 2017. WHO. Viitattu 20.5.2019. (englanniksi)
  4. Axel Kleemann: Antiinfectives for Systemic Use, 3. Antivirals, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2016.
  5. Hertta Vierula: Raskaudenaikainen altistus dolutegraviirille voi lisätä synnynnäisen selkärankahalkion riskiä Lääkäriulehti. Viitattu 20.5.2019.