Ero sivun ”Buprenorfiini” versioiden välillä
Siirry navigaatioon
Siirry hakuun
| [arvioimaton versio] | [arvioimaton versio] |
Poistettu sisältö Lisätty sisältö
Ei muokkausyhteenvetoa |
Ei muokkausyhteenvetoa |
||
| Rivi 1: | Rivi 1: | ||
{{Lähteetön}} |
|||
{{Korjattava/väliotsikot}} |
|||
{{Korjattava/Suomi}} |
{{Korjattava/Suomi}} |
||
<!-- Tämän sivun alla esitetyt tiedot on linkitetty |
|||
mallineeseen Lääketietolaatikko --> |
|||
{{lääketietolaatikko |
{{lääketietolaatikko |
||
| IUPAC_nimi = (2S)-2-[(-)-(5R,6R,7R,14S)-<BR>9-alfa-syklopropyylimetyyli-4,5-epoksi-<BR>6,14-etanomorfinaani-7-yyli]-3-hydroksi-<BR>6-metoksi-3,3-dimetyylibutaani-2-oli |
| IUPAC_nimi = (2S)-2-[(-)-(5R,6R,7R,14S)-<BR>9-alfa-syklopropyylimetyyli-4,5-epoksi-<BR>6,14-etanomorfinaani-7-yyli]-3-hydroksi-<BR>6-metoksi-3,3-dimetyylibutaani-2-oli |
||
| Rivi 22: | Rivi 17: | ||
| raskauskategoria = C ([[Yhdysvallat|USA]]) |
| raskauskategoria = C ([[Yhdysvallat|USA]]) |
||
| reseptiluokitus = Schedule III ([[Yhdysvallat|USA]])<br>Schedule 8 ([[Australia|Aust.]])<br> Schedule III ([[United Kingdom|UK]])<br> Cat. A ([[Singapore]]) |
| reseptiluokitus = Schedule III ([[Yhdysvallat|USA]])<br>Schedule 8 ([[Australia|Aust.]])<br> Schedule III ([[United Kingdom|UK]])<br> Cat. A ([[Singapore]]) |
||
| valmisteen_antotapa = [[sublinguaalinen |
| valmisteen_antotapa = [[sublinguaalinen]] |
||
| ekskreetio = [[sappi]] ja [[renaalinen]] |
| ekskreetio = [[sappi]] ja [[renaalinen]] |
||
}} |
}} |
||
'''Buprenorfiini''' (kauppanimikkeitä esimerkiksi Temgesic, Subutex ja Suboxone) on opioidiriippuvaisten korvaus- ja vieroitushoidossa käytetty lääke ja kipulääke.<ref>[http://www.terveyskirjasto.fi/terveyskirjasto/tk.koti?p_artikkeli=ltt00450 Terveyskirjasto]</ref> Nykyisin käytetään joskus buprenorfiini–[[naloksoni]]-yhdistelmävalmistetta<ref>[https://oa.doria.fi/handle/10024/38632 Kylmäaho, Heli ja Matalalampi, Sari, Buprenorfiini vai metadoni?] viitattu 13.4.2009</ref>, jossa on opioidiantagonisti naloksonia estämässä väärinkäyttöä.<ref>[http://www.terveysportti.fi/terveysportti/ekirjat.Naytaartikkeli?p_artikkeli=tab00226 Terveysporti.fi] viitattu 13.4.2009</ref> Kipulääkkeenä buprenorfiini on melko vahvatehoinen lääke, jota käytetään leikkausten jälkeen ja sydäninfarktin tai syövän kipujen lievityksessä.<ref>[http://209.85.129.132/search?q=cache:eMxiPdTE3XMJ:www.tohtori.fi/laakeopas/laake/12230-TEMGESIC+Buprenorfiini+resoribletti&cd=6&hl=fi&ct=clnk&gl=fi Tohtori.fi] viitattu 13.4.2009</ref> |
|||
'''Buprenorfiini''' (kauppanimikkeitä esimerkiksi Temgesic, Subutex ja Suboxone) on opioidiriippuvaisten korvaus- ja vieroitushoidossa käytetty lääke sekä kipulääke. Sitä käytetään myös huumeena [[heroiini]]n ja [[morfiini]]n sijasta. |
|||
| ⚫ | Alun perin buprenorfiinia käytettiin lääkityksenä voimakkaisiin kiputiloihin. Myöhemmin sen havaittiin sopivan opioidiriippuvaisten vieroitus- ja korvaushoitolääkkeeksi. [[Suomi|Suomessa]] käytössä olevat Temgesic ja Subutex ovat niin sanottuja resoribletteja eli niiden on tarkoitus liuota kielen alla, |
||
Vaikutuksiltaan buprenorfiini toimii osittain perinteisten opiaattien tapaan stimuloiden [[opioidireseptori|opioidireseptoreja]]. Sillä on kuitenkin myös päinvastainen vaikutus; se toimii myös opioidisalpaajana, estäen opioidireseptorien toimintaa. Tästä syystä heroinistit eivät normaalisti saa siitä samanlaisia huumaavia vaikutuksia, vaan se hinnä normalisoi heidän olonsa ja poistaa [[vieroitusoire]]et. Samasta syystä kuolemaan johtava yliannostus buprenorfiinista on epätodennäköinen. Suonensisäisessä käytössä vaikutus etenkin heti piston tapahduttua on kuitenkin voimakas ja euforisoiva. Näin pelkkään buprenorfiinikin voi muodostua erittäin voimakas riippuvuus. |
|||
==Väärinkäyttö== |
|||
| ⚫ | Alun perin buprenorfiinia käytettiin lääkityksenä voimakkaisiin kiputiloihin. Myöhemmin sen havaittiin sopivan opioidiriippuvaisten vieroitus- ja korvaushoitolääkkeeksi. [[Suomi|Suomessa]] käytössä olevat Temgesic ja Subutex ovat niin sanottuja resoribletteja eli niiden on tarkoitus liuota kielen alla, jolloin vaikuttava aine imeytyy elimistöön suun limakalvojen kautta. Nieltynä se menettää tehonsa.<ref>[http://www.verkkosalkku.net/laakehoito/main.asp?sid=1&sivu=5&kpl=2&o=5 Lääkemuodot ja antotavat] viitattu 13.4.2009</ref> Lääkkeellisessä korvaushoidossa asiakas nauttii tabletin hoitopaikassa päivittäin tai hänellä on mahdollisuus olla myös [[Avohoito|avohoidossa]], jolloin hän voi saada enintään kahdeksan päivän lääkeannoksen kotiin. |
||
Suomessa buprenorfiini ei ole tullut huumemarkkinoille lisätuotteena, vaan se on syrjäyttänyt [[heroiini]]n ja [[morfiini]]n ja muut [[opiaatit]]. Muutamina edeltävinä vuosina maan suurimpien kaupunkien katukaupassa ei tiettävästi juuri liikkunut heroiinia, muun muassa Afganistanin sodan vuoksi. Vuonna [[2004]] Suomessa ei tapahtunut ainuttakaan heroiinin yliannostuksesta johtunutta kuolemaa. [http://web.archive.org/web/20050910133652/http://www.helsinginsanomat.fi/tuoreet/artikkeli/1101979041810] Nykyään idän "heroiinihanat" ovat taas auenneet, joskin koko ajan yleistyvä korvaushoito rajoittaa aineiden aiheuttamia haittoja. "Väärinkäytössä" (kadulta ostettu buprenorfiini) aine usein pistetään injektioneulalla suoneen tai annetaan sen imeytyä nenän limakalvojen kautta. Injisointi on vaarallista, sillä lääke on suunniteltu suussa liuotettavaksi, ja sisältää mm. [[maissitärkkelys]]tä ja muita sidosaineita vaurioittaen kovasti sekä laskimoja että valtimoja. Suonensisäinen käyttö aiheuttaa häiriöitä silmänpohjaan ja täten näkökyvyn heikkenemistä pitkäaikaisessa käytössä. Buprenorfiinin käyttö on vähemmän vaarallista kuin varsinaisten opiaattien, sillä tablettien laatu on valvottua ja niiden vahvuus tunnettu, buprenorfiinin etuna on myös se, ettei aineesta voi saada hengenvaarallista yliannosta kuten heroiinista ja useista muista sen sukuisista aineista ([[Opiaatti|opiaatit]], [[opioidit]]), koska buprenorfiini on niin kutsuttu opioidi-agonisti/antagonisti. Toinen asia mikä vähentää yliannostuksen jo valmiiksi hyvin pientä riskiä, on se ettei buprenorfiini vaikuta suonensisäisesti samantien piston jälkeen, vaan siinä kestää minuutti jos toinenkin jolloin huippupitoisuus plasmassa on korkeimmillaan. Kuitenkin bubreorfiinin injisointi suoneen on tällä hetkellä varsinkin Suomessa jo lähes ohittanut amfetamiinin käytön määrän. Buprenorfiinin sedatiiviset ja kipua lievittävät vaikutukset toimivat vain niin sanottuun kattoannokseen asti, jonka jälkeen aineen vaikutus ei enää voimistu. Tämä kattoannos on suhteellisen matala, ja riippuu täysin miten itse ainetta on nautittu. Useat käyttäjät ovat raportoineet suonensisäisen käytön yhteydessä kattoannoksen olevan maksimissaan ~3-4mg/~12h. Väärinkäyttö lisäntyy tutkimusten mukaan vuosien mittaan ympäri pohjoismaita. |
|||
Buprenorfiini voi väärinkäytössä aiheuttaa hengityksen vajaatoimintaa ja sitä kautta kuoleman. Se voi myös aiheuttaa akuutteja maksavaurioita.<ref>[http://www.schering-plough.fi/pdf/Suboxone_PIL_FI_SWE_30072007.pdf Schering-Plough] viitattu 13.4.2009</ref> Raskauden loppuvaiheessa käytetty suuri annos buprenorfiinia voi aiheuttaa vastasyntyneelle hengitysdepression.<ref>[http://spc.nam.fi/indox/nam/html/nam/humspc/8/249708.shtml Valmisteyhteenveto Lääkelaitos.fi]</ref> |
|||
Buprenorfiinin patentin vanhennuttua geneerisiä valmisteita ovat tuoneet markkinoille mm. Arrow ja Merch. |
|||
==Lähteet== |
|||
==Riippuvuus ja käyttö== |
|||
{{Viitteet}} |
|||
Buprenorfiini ei aiheuta yhtä vahvoja [[fyysinen riippuvuus|fyysisiä riippuvuusoireita]] kuin varsinaiset [[opiaatti|opiaatit]]. Tarkkaanottaen buprenorfiini - joka molekyylitasolle muistuttaa paljon myös etorfiinia - on tebaiinijohdannainen (ei morfiinijohdannainen), joka on yksi oopiumunikon antagonistisista alkaloideista. Fyysiset vieroitusoireet kestävät kuitenkin huomattavasti pidempään kuin esimerkiksi heroiinin. Noin kuukauden-kolmen, jopa neljän kestävä hikoilu, kuumeilu, kylmät sekä kuumat verenpaineesta johtuvat väreet ja jopa kouristelu ovat kuitenkin omiaan pitämään käyttöä yllä. Käyttäjät ovat kertoneet myös erittäin vahvasta [[psyykkinen riippuvuus|psyykkisestä]] riippuvuudesta.{{Lähde}} Kuten kaikilla opioideilla, myös buprenorfiinin kohdalla [[toleranssi]] aineen vaikutuksille kasvaa usein nopeasti. Keskimääräinen kroonikkokäyttäjän i.v. (intravenoosi, laskimonsisäinen annostelu) vuorokausiannos vaihtelee vajaasta milligrammasta jopa kahdeksaan milligrammaan. Sublinguaalisessa käytössä (kielen alla liuotettuna) keskimääräinen annos vuorokaudessa on 2-3 kpl 8 mg Subutex-tabletteja, eli 16-24 mg. Maksimi korvaushoitopotilaan annos on nykyään 24 milligrammaa. Resoribletin liukenemisaika on keskimäärin 5-20 minuuttia, joskin Suboxonen huippupitoisuus plasmassa saavutetaan vasta noin kahdessa tunnissa. Suurina annoksina Subutex- ja Suboxone-tabletteja ei saa murskata, sekä lääkkeet pitäisi liottaa maksimissaan kaksi kerrallaan. Näin ei kuitenkaan aina toimita kourvaushoitoklinikoilla. Buprenorfiinivalmisteiden (Temgesic, Subutex) käyttö opioidiriippuvaisten henkilöiden vieroitus- tai korvaushoidossa on luvallista vain siten rajattuna kuin sosiaali- ja terveysministeriön asetuksessa n:o 607/2000 on esitetty. Valmistetta saadaan toimittaa vain lääkärin erillisellä alkuperäisellä reseptillä. Helmikuussa 2008 tuli voimaan laki, joka mahdollistaa sen, että potilas voi reseptillä hakea lääkkeensä suoraan apteekista viikottain. Tämä vaatii apteekkisopimuksen, ja resepti pysyy apteekissa. Apteekki on myös yhteydessä hoitopaikkaan. Tässäkin tapauksessa potilas on yhteydessä korvaushoitoklinikkaansa, käy omahoitaja-keskusteluissa ja tapaa lääkäriä tarvittaessa. |
|||
{{Kipulääkkeet}} |
{{Kipulääkkeet}} |
||
Versio 13. huhtikuuta 2009 kello 16.48
 |
Tässä artikkelissa tai sen osassa aihetta käsitellään lähinnä Suomen tai suomalaisten näkökulmasta. Voit auttaa Wikipediaa parantamalla artikkelin näkökulmaa yleismaailmallisemmaksi. Lisää tietoa saattaa olla keskustelusivulla. |
| |
Buprenorfiini
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (2S)-2-[(-)-(5R,6R,7R,14S)- 9-alfa-syklopropyylimetyyli-4,5-epoksi- 6,14-etanomorfinaani-7-yyli]-3-hydroksi- 6-metoksi-3,3-dimetyylibutaani-2-oli | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N02 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C29H41NO4 |
| Moolimassa | 467.64 g/mol |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 31% (sublinguaalinen, etanoli-liuoksesta) ~10% (sublinguaalinen, tabletti) |
| Proteiinisitoutuminen | 96% |
| Metabolia | Hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 37 tuntia |
| Ekskreetio | sappi ja renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
C (USA) |
| Reseptiluokitus |
Schedule III (USA) |
| Antotapa | sublinguaalinen |
Buprenorfiini (kauppanimikkeitä esimerkiksi Temgesic, Subutex ja Suboxone) on opioidiriippuvaisten korvaus- ja vieroitushoidossa käytetty lääke ja kipulääke.[1] Nykyisin käytetään joskus buprenorfiini–naloksoni-yhdistelmävalmistetta[2], jossa on opioidiantagonisti naloksonia estämässä väärinkäyttöä.[3] Kipulääkkeenä buprenorfiini on melko vahvatehoinen lääke, jota käytetään leikkausten jälkeen ja sydäninfarktin tai syövän kipujen lievityksessä.[4]
Alun perin buprenorfiinia käytettiin lääkityksenä voimakkaisiin kiputiloihin. Myöhemmin sen havaittiin sopivan opioidiriippuvaisten vieroitus- ja korvaushoitolääkkeeksi. Suomessa käytössä olevat Temgesic ja Subutex ovat niin sanottuja resoribletteja eli niiden on tarkoitus liuota kielen alla, jolloin vaikuttava aine imeytyy elimistöön suun limakalvojen kautta. Nieltynä se menettää tehonsa.[5] Lääkkeellisessä korvaushoidossa asiakas nauttii tabletin hoitopaikassa päivittäin tai hänellä on mahdollisuus olla myös avohoidossa, jolloin hän voi saada enintään kahdeksan päivän lääkeannoksen kotiin.
Buprenorfiini voi väärinkäytössä aiheuttaa hengityksen vajaatoimintaa ja sitä kautta kuoleman. Se voi myös aiheuttaa akuutteja maksavaurioita.[6] Raskauden loppuvaiheessa käytetty suuri annos buprenorfiinia voi aiheuttaa vastasyntyneelle hengitysdepression.[7]
Lähteet
- ↑ Terveyskirjasto
- ↑ Kylmäaho, Heli ja Matalalampi, Sari, Buprenorfiini vai metadoni? viitattu 13.4.2009
- ↑ Terveysporti.fi viitattu 13.4.2009
- ↑ Tohtori.fi viitattu 13.4.2009
- ↑ Lääkemuodot ja antotavat viitattu 13.4.2009
- ↑ Schering-Plough viitattu 13.4.2009
- ↑ Valmisteyhteenveto Lääkelaitos.fi