Diatsepaami
 |
|
 |
|
|
Diatsepaami
|
|
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 7-kloori-1-metyyli- 5-fenyyli-1,3-dihydro-2H- 1,4-bentsodiazepin-2-oni |
|
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N05 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C16H13N2ClO |
| Moolimassa | 284,7 g / mol |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 93 % |
| Metabolismi | Hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 20–100 tuntia |
| Ekskreetio | Renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria | |
| Reseptiluokitus |
Reseptivalmiste (FI) Schedule IV (International) |
| Antotapa | Oraalinen, Intramuskulaarinen, Intravenoosinen, Rektaalinen |
Diatsepaami on bentsodiatsepiineihin kuuluva lääkeaine,[1] jota käytetään ahdistuneisuuden, tuska- ja levottomuustilojen, paniikkihäiriön, unettomuuden, epileptisen kohtauksen ja alkoholin vieroitusoireiden hoitamiseen sekä esilääkityksenä ennen kirurgisia ja diagnostisia toimenpiteitä.
Sisällysluettelo |
Historia [muokkaa]
Hoffmann-La Roche toi diatsepaamin ensimmäisenä myyntiin tuotenimellä Valium vuonna 1963. Diatsepaami oli paranneltu versio klooridiatsepoksidista, jonka Hoffmann-La Roche oli tuonut Librium-nimisenä markkinoille kolme vuotta aikaisemmin. Diatsepaamia alettiin käyttää laajasti varsinkin Yhdysvalloissa, ja se korvasi vaarallisia barbituraatteja.
Valium oli eniten myyty yksittäinen lääke Yhdysvalloissa vuodesta 1969 vuoteen 1982. Suurin piikki myynnissä oli vuonna 1978, jolloin Valiumia myytiin yli 2,3 miljardia tablettia.[2] Tästä seurasi myös se, että useat potilaat jäivät riippuvaiseksi lääkkeestä, sillä diatsepaami aiheuttaa säännöllisessä käytössä voimakasta riippuvuutta. Diatsepaamin ja muiden bentsodiatsepiinien riippuvuuspotentiaalin vuoksi niitä käytetään nykyään pääsääntöisesti lyhytaikaiseen ahdistuksen, unettomuuden tai lihasjäykkyyden hoitoon.[3]
Suomessa diatsepaami sai myyntiluvan 27. huhtikuuta 1966, ja sitä myydään nykyään Suomessa nimillä Diapam, Diazepam, Medipam ja Stesolid. Valmistemuotoja ovat tabletti, peräpuikko, peräruiske, oraaliliuos ja intravenoosiseen annosteluun tarkoitettu liuos.[4][5][6]
Vaikutusmekanismi ja riippuvuuspontentiaali [muokkaa]
-
Pääartikkeli: Bentsodiatsepiinit#Vaikutusmekanismi
Diatsepaamin rauhoittava vaikutus perustuu siihen, että se jarruttaa keskushermoston toimintaa. Diatsepaami vapauttaa aivoissa gamma-aminovoihappoa, jolla on keskushermoston toimintaa hidastava vaikutus. Sen viesti muille hermosoluille on hidastaa tai lopettaa kyseessä olevan solun toiminta väliaikaisesti. Diatsepaami on myös fosfodiesteraasi-4 inhibiittori, millä saattaa olla antidepressiivinen vaikutus.[7]
Kun gamma-aminovoihapon määrä aivoissa lisääntyy, vaikutukset ihmiseen ovat sedaatio, ahdistuneisuuden lieveneminen, yleinen rentoutuminen ja lihasjännityksen laukeaminen.[8] Bentsodiatsepiinien ns. hypnoottisille, eli nukahtamista helpottaville vaikutuksille kehittyy kuitenkin nopeasti toleranssi.
Kuten kaikki bentsodiatsepiinit, myös diatsepaami aiheuttaa säännöllisessä käytössä fyysistä riippuvuutta. Tämän vuoksi lääkettä pyritään käyttämään mahdollisimman lyhyen aikaa, yleensä muutaman viikon ajan.[9] Diatsepaamin riippuvuus- ja väärinkäyttöriski on Suomessa PKV-lääkkeistä suurin.[10]
Haittavaikutukset ja yliannostus [muokkaa]
Diatsepaamin yleisin haittavaikutus on uneliaisuus, johon voi myös liittyä haparointia, sekavuutta, heikotusta, huimausta, päänsärkyä, kaksoiskuvia sekä lihasheikkoutta.
Liian suuri annos diatsepaamia aiheuttaa alla lueteltujen haittavaikutusten kaltaisia oireita, mutta oireet ovat voimakkaampia. Erittäin suuri annos voi aiheuttaa kehon lämpötilan ja verenpaineen laskun ja hengityksen lamaantumisen. Alkoholi ja muut keskushermostoa lamaavat aineet lisäävät diatsepaamin vakavia haittavaikutuksia.
Kemia [muokkaa]
Diatsepaami on rasvaliukoinen ja metaboloituu maksassa. Puoliintumisaika on 24–48 tuntia.[11] Diatsepaamin aineenvaihduntatuotteita ovat nordatsepaami, tematsepaami ja oksatsepaami.[12][13] Sedatiivinen eli rauhoittava vaikutus kestää enimmillään noin kahdeksan tuntia.[14]
Diatsepaamin kemiallinen kaava on C16H13N2ClO, moolimassa 284,7 g/mol ja CAS-numero 439-14-5.
Katso myös [muokkaa]
Aiheesta muualla [muokkaa]
- KEGG: Diazepam (englanniksi)
- ChemBlink: Diazapam (englanniksi)
Lähteet [muokkaa]
- ↑ E. Syvälahti ja J. Hietala, Ahdistuneisuus- ja unihäiriöiden lääkeaineet. s. 393-406, kirjassa M. Koulu ja J. Tuomisto, Farmakologia ja toksikologia, Kustannus Oy Medicina, Kuopio 2007. ISBN 978-951-97316-2-9
- ↑ http://www.guardian.co.uk/society/2005/oct/03/health.guardianobituaries The Guardian (englanniksi)
- ↑ http://www.terveyskirjasto.fi/terveyskirjasto/tk.koti?p_artikkeli=dlk01048 Lääkärikirja Duodecim - Bentsodiatsepiiniriippuvuus
- ↑ http://www.terveyskirjasto.fi/terveyskirjasto/tk.koti?p_artikkeli=far11454 Diapamin valmistemuodot (peräpuikko, tabletti, oraaliliuos) ja tuotetiedot
- ↑ http://www.terveyskirjasto.fi/terveyskirjasto/tk.koti?p_artikkeli=far12458 Diazepam Desitin (peräruiske) tuotetiedote
- ↑ http://www.terveyskirjasto.fi/terveyskirjasto/tk.koti?p_artikkeli=far12200 Stesolid Novum (liuos) tuotetiedot
- ↑ Collado, M. C.; Beleta, J.; Martinez, E.; Miralpeix, M.; Domènech, T.; Palacios, J. M.; Hernández, J: Functional and biochemical evidence for diazepam as a cyclic nucleotide phosphodiesterase type 4 inhibitor (pdf) 1998. British Journal of Pharmacology. (englanniksi)
- ↑ Netdoctor.co.uk
- ↑ http://www.terveyskirjasto.fi/terveyskirjasto/tk.koti?p_artikkeli=dlk01048 Lääkärikirja Duodecim - Bentsodiatsepiiniriippuvuus
- ↑ Kuopion lääkeinformaatiokeskus
- ↑ Diatsepaami, Yhtyneet Medix-laboratoriot
- ↑ Nature.com
- ↑ Diazepam Metabolism, Drug Metabolism and Diposition, Dmd.aspetjournals.org
- ↑ Mika Mukkula: Sedaatio ensihoidossa
