Propranololi

Propranololi
Systemaattinen (IUPAC) nimi
1-naftalen-1-yylioksi-3-(propan-2-yyliamino)propan-2-oli
Tunnisteet
CAS-numero	525-66-6
ATC-koodi	C07AA05
PubChem CID	4946
DrugBank	DB00571
Kemialliset tiedot
Kaava	C16H21NO2
Moolimassa	259.34 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	26 %
Metabolia	Maksa
Puoliintumisaika	4–5 h
Ekskreetio	Renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	C(AU) C(US)
Reseptiluokitus	reseptivalmiste (FI)
Antotapa	oraalinen

Propral 40 mg -tabletteja.

Propral 10 mg -lääkepakkaus.

Propranololi on ei-selektiiviisiin beetasalpaajiin kuuluva lääkeaine (Suomessa valmistenimillä Propral, Propranolol Accord, Ranoprin). Sitä käytetään muun muassa paniikkikohtausten, korkean verenpaineen ja esiintymisjännityksen hoitoon.

Historia

Propranololin keksi skotlantilainen tutkija James W. Black 1950-luvun loppupuolella ja hän sai löytönsä ansiosta Nobelin fysiologian tai lääketieteen palkinnon, joka on yksi viidestä alkuperäisestä Nobel-palkinnosta. Se patentoitiin vuonna 1962 ja Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto FDA hyväksyi sen myyntiin Yhdysvalloissa 13. marraskuuta 1967.

Käyttöaiheet

Propranololia käytettiin aluksi angina pectoriksen hoitoon, sekä korjaamaan sydämen rytmihäiriöitä. Propranololia on käytetty myös esiintymisjännitykseen sekä dopingina lajeissa, joissa vaaditaan vakaata kättä ja hyviä hermoja, kuten ammunnassa. Näissä lajeissa propranololin käyttö onkin kielletty. Propranololia käytetään myös paniikkihäiriön oireiden hoitoon.

On epäselvää perustuuko propranololin vaikutus paniikkioireiden ja post-traumaattisten stressihäiriöiden hoidossa sydämen syketiheyden alentamiseen sekä verenpaineen laskemiseen, vai kenties siihen, että se veri–aivo-esteen ylittävänä salpaajana vaikuttaa myös noradrenaliinin keskushermostossa toimittamaan muistin asettumiseen. Suhteellinen vaikutus autonomiseen hermostoon on myös epäselvä, vaikka sitä selvästikin on. Tällaisessa lääkkeellisessä käytössä yhdisteen vaikutukset kuitenkin ovat sekundaarisia (toissijaisia), eli eivät suoraan kohdistu vallitsevaan sosiaaliseen jännitykseen tai vastaavaan tilanteeseen.

Lääkettä voidaan käyttää myöskin muiden lääkkeiden, varsinkin neuroleptien aiheuttamiin sivuvaikutuksiin. Tällaisia voivat olla esimerkiksi vapina, akatisia sekä sydämentykytys. Edelleen on propranololilla ollut käyttöä toissijaisena lääkityshoitona Parkinsonin tautiin liittyvään liikevapinaan, esimerkiksi levodopan rinnalla yhdistettynä. Vuosikausiannostelun terapeuttinen leveys oli tuolloin 60–100 mg/vrk.

Lisäksi lääkettä käytetään päänsäryn sekä migreenin ja glaukooman eli silmänpainetaudin hoitoon. Sydänperäisten äkkikuolemien torjumisessa lääkkeellä on myöskin merkitystä.

Vasta-aiheet

Yleensä astmaatikoilla saattaa lääkkeen ottaminen pahentaa oireita. Yhteisvaikutuksia tunnetaan lukuisten muitten lääkkeitten kanssa. Ennen propranololi-lääkityksen aloittamista olisi hyvä selvittää muut lääkitykset, sekä näiden mahdolliset yhteisvaikutukset.

Liiaksi annosteltuna, saattaa propranololin vaikutus muodostua bradykardiseksi, koska lääke ei omaa sympatomimeettista vaikutusaluetta. Silloin sydän on harvalyöntinen.

Propranololi, kuten muutkin beetasalpaajat, saattaa pahentaa masennuksen oireita.

Samanaikaisesti tai jälkeisesti annettuna propranololi saattaa pahentaa liikaa annostellun sydänlääke digoksiinin haittavaikutuksia.

Erityiset varoitukset

Lääketieteellisiin leikkausoperaatioihin menevien tulisi mainita hoitaville henkilöille mahdollisesta propranololi-lääkityksestä. Lääkkeellä on todettu olevan vaikutusta nukuttaviin, eli anesteettisiin lääkeaineisiin.

Yliannostus

Propranololin yliannostuksesta seuraavaan tilaan voi liittyä vaikeuksia pysyä pystyssä, matalasta verenpaineesta seuraavat oireet ja näkö- ja aistiharhoja, jotka johtuvat aivojen rajoittuneesta verenkierrosta matalan verenpaineen vuoksi. Suurina annoksina tila voi olla hengenvaarallinen. Kaatumisista aiheutuvat vammat saattavat myös haitata vakavasti, erityisesti päähän kohdistuvat iskut ja verenvuotoa aiheuttavat vammat. Yleisesti yli 1 gramman annos on mahdollisesti tappava. Annoksen kasvaessa riski vaipua koomaan kasvaa. Jos potilas kokee kohtauksia tai vapinaa niitä saatetaan hoitaa bentsodiatsepiineilla kuten diatsepaamilla, tilanteesta riippuen.

Lähteet

• Lääketieteen kandidaattiseura ry.: Therapia Fennica 74 (TF-74). Vuosina 1973 ja 1974 kirjoitettu, 4. muuttamaton lisäpainos. Helsinki, 1977. Painopaikka Til-Set.
• Tuomi, Eero & Olli, Marcus & Alfering, Sirkku: Lääkkeet ja niiden käyttö, SHKS-Wsoy, 1977. ISBN 951-0-06936-1.
• Achté,K & Tamminen,T: Psykiatrian käsikirja, Recallmed, 1998. ISBN 951-9221-91-3. (s. 39 & 346)

Aiheesta muualla

• Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Propranolol (englanniksi)
• Lääkeinfo: Propral^{[vanhentunut linkki]}

Beetasalpaajat

Epäselektiiviset beetasalpaajat	alprenololi bopindololi bupranololi karteololi kloorianololi mepindololi nadololi oksprenololi penbutololi pindololi propranololi sotaloli tertatololi timololi
β1-selektiiviset salpaajat	asebutololi atenololi betaksololi bevantololi bisoprololi epanololi esmololi metoprololi nebivololi praktololi s-atenololi seliprololi talinololi
β2-selektiiviset salpaajat	butoksamiini
Beeta- ja alfasalpaajat	karvediloli labetaloli