Valproaatti

Natriumvalproaatin rakenne

Valproaatti (natriumvalproaatti) on vanhemmalta nimeltään dipropyyliasetaatti. Se on valproiinihapon eli valproehapon (C₈H₁₆O₂) johdos. Lääke kehiteltiin noin 70-luvun puoliväliin mennessä. Alkuperäinen käyttötarkoitus oli epilepsian lääkityshoito. Valproaatti ei ollut aluksi käytössä ensisijaisena antiepileptinä (1). Eräs keskeinen näkökohta farmakaalin käyttöönotossa oli saada aikaan lääkeaine, joka ei vaikuta sedatiivisesti eli väsyttävästi. Tällaisia ovat mm. lähes kaikki bentsodiatsepiinit.

Valproaatilla on etäinen sukulaisuussuhde kaikkein tunnetuimpaan kipu- ja kuumelääke asetyylisalisyylihappoon eli aspiriiniin. Valproaatin vaikutus perustuu GABA:n eli gamma-aminovoihapon määrän lisääntymiseen aivoissa. GABA on eräs keskeinen keskushermoston välittäjäaine. Myöhempänä todettiin valproaatin soveltuvan myös kaksisuuntaisen mielialahäiriön eli maanis-depressiivisyyden taikka bipolaarihäiriön hoitoon. Myös lievempimuotoisessa hypomaniassa valproaattia voidaan käyttää mielialan tasaajana. Toisin kuten lamotrigiinilla -ei valproaatilla ole ns. tymoleptisiä eli antidepressiivisiä hoitovaikutuksia. Valproaatti katsotaan ns. laajakirjoiseksi epilepsialääkkeeksi. (1)

Toisentyyppinen samanaikainen epilepsian vastainen lääkitys saattaa vaikuttaa valproaatin metaboliaan eli lääkepuhdistumaan. Myös muunkinlainen lääkitys voi vaikuttaa valproaatin hajaantumiseen elimistössä. Mm. näistä syistä usein seurataan potilaan veriarvoja säännöllisin laboratoriokontrollein. Eräs tärkeä indikaattori joita seuraillaan, ovat maksan toiminta-arvot.

Valmisteet ovat tuotenimeltään: Deprakine (Amer.: Depakote) sekä Absenor ja Orfiril. Vahvuuksina on 100 mg, 300 mg ja 500 mg. Valproaattia on saatavissa depot– ja enterotablettina.

Valproaattihoidon haittavaikutuksina saattavat olla: ihottuma, pahoinvointi, virtsan tummentuminen, hiustenlähtö sekä ruuansulatuskanavan oireilu (lähinnä obstipaatio). Nämä voivat olla nopeastikin ohitsemeneviä, mutta sinänsä kiusallisia.

Natriumvalproaatin kemiallinen kaava on C₈H₁₅NaO₂, moolimassa 166,19 g/mol ja CAS-numero 1069-66-5.

Lähteet

1. Therapia Fennica 1974-TF74
2. Alfering-Olli-Tuomi: Lääkkeet ja niiden käyttö, WSOY-SHKS 1977
3. R.Lehtovaara: Epilepsia (Seepra-sarja), WSOY 1976

Aiheesta muualla

• Helsingin ja Uudenmaan sairaanhoitopiiri: Valproaatti
• Lääkeinfo: Deprakine
• Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Sodium valproate (englanniksi)
• ChemBlink: Sodium valproate