L-dopa
Wikipedia
 |
|
 |
|
|
L-dopa
|
|
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl) propanoic acid |
|
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N04 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C9H11NO4 |
| Moolimassa | ? |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Biosaatavuus | 30% |
| Metabolismi | Aromatic-L-amino-acid decarboxylase |
| Puoliintumisaika | 0.75–1.5 tuntia |
| Ekskreetio | renaalinen 70–80% |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria | |
| Reseptiluokitus |
Reseptilääke |
| Antotapa | oraalinen |
L-dopa (levodopa, 3,4-dihydroksi-L-fenyylialaniini, C9H11NO4) on rakenteeltaan aminohappo ja lääkeaine, jota käytetään yleisesti Parkinsonin taudin hoidossa. L-dopa läpäisee veri-aivoesteen, minkä jälkeen siitä muodostuu aminohappodekarboksylaasin avulla dopamiinia. L-dopasta muodostuva dopamiini lievittää Parkinsonin taudin oireita kuten vapinaa ja lihasjäykkyyttä mutta voi myös aiheuttaa psyykeen ja mielialaan kohdistuvia haitallisia vaikutuksia. Pitkään käytettynä L-dopa aiheuttaa potilaalle tahattomia pakkoliikkeitä. L-dopa imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. Lääkkeen huippupitoisuus plasmassa saavutetaan noin tunnin kuluttua lääkkeen nauttimisesta tyhjään mahaan. L-dopaa myydään kauppanimillä Kardopal, Madopar ja Sinemet.
L-dopan ongelmana on sen nopea hajoaminen elimistössä metaboliiteiksi hajottajaentsyymien vaikutuksesta. Tärkeimmät L-dopaa hajottavat entsyymit ovat dopadekarboksylaasi (DDC) ja katekoli-O-metyylitransferaasi (COMT), jotka vaikuttavat sekä keskushermostossa että sen ulkopuolella. Pelkästään keskushermostossa toimiva hajottajaentsyymi on monoamiinioksidaasi (MAO). Hajottajaentsyymien toimintaa pyritään torjumaan niin sanotuilla estolääkkeillä, jotka estävät tai hidastavat entsyymien vaikutusta.
DDC:n estolääkkeitä ovat benseratsidi ja karbidopa. COMT:n vaikutusta estäviä lääkkeitä ovat tolkaponi ja entakaponi. MAO-entsyymin estolääkkeenä käytetään selegiliiniä.
