L-dopa

Wikipedia
Ohjattu sivulta L-Dopa
Loikkaa: valikkoon, hakuun
L-dopa
L-dopa
L-dopa
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(S)-2-amino-3-(3,4-dihydroksifenyyli)propaanihappo
Tunnisteet
CAS-numero 59-92-7
ATC-koodi N04BA01
PubChem 6047
DrugBank DB01235
Kemialliset tiedot
Kaava C9H11NO4 
Moolimassa  ?
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 30%
Metabolismi Aromatic-L-amino-acid decarboxylase
Puoliintumisaika 0.75–1.5 tuntia
Ekskreetio renaalinen 70–80%
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

B3(AU) C(US)

Reseptiluokitus

Reseptilääke

Antotapa oraalinen

L-dopa (levodopa, 3,4-dihydroksi-L-fenyylialaniini, C9H11NO4) on rakenteeltaan aminohappo ja lääkeaine, jota käytetään yleisesti Parkinsonin taudin hoidossa. L-dopa läpäisee veri-aivoesteen, minkä jälkeen siitä muodostuu aminohappodekarboksylaasin avulla dopamiinia. L-dopasta muodostuva dopamiini lievittää Parkinsonin taudin oireita kuten vapinaa ja lihasjäykkyyttä mutta voi myös aiheuttaa psyykeen ja mielialaan kohdistuvia haitallisia vaikutuksia. Pitkään käytettynä L-dopa aiheuttaa potilaalle tahattomia pakkoliikkeitä. L-dopa imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. Lääkkeen huippupitoisuus plasmassa saavutetaan noin tunnin kuluttua lääkkeen nauttimisesta tyhjään mahaan. L-dopaa myydään kauppanimillä Kardopal, Madopar ja Sinemet.

L-dopan ongelmana on sen nopea hajoaminen elimistössä metaboliiteiksi hajottajaentsyymien vaikutuksesta. Tärkeimmät L-dopaa hajottavat entsyymit ovat dopadekarboksylaasi (DDC) ja katekoli-O-metyylitransferaasi (COMT), jotka vaikuttavat sekä keskushermostossa että sen ulkopuolella. Pelkästään keskushermostossa toimiva hajottajaentsyymi on monoamiinioksidaasi (MAO). Hajottajaentsyymien toimintaa pyritään torjumaan niin sanotuilla estolääkkeillä, jotka estävät tai hidastavat entsyymien vaikutusta. Lääkettä annetaan yleensä sen tuhoutumista estävän aineen (karbidopa, bentseratsidi) kanssa. Nämä aineet eivät läpäise veri-aivo-estettä. Ne hidastavat levodopan hajoamista aivojen ulkopuolella, ja siksi levodopan annos voidaan pitää pienempänä ja sivuvaikutukset jäävät pienemmiksi[1].

DDC:n estolääkkeitä ovat benseratsidi ja karbidopa. COMT:n vaikutusta estäviä lääkkeitä ovat tolkaponi ja entakaponi. MAO-entsyymin estolääkkeenä käytetään selegiliiniä. Niiden käytöllä on sivuvaituksina käytös- ja hillitsemishäiriöitä ja pakonomaista käyttäytymistä, jotka ilmenevät esimerkiksi ahmimisena, hallitsemattomana rahankäyttönä ja ostohaluna.[2]

Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]