Flukonatsoli
| |
Flukonatsoli
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 2-(2,4-difluorifenyyli)-1,3-bis(1,2,4-triatsol-1-yyli)propan-2-oli | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | D01 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C13H12N6F2O |
| Moolimassa | 306,271 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 138–140 °C |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 90 % |
| Proteiinisitoutuminen | 11–12 % |
| Metabolia | Hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 30 tuntia |
| Ekskreetio | renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | Oraalinen, topikaalinen, intravenoosi |
Flukonatsoli on triatsoleihin kuuluva sienilääke. Sen vaikutusmekanismi on sienten soluseinämän ergosterolisynteesin esto. Flukonatsoli tehoaa hyvin pinnallisiin ja syviin Candida albicans -infektioihin ja ihon dermatofyytteihin.[1]
Lääkeyhtiö Pfizer suunnittelee jakavansa flukonatsolia (kauppanimellä Diflucan) ilmaiseksi köyhille AIDS-potilaille Etelä-Afrikassa. Kansalaisjärjestöt ovat painostaneet lääketeollisuutta jo pitkään, jotta AIDS-hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden hintaa eteläisessä Afrikassa saataisiin laskettua. Flukonatsoli on ainoa lääke AIDS:in liittyvän kryptokokkimeningiitin hoitoon. Diflucan-hoito maksaa Etelä-Afrikassa noin 15 $ per päivä. Tämä on kuitenkin huomattavasti enemmän, mitä Etelä-Afrikan 27 miljoonaa lääkettä tarvitsevaa potilasta pystyvät maksamaan. Thaimaassa, jossa geneeristä tuotetta valmistetaan ilman Pfizer:in lupaa, Diflucan maksaa vain puolitoista dollaria päivässä.
Uuden raportin mukaan berberiini tehostaa synergisesti flukonatsolin vaikutusta hiivainfektioissa, myös lääkeresistenteissä tapauksissa. [2]
Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
- ↑ Tuominen RK, Männistö PT. Sieni-infektioiden hoitoon tarkoitetut lääkeaineet, kirjassa Koulu M, Mervaala E, Tuomisto J, Farmakologia ja toksikologia, 8. p., ss. 949–960. Kustannus Oy Medicinia, Kuopio 2012. ISBN 978-951-97316-4-3. Myös verkossa: Farmakologia
- ↑ Xu Y, Wang Y, Yan L, et al. Proteomic Analysis Reveals a Synergistic Mechanism of Fluconazole and Berberine against Fluconazole-Resistant Candida albicans: Endogenous ROS Augmentation. Journal of Proteome Research. Publication Date (Web): September 14, 2009 Free Full Text
Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
- Terveysportti: Flukonatsoli
- DrugBank: Fluconazole (englanniksi)
- PubChem: Fluconazole (englanniksi)
- Diflucan