Erlotinibi


Erlotinibi
Systemaattinen (IUPAC) nimi
N-(3-etynyylifenyyli)-6,7-bis(2-metoksietoksi)kinatsoliini-4-amiini
Tunnisteet
CAS-numero	183321-74-6
ATC-koodi	L01XE03
PubChem CID	176870
DrugBank	DB00530
Kemialliset tiedot
Kaava	C₂₂H₂₃N₃O₄
Moolimassa	393,436 g/mol
SMILES	Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	59%
Proteiinisitoutuminen	93%
Metabolia	Hepaattinen
Puoliintumisaika	36,2 tuntia
Ekskreetio	Renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	D(AU) D(US)
Reseptiluokitus
Antotapa	Oraalinen

Erlotinibi (kauppanimi: Tarceva) on syöpätautien hoidossa käytettävä lääke, epidermaalisen kasvutekijän reseptorin estäjä. Lääkettä määrätään ei-pienisoluiseen keuhkosyöpään ja lisäksi gemsitabiinin kanssa etäpesäkkeiseen haimasyöpään. Sitä käytetään 25, 100 tai 150 mg:n tabletteina.^[1]

Erlotinibi aiheuttaa hyvin yleisinä eli useammalla kuin yhdellä kymmenestä potilaasta esiintyvinä sivuvaikutuksina esimerkiksi ihottumaa, ripulia ja oksentelua.^[1] Suuret annokset voivat aiheuttaa silmien sidekalvojen tulehdusta.^[2]

Erlotinibiä markkinoivat Yhdysvalloissa Genentech ja OSI Pharmaceuticals, muualla Roche.

Vuosina 2001–2003 tutkittiin 731 potilasta, joiden edennyt ei-pienisoluinen keuhkosyöpä oli jatkanut etenemistä aiemmasta kemoterapiasta huolimatta. Erlotinibiä saaneiden potilaiden eloonjäämisen mediaani oli 6,7 kuukautta ja plaseboa saaneiden potilaiden 4,7 kuukautta. Yhden vuoden kohdalla oli edelleen elossa 31 % erlotinibiä ja 22 % plaseboa saaneista potilaista.^[3]

Erlotinibin kemiallinen kaava on C₂₂H₂₃N₃O₄, moolimassa 393,436 g/mol ja CAS-numero 183321-74-6.