Artemisiini

Wikipedia
Loikkaa: valikkoon, hakuun
Artemisiini
Artemisiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-
oktahydro-3,6,9-trimetyyli-3,12-
epoksi-12H-pyrano[4,3-j]-
1,2-bentsodioksepin-10(3H)-oni
Tunnisteet
CAS-numero 63968-64-9
ATC-koodi P01BE01
PubChem 68827
Kemialliset tiedot
Kaava C15H22O5 
Moolimassa 282,332 g / mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus  ?
Metabolismi  ?
Puoliintumisaika  ?
Ekskreetio  ?
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus

Reseptivalmiste (FI)

Antotapa Oraalinen

Artemisiini tai artemisiniini on malarian hoitoon käytettävä lääkeaine. Kemiallisesti aine kuuluu seskviterpeenilaktoneihin. Artemisiinia on perinteisesti eristetty kesämarunasta (Artemisia annua), jota kiinalaiset ovat käyttäneet malarian hoitoon vuosisatojen ajan.

Malarian resistenttien kantojen (eritoten falciparum-malarian) lisääntymisen sekä perinteisten malarialääkkeiden runsaiden sivuvaikutuksien vuoksi on syntynyt paine kehittää harmittomampia ja tehokkaampia lääkkeitä. Esimerkiksi WHO on suositellut artemisiini-yhdistelmälääkkeitä ensisijaiseksi vaihtoehdoksi malarian hoitoon kaikilla klorokiinille resistenteillä malaria-alueilla.[1]

Artemisiini-yhdistelmävalmisteita (artemisinin-based combination therapy, ACT) on markkinoilla muun muassa kauppanimellä Riamet, joka sisältää artemisiinin lisäksi osittain tehoaan menettänyttä, perinteistä malarialääkettä lumefantriinia. Riamet kehitettiin alun perin 80-luvun alkupuolella Kiinan kansantasavallan sotilaslääketieteen akatemian mikrobiologian ja epidemiologian instituutissa (AMMS). Se rekisteröitiin käyttöön malarian hoitoon Kiinassa 1992, ja Novartis kehitteli valmistetta edelleen maailmanlaajuista markkinointia varten. Ensimmäisen kerran Euroopassa Riamet rekisteröitiin käyttöön lääkkeenä Sveitsissä 1999.[2] Suomessa valmistetta saa vain erityisluvallisena valmisteena. Ruotsissa Riamet on ollut rekisteröity valmiste 26.1.2001 alkaen.[3] Kehitysmaissa lääkettä myydään nimellä Coartem.[4]

Artemisiinista on kehitetty myös puolisynteettisiä johdannaisia, kuten artesunaatti ja artemeetteri.

Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]