Artemisiini
Wikipedia
 |
|
|
Artemisiini
|
|
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)- oktahydro-3,6,9-trimetyyli-3,12- epoksi-12H-pyrano[4,3-j]- 1,2-bentsodioksepin-10(3H)-oni |
|
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | P01 |
| PubChem | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C15H22O5 |
| Moolimassa | 282,332 g / mol |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Biosaatavuus | ? |
| Metabolismi | ? |
| Puoliintumisaika | ? |
| Ekskreetio | ? |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus | |
| Antotapa | Oraalinen |
Artemisiini tai artemisiniini on malarian hoitoon käytettävä lääkeaine. Kemiallisesti aine kuuluu seskviterpeenilaktoneihin. Artemisiinia on perinteisesti eristetty Artemisia annua -kasvista, jota kiinalaiset ovat käyttäneet malarian hoitoon vuosisatojen ajan.
Malarian resistenttien kantojen (eritoten falciparum-malarian) lisääntymisen sekä perinteisten malarialääkkeiden runsaiden sivuvaikutuksien vuoksi on syntynyt paine kehittää harmittomampia ja tehokkaampia lääkkeitä. Esimerkiksi WHO on suositellut artemisiini-yhdistelmälääkkeitä ensisijaiseksi vaihtoehdoksi malarian hoitoon kaikilla klorokiinille resistenteillä malaria-alueilla.[1]
Artemisiini-yhdistelmävalmisteita (artemisinin-based combination therapy, ACT) on markkinoilla muun muassa kauppanimellä Riamet, joka sisältää artemisiinin lisäksi osittain tehoaan menettänyttä, perinteistä malarialääkettä lumefantriinia. Riamet kehitettiin alunperin 80-luvun alkupuolella Kiinan kansantasavallan sotilaslääketieteen akatemian mikrobiologian ja epidemiologian instituutissa (AMMS). Se rekisteröitiin käyttöön malarian hoitoon Kiinassa 1992, ja Novartis kehitteli valmistetta edelleen maailmanlaajuista markkinointia varten. Ensimmäisen kerran Euroopassa Riamet rekisteröitiin käyttöön lääkkeenä Sveitsissä 1999.[2] Suomessa valmistetta saa vain erityisluvallisena valmisteena. Ruotsissa Riamet on ollut rekisteröity valmiste 26.1.2001 alkaen.[3] Kehitysmaissa lääkettä myydään nimellä Coartem.[4]
Artemisiinista on kehitetty myös puolisynteettisiä johdannaisia, kuten artesunaatti ja artemeetteri.
